2. Signaling Pathways
  3. NF-κB
  4. Keap1-Nrf2
  5. Keap1-Nrf2抑制剂

Keap1-Nrf2抑制剂

Keap1-Nrf2抑制剂 (69):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-100523
    ML385 Inhibitor 99.96%
    ML385是特异的 NRF2 抑制剂，IC50 为1.9 μM。
  • HY-N0162
    Luteolin

    木犀草素

    		Inhibitor 99.51%
    Luteolin (Luteoline), 一种黄酮类化合物，也是一种有效的 Nrf2 抑制剂。Luteolin 具有抗炎和抗癌特性，可在人类多种癌细胞系 (包括非小肺癌细胞) 中诱导细胞凋亡和细胞周期停滞，并抑制细胞转移和血管生成。
  • HY-N1914R
    Ergothioneine (Standard)

    麦角硫因 (Standard)

    		Inhibitor
    Ergothioneine (Standard)是 Ergothioneine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ergothioneine 是一种具有口服活性的组氨酸甜菜碱的咪唑-2-硫酮衍生物。Ergothioneine 是 p38-MAPK 和 Akt 的特异性抑制剂，在细胞免于应激诱导的凋亡中发挥保护作用。Ergothioneine 具有抗氧化活性。
  • HY-N1914
    Ergothioneine

    麦角硫因

    		Inhibitor 99.99%
    Ergothioneine 是一种具有口服活性的组氨酸甜菜碱的咪唑-2-硫酮衍生物。Ergothioneine 是 p38-MAPK 和 Akt 的特异性抑制剂，在细胞免于应激诱导的凋亡中发挥保护作用。Ergothioneine 具有抗氧化活性。
  • HY-19543
    Brusatol

    鸦胆子苦醇

    		Inhibitor 99.89%
    Brusatol (NSC 172924) 是一种独特的 Nrf2 通路抑制剂，可使多种癌细胞对 Cisplatin 和其他化疗活性分子敏感。Brusatol 通过抑制 Nrf2 介导的防御机制来增强化疗的疗效。Brusatol 可开发为辅助化疗化合物。 Brusatol 增加细胞凋亡(apoptosis)。
  • HY-101140
    KI696 Inhibitor 99.26%
    KI696 是一种干扰 Keap1/NRF2 相互作用的高亲和力探针。KI696 是有效、选择性的 KEAP1/NRF2 相互作用抑制剂。
  • HY-B2230
    Hinokitiol

    桧木醇

    		Inhibitor 99.83%
    Hinokitiol 是从日本扁柏中分离到的挥发油成分，能够降低 Nrf2 的表达，减少 DNMT1 和 UHRF1 的 mRNA 和蛋白的表达，具有抗感染、抗氧化及抗肿瘤等活性。
  • HY-W016562
    Hippuric acid

    马尿酸

    		Inhibitor 99.98%
    Hippuric Acid 是一个口服活性的代谢物。Hippuric Acid 可由肠道微生物代谢多酚、苯甲酸而产生。Hippuric Acid 可降低 NRF2、MMP9 并导致 ROS 积累。Hippuric Acid 可激活 TGFβ/SMAD 信号。Hippuric Acid 可改善高尿酸血症和结肠炎。Hippuric Acid 还可用于心血管疾病研究。
  • HY-113298
    Citraconic acid

    柠康酸

    		Inhibitor 98.73%
    Citraconic acid (Methylmaleic acid) 是一种口服有效，靶向 NLRP3 炎症小体及 Keap1-Nrf2 通路的抑制剂。Citraconic acid 通过抑制琥珀酸脱氢酶 (SDH) 活性减少活性氧 (ROS) 生成。Citraconic acid 同时修饰 Keap1 蛋白构象，解除其对 Nrf2 的抑制，促进抗氧化基因表达，并抑制 NLRP3 炎症小体激活及 IL-1β、IL-18 等炎症因子释放。Citraconic acid 具有抗炎和抗氧化活性，可减轻氧化应激和细胞焦亡，改善组织损伤，可用于急性肾缺血再灌注损伤等炎症相关疾病的研究。Citraconic acid 是 Itaconic acid (HY-Y052) 的异构体。
  • HY-101025
    Nrf2-IN-1 Inhibitor 99.88%
    Nrf2-IN-1 是 Nrf2 的抑制剂，被用于急性髓性白血病 (AML) 活性分子研究。
  • HY-129960
    L-Selenocystine

    L-硒代胱氨酸

    		Inhibitor
    L-Selenocystine 是一种含硒的氨基酸。L-Selenocystine 具有氧化还原的性质。L-Selenocystine 对多种肿瘤细胞具有细胞毒性，可诱导 ROS 产生和细胞凋亡 (apoptosis)。此外，L-Selenocystine 可阻断 Nrf2 和自噬 (autophagy) 通路。L-Selenocystine 具有抗肿瘤的活性。
  • HY-111126
    K67 Inhibitor 98.26%
    K67 是一种选择性的 Keap1 与 S349 磷酸化 p62 相互作用的抑制剂，IC50 为 1.5 μM。K67 对 Keap1 与 Nrf2 的相互作用抑制较弱 (IC50为 6.2 μM)。K67 通过竞争性结合 Keap1 上与 p-p62 的结合位点，阻断 p62 依赖的 Nrf2 通路异常激活。K67 通过恢复 Keap1 介导的 Nrf2 泛素化降解，抑制肿瘤细胞增殖并增强肝癌（HCC）对化疗药物的敏感性。
  • HY-120371
    CPUY192018 Inhibitor 98.90%
    CPUY192018 是一种有效的 Keap1-Nrf2 蛋白-蛋白相互作用抑制剂，IC50 为 0.63 µM。 CPUY192018 具有抗炎和抗氧化的活性。CPUY192018 能激活 Nrf2 依赖的抗氧化通路、抑制 NF-κB 相关炎症反应。CPUY192018 可用于炎症相关疾病的研究。
  • HY-N4118
    Cephaeline

    吐根酚碱

    		Inhibitor 99.77%
    Cephaeline ((-)-Cephaeline)，Emetine 的去甲基类似物，是一种从 Indian Ipecac roots 中分离出来的酚类生物碱。Cephaeline 可有效抑制寨卡病毒 (ZIKV) 和埃博拉病毒 (EBOV) 感染。Cephaeline 是组蛋白 H3 乙酰化 (histone H3 acetylation) 的诱导剂和粘液表皮样癌干细胞 (MEC) 的抑制剂，它通过抑制 NRF2 促进铁死亡 (ferroptosis) 从而发挥抗肺癌作用。
  • HY-129225
    WRR139 Inhibitor 99.71%
    WRR139 是一种肽乙烯基砜，参与炎症和癌症等疾病过程。WRR139 还是一种胞质酶 N-聚糖酶 1 (NGLY1) 和 Nrf1 抑制剂。WRR139 增强 Carfilzomib 对癌细胞的细胞毒性。
  • HY-N0162R
    Luteolin (Standard)

    木犀草素（标准品）

    		Inhibitor 98.71%
    Luteolin (Standard) 是 Luteolin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Luteolin (Luteoline), 一种黄酮类化合物，也是一种有效的 Nrf2 抑制剂。Luteolin 具有抗炎和抗癌特性，可在人类多种癌细胞系 (包括非小肺癌细胞) 中诱导细胞凋亡和细胞周期停滞，并抑制细胞转移和血管生成。
  • HY-N7108
    7-Hydroxyflavone

    7羟基黄酮

    		Inhibitor 99.84%
    7-Hydroxyflavone 是从 Clerodendrum phlomidis 中分离出的一种黄酮类化合物，具有抗炎作用。7-Hydroxyflavone 能通过 ERK/Nrf2/HO-1 通路保护肾细胞免受尼古丁 (NIC) 诱导的细胞毒性。7-Hydroxyflavone 抑制 PKM2，IC50 为 2.12 μM。7-Hydroxyflavone 抑制 COX-2 和 5-LOX，IC50 为 27 µg/mL 和 33 µg/mL。7-Hydroxyflavone 具有口服活性。
  • HY-113848
    AEM1 Inhibitor 99.83%
    AEM1 是一种可口服的 Nrf2 抑制剂，有抗肿瘤活性。AEM1 促进 HepaRG 细胞向成熟肝细胞方向分化，有助于受损肝脏的恢复。
  • HY-149508
    Nrf2-IN-3 Inhibitor 99.19%
    Nrf2-IN-3 (化合物R16) 是一种小分子 Nrf2 抑制剂，增加活性氧 (reactive oxygen species) 产生。Nrf2-IN-3 选择性结合 KEAP1 突变体，并通过修复中断的 KEAP1/Nrf2 相互作用恢复其 Nrf2 抑制功能，导致细胞中蛋白酶体依赖的 Nrf2 降解。Nrf2-IN-3 使 KEAP1 突变的肿瘤细胞对顺铂 (HY-17394)、吉非替尼 (HY-50895) 和 KEAP1 G333C 突变的异种移植物对顺铂敏感。
  • HY-N3075
    Phytol

    植物醇

    		Inhibitor 98.93%
    Phytol ((E)-Phytol) 是一种具有口服活性的可从叶绿素中提取的二萜醇。Phytol 具有抗氧化、抗炎、抗血吸虫和抗菌 (antibacterial) 活性。
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