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LPL Receptor

LPL Receptor (Lysophospholipid Receptor) group are members of the G protein-coupled receptor family of integral membrane proteins that are important for lipid signaling. In humans, there are eight LPL receptors, each encoded by a separate gene. These LPL receptor genes are also sometimes referred to as "Edg". LPL receptor ligands bind to and activate their cognate receptors located in the cell membrane. Depending on which ligand, receptor, and cell type is involved, the activated receptor can have a range of effects on the cell. These include primary effects of inhibition of adenylyl cyclase and release of calcium from the endoplasmic reticulum, as well as secondary effects of preventingapoptosis and increasing cell proliferation. Type: LPAR1, LPAR2, LPAR3, LPAR4, LPAR5, LPAR6, S1PR1, S1PR2, S1PR3, S1PR4, S1PR5.

LPL Receptor Isoform Specific Products:

  • LPAR2

  • S1PR1

  • S1PR3

  • S1PR4

  • S1PR5

LPL Receptor 相关产品 (39):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-12005
    Fingolimod hydrochloride Modulator 99.86%
    Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是鞘氨醇1-磷酸 (S1P) 拮抗剂,在 K562 和 NK 细胞中的 IC50 为 0.033 nM。Fingolimod hydrochloride 还是一种 pak1 激活剂。
  • HY-100619
    BMS-986020 Antagonist 99.53%
    BMS-986020 是高亲和力溶血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂。BMS-986020 抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白,抑制 BSEP,MRP4 和 MDR3,IC50 值分别为 4.8 μM,6.2 μM 和 7.5 μM。BMS-986020 有潜力用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
  • HY-15425A
    PF-543 Citrate Inhibitor 98.10%
    PF-543 Citrate (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II Citrate) 是一种有效,选择性,可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1 抑制剂,IC50 为 2 nM,Ki 为 3.6 nM。PF-543 Citrate 对 SPHK1 的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。PF-543 Citrate 还是有效的全血中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 形成的有效抑制剂,IC50 为 26.7 nM。PF-543 Citrate 诱导细胞凋亡,坏死和自噬。
  • HY-13285
    Ki16425 Antagonist 98.67%
    Ki16425 (Debio 0719) 是一种亚型选择性,竞争性的 EDG 家族受体拮抗剂,对 LPA1LPA3Ki 值分别为 0.34 μM,0.93 μM。Ki16425 (Debio 0719) 降低 LPA 诱导的 p42/p44 MAPK 激活。Ki16425 还可抑制 LPA 诱导的 HEK293A 细胞中 YAP/TAZ 的去磷酸化。
  • HY-12288
    Ozanimod Agonist 99.28%
    Ozanimod (RPC-1063) 是一种有效的选择性 S1P1S1P5 受体激动剂,在[35S]-GTPγS 结合实验中,EC50 分别为 410 pM 和 11 nM。
  • HY-108496
    Sphingosine-1-phosphate Agonist >98.0%
    Sphingosine-1-phosphate (S1P) 是 S1P1-5 受体 (S1P1-5 receptors) 的激动剂和 GPR3、GPR6、GPR12 的配体。Sphingosine-1-phosphate 是细胞内的第二信使,动员 Ca2+ 作为 G 蛋白偶联受体的细胞外配体。Sphingosine-1-phosphate 是由鞘磷脂 (HY-113498) 或其他膜磷脂生成的重要脂质介质。
  • HY-116147
    Ceranib-2 Inhibitor
    Ceranib-2 是一种有效的非脂质神经酰胺酶 (ceramidase) 抑制剂,可在 SKOV3 细胞中抑制细胞神经酰胺酶活性,IC50 为 28 μM。Ceranib-2 可诱导多种神经酰胺物质的积累,降低鞘氨醇和鞘氨醇1-磷酸 (S1P) 的水平,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。抗癌活性。
  • HY-118539
    NSC12404 Agonist
    NSC12404 是一个活性弱的、特异性的 LPA2 受体的激动剂。
  • HY-11063
    Fingolimod Antagonist 99.81%
    Fingolimod (FTY720 free base) 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (sphingosine 1-phosphateS1P) 拮抗剂,作用于 K562 和 NK 细胞,IC50 为 0.033 nM。Fingolimod 还是一种 pak1 激活剂,免疫抑制剂。
  • HY-19736
    TY-52156 Antagonist 99.96%
    TY-52156 是一种有效、选择性的 S1P3 受体拮抗剂,Ki 值为 110 nM。
  • HY-12789
    Etrasimod Antagonist 99.57%
    Etrasimod (APD334) 是高效的有选择性和口服活性的S1P1受体拮抗剂,在CHO细胞中的IC50值为1.88 nM。
  • HY-15277
    AM966 Antagonist 99.85%
    AM966 是一种高亲和性的选择性LPA1-拮抗剂,抑制LPA-刺激的细胞内钙释放,IC50 为 17 nM。
  • HY-100675
    JTE-013 Antagonist 99.57%
    JTE-013 是一种有效且选择性的 S1P2 (鞘氨醇1-磷酸2) 拮抗剂。JTE-013 抑制放射性标记的 S1P 与人和大鼠 S1P2 的特异性结合,IC50 分别为 17 nM 和 22 nM。
  • HY-16039
    AM095 Antagonist 99.72%
    AM095 是一种选择性的 LPA1 受体拮抗剂。作用于人和鼠 转染 LPA1 的 CHO 细胞,AM095 拮抗 LPA 诱导的钙流动,IC50 分别为 0.025 和 0.023 μM。
  • HY-15382
    FTY720 (S)-Phosphate Agonist >98.0%
    FTY720 (S)-Phosphate 是一种 S1P 受体 1 (S1PR1) 激动剂,可以用于急性肺损伤等急性炎症的研究。
  • HY-18075
    LPA2 antagonist 1 Inhibitor 99.12%
    LPA2 antagonist 1是LPA2的拮抗剂,IC50值为17 nM。
  • HY-10569
    Ponesimod Agonist 99.72%
    Ponesimod (ACT-128800) 是一种有效的,具有选择性和口服活性的 S1P1 的激动剂,在放射性配体结合试验中的 IC50 值为 6 nM。Ponesimod 可高效激活 S1P1 介导的信号转导 (EC50=5.7 nM)。Ponesimod 可以预防淋巴细胞介导的组织炎症。
  • HY-16734A
    Amiselimod hydrochloride Agonist 99.02%
    Amiselimod hydrochloride 是一个新颖的S1P1受体的调节器。
  • HY-100882
    ONO-7300243 Antagonist 98.14%
    ONO-7300243 是一种新型有效的溶血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂,IC50 为 0.16 μM。
  • HY-17606
    Cenerimod Agonist 98.02%
    Cenerimod (ACT-334441) 是高效有口服活性的鞘氨醇1-磷酸1 (S1P1) 受体激动剂, 来自专利专利WO 2016184939 A1和WO 2011007324 A1,化合物实例1。EC50值为2.7 nM。
Isoform Specific Products

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