2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. LPL Receptor

LPL Receptor (溶血磷脂受体)

Lysophospholipid Receptor

LPL Receptor (Lysophospholipid Receptor) group are members of the G protein-coupled receptor family of integral membrane proteins that are important for lipid signaling. In humans, there are eight LPL receptors, each encoded by a separate gene. These LPL receptor genes are also sometimes referred to as "Edg". LPL receptor ligands bind to and activate their cognate receptors located in the cell membrane. Depending on which ligand, receptor, and cell type is involved, the activated receptor can have a range of effects on the cell. These include primary effects of inhibition of adenylyl cyclase and release of calcium from the endoplasmic reticulum, as well as secondary effects of preventingapoptosis and increasing cell proliferation. Type: LPAR1, LPAR2, LPAR3, LPAR4, LPAR5, LPAR6, S1PR1, S1PR2, S1PR3, S1PR4, S1PR5.

LPL Receptor 亚型特异性产品:

LPL Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-12005
    Fingolimod hydrochloride

    盐酸芬戈莫德

    		Modulator 99.95%
    Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是鞘氨醇的类似物，是一种有效的 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 受体调节剂。Fingolimod hydrochloride 被鞘氨醇激酶磷酸化，特别是被 SK2 磷酸化，然后可与 S1PR1、3、4 和 5 结合。Fingolimod hydrochloride 诱导 S1P1 的内在化，因此抑制 S1P 的活性。Fingolimod hydrochloride 还是一种 pak1 激活剂。
    Fingolimod hydrochloride
  • HY-108496
    Sphingosine-1-phosphate Agonist ≥98.0%
    Sphingosine-1-phosphate (S1P) 是 S1P1-5 受体 (S1P1-5 receptors) 的激动剂和 GPR3、GPR6、GPR12 的配体。Sphingosine-1-phosphate 是细胞内的第二信使，动员 Ca2+ 作为 G 蛋白偶联受体的细胞外配体。Sphingosine-1-phosphate 是由鞘磷脂 (HY-113498) 或其他膜磷脂生成的重要脂质介质。
    Sphingosine-1-phosphate
  • HY-19989A
    MK-571 sodium Inhibitor 99.24%
    MK-571 (L-660711) sodium 是一种口服有效、选择性的和竞争性的白三烯 D4 (LTD4) 受体拮抗剂，在豚鼠和人肺膜中的 Ki 值分别为 0.22 和 2.1 nM。MK-571 sodium 也是一种多药耐药相关蛋白 MRP4 (ABCC4) 和 ABCC1 (MRP1) 抑制剂。MK-571 sodium 可抑制构成性和抗原刺激的 S1P 释放。
    MK-571 sodium
  • HY-D1005
    Poloxamer 407 (F127)

    泊洛沙姆 407 (F127)

    		Inhibitor
    Poloxamer 407 (F127) 是一种非离子型表面活性剂，Poloxamer 407 具有 100% 的活性并且对细胞相对无毒性的，常与染料 AM 酯一起使用，以增强其水溶性。Poloxamer 407 也是一种 lipoprotein lipase 抑制剂。
    Poloxamer 407 (F127)
  • HY-11063
    Fingolimod

    芬戈莫德

    		Antagonist 99.56%
    Fingolimod (FTY720 free base) 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (sphingosine 1-phosphate，S1P) 拮抗剂，作用于 K562 和 NK 细胞，IC50 为 0.033 nM。Fingolimod 还是一种 pak1 激活剂，免疫抑制剂。
    Fingolimod
  • HY-W701470
    W140 hydrobromide Antagonist
    W140 hydrobromide 是一种 S1P1 拮抗剂，Ki 值为 2.84 μM，可增强毛细血管渗漏，恢复淋巴细胞的分泌。
    W140 hydrobromide
  • HY-120468
    GSK2263167 Agonist
    GSK2263167 是一种 S1P1 受体激动剂。
    GSK2263167
  • HY-139061
    Palmitoyl 3-carbacyclic phosphatidic acid
    Palmitoyl 3-carbacyclic phosphatidic acid (HY-139061) 是棕榈酰化的 Carba 类环磷脂酸，是溶血磷脂酸 (LPA) 的类似物。Palmitoyl 3-carbacyclic phosphatidic acid 与 LPA 功能不同，能够抑制 RhoA 的激活，而抑制黑色素瘤细胞的迁移。在 B16-F0 异种移植小鼠模型中，Palmitoyl 3-carbacyclic phosphatidic acid 有效地抑制了实验性肺转移，减少了肿瘤结节的数量。
    Palmitoyl 3-carbacyclic phosphatidic acid
  • HY-12355
    Siponimod

    辛波莫德

    		Agonist 98.88%
    Siponimod (BAF-312) 是一种口服有效、选择性的鞘脂 S1P 受体调节剂。Siponimod 对 S1P1 和 S1P5 受体的选择性高于 S1P2、S1P3 和 S1P4，EC50 分别为 0.39，0.98，>10000，>1000 和 750 nM。Siponimod 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。
    Siponimod
  • HY-13285
    Ki16425 Antagonist 98.11%
    Ki16425 (Debio 0719) 是一种亚型选择性，竞争性的 EDG 家族受体拮抗剂，对 LPA1 和 LPA3 的 Ki 值分别为 0.34 μM，0.93 μM。Ki16425 (Debio 0719) 降低 LPA 诱导的 p42/p44 MAPK 激活。Ki16425 还可抑制 LPA 诱导的 HEK293A 细胞中 YAP/TAZ 的去磷酸化。
    Ki16425
  • HY-100675
    JTE-013 Antagonist 99.57%
    JTE-013 是一种有效且选择性的 S1P2 (鞘氨醇1-磷酸2) 拮抗剂。JTE-013 抑制放射性标记的 S1P 与人和大鼠 S1P2 的特异性结合，IC50 分别为 17 nM 和 22 nM。
    JTE-013
  • HY-107614
    1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium Activator ≥98.0%
    1-Oleoyl lysophosphatidic acid (1-Oleoyl-sn-glycero-3-phosphate) sodium 是一种有效的生物活性磷脂，是一种 LPA 受体激活剂。1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium 可通过诱导 DNA 合成促进有丝分裂。1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium 也参与正常和病理性情绪反应，包括焦虑和抑郁。
    1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium
  • HY-12288
    Ozanimod

    奥扎莫德

    		Agonist 99.88%
    Ozanimod (RPC-1063) 是一种鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) 受体调节剂，可高亲和力地选择性结合 S1P 受体亚型 1 (S1P1) 和 S1P5 (S1P5)。Ozanimod 对 hS1P1和 hS1P5 受体具有调节作用，EC50 值分别为 1.03 nM 和 8.6 nM。Ozanimod 可用于复发性多发性硬化 (MS) 的研究。
    Ozanimod
  • HY-15425A
    PF-543 Citrate Inhibitor 99.33%
    PF-543 Citrate (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II Citrate) 是一种有效，选择性，可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1 抑制剂，IC50 为 2 nM，Ki 为 3.6 nM。PF-543 Citrate 对 SPHK1 的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。PF-543 Citrate 还是有效的全血中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 形成的有效抑制剂，IC50 为 26.7 nM。PF-543 Citrate 诱导细胞凋亡，坏死和自噬。
    PF-543 Citrate
  • HY-100619
    BMS-986020 Antagonist 99.91%
    BMS-986020 (AM152) 是高亲和力溶血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂。BMS-986020 抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白，抑制 BSEP，MRP4 和 MDR3，IC50 值分别为 4.8 μM，6.2 μM 和 7.5 μM。BMS-986020 有潜力用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
    BMS-986020
  • HY-139853
    BMS-986278 Antagonist 99.78%
    BMS-986278 是一种有效和具有口服活性的血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂，对人和小鼠 LPA1 的 Kb 值分别为 6.9 nM 和 4.0 nM。BMS-986278 可用于研究肺纤维化疾病。
    BMS-986278
  • HY-149004
    SLF1081851 Inhibitor 98.11%
    SLF1081851 是一种 Spns2 抑制剂，抑制 S1P 释放 (IC50=1.93 μM)。SLF1081851 在发育和免疫系统中起关键作用。
    SLF1081851
  • HY-10569
    Ponesimod Agonist 99.81%
    Ponesimod (ACT-128800) 是一种有效的，具有选择性和口服活性的 S1P1 的激动剂，在放射性配体结合试验中的 IC50 值为 6 nM。Ponesimod 可高效激活 S1P1 介导的信号转导 (EC50=5.7 nM)。Ponesimod 可以预防淋巴细胞介导的组织炎症。
    Ponesimod
  • HY-137862
    1-Oleoyl lysophosphatidic acid Activator ≥99.0%
    1-Oleoyl lysophosphatidic acid (1-Oleoyl-sn-glycero-3-phosphate) 是一种丰富的溶血磷脂酸种类，由于其对 LPA 受体 (LPA receptors) 的强亲和力，具有很高的生物活性。1-Oleoyl lysophosphatidic acid 在大多数实验室中常用作 LPA 受体激活的试剂。1-Oleoyl lysophosphatidic acid 可增加 SRE 驱动的 β-galactosidase 的活性。
    1-Oleoyl lysophosphatidic acid
  • HY-W008947
    SEW​2871 Agonist 99.77%
    SEW2871 是一种口服有效的、高选择性的 S1P1 (鞘氨醇 -1- 磷酸 1 型受体)激动剂，其 EC50 为 13.8 nM。SEW2871 可激活 ERK，Akt 和 Rac 信号通路，并诱导 S1P1 内化和循环。SEW2871 可减少血液中的淋巴细胞数量。SEW2871 可用于糖尿病，阿尔茨海默氏病，肝纤维化和炎症的研究。
    SEW​2871
LPL Receptor Isoform Comparison

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