2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. LPL Receptor

LPL Receptor (溶血磷脂受体)

Lysophospholipid Receptor

LPL 受体（溶血磷脂受体）组是 G 蛋白偶联受体家族的成员，该家族是膜内蛋白，对脂质信号传导很重要。在人类中，有 8 个 LPL 受体，每个受体由一个单独的基因编码。这些 LPL 受体基因有时也称为“Edg”。LPL 受体配体与位于细胞膜中的同源受体结合并激活它们。根据所涉及的配体、受体和细胞类型，激活的受体可以对细胞产生一系列影响。这些影响包括抑制腺苷酸环化酶和释放内质网中的钙的主要作用，以及防止细胞凋亡和增加细胞增殖的次要作用。类型：LPAR1、LPAR2、LPAR3、LPAR4、LPAR5、LPAR6、S1PR1、S1PR2、S1PR3、S1PR4、S1PR5。

LPL Receptor (Lysophospholipid Receptor) group are members of the G protein-coupled receptor family of integral membrane proteins that are important for lipid signaling. In humans, there are eight LPL receptors, each encoded by a separate gene. These LPL receptor genes are also sometimes referred to as "Edg". LPL receptor ligands bind to and activate their cognate receptors located in the cell membrane. Depending on which ligand, receptor, and cell type is involved, the activated receptor can have a range of effects on the cell. These include primary effects of inhibition of adenylyl cyclase and release of calcium from the endoplasmic reticulum, as well as secondary effects of preventingapoptosis and increasing cell proliferation. Type: LPAR1, LPAR2, LPAR3, LPAR4, LPAR5, LPAR6, S1PR1, S1PR2, S1PR3, S1PR4, S1PR5.

LPL Receptor 亚型特异性产品:

LPL Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-116147
    Ceranib-2 Inhibitor 99.25%
    Ceranib-2 是一种有效的非脂质神经酰胺酶 (ceramidase) 抑制剂，可在 SKOV3 细胞中抑制细胞神经酰胺酶活性，IC50 为 28 μM。Ceranib-2 可诱导多种神经酰胺物质的积累，降低鞘氨醇和鞘氨醇1-磷酸 (S1P) 的水平，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。抗癌活性。
    Ceranib-2
  • HY-108495
    CYM50308 Agonist 98.0%
    CYM50308 (ML248) 是一种有效的，选择性和高亲和力的鞘氨醇-1-磷酸受体 4 (S1P4-R) 激动剂，EC50 为 56 nM。CYM50308 对 S1P4-R 的选择性比 S1P5-R (EC50 of 2100 nM) 高 37 倍。在浓度高达 25 μM 时，CYM50308 对 S1P1-R，S1P2-R 和 S1P3-R 没有活性。
    CYM50308
  • HY-108490
    VPC 23019 Modulator 99.20%
    VPC 23019，一种含芳基酰胺的鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) receptor 调节剂，S1P1 和 S1P3 受体的竞争性拮抗剂 (pKis=7.86 和 5.93)，S1P4 和 S1P5 的激动剂 (pEC50s=6.58 和 7.07)。
    VPC 23019
  • HY-18075
    LPA2 antagonist 1 Inhibitor 98.63%
    LPA2 antagonist 1是LPA2的拮抗剂，IC50值为17 nM。
    LPA2 antagonist 1
  • HY-16734A
    Amiselimod hydrochloride Agonist 98.71%
    Amiselimod (MT-1303) hydrochloride 在体内通过鞘氨醇激酶转化为其活性磷酸代谢产物 Amiselimod phosphate。Amiselimod hydrochloride 是一种具有口服活性，高选择性的鞘氨醇 1-磷酸受体 1 (S1P1) 激动剂，旨在减少与芬戈莫德和其他 S1P 受体调节剂相关的心动过缓效应。Amiselimod hydrochloride 通过抑制致结肠炎 Th 1和 Th17 细胞浸润结肠来抑制慢性结肠炎。Amiselimod hydrochloride 通过减少自身反应性 T 细胞浸润肾脏来抑制狼疮肾炎。Amiselimod hydrochloride 有望用于自身免疫性疾病的研究。
    Amiselimod hydrochloride
  • HY-114379
    AS2717638 Antagonist 99.85%
    AS2717638 是一种高选择性、可穿过血脑屏障、具有口服活性的溶血磷脂酸受体 5 (LPA5) 拮抗剂，IC50 值为 38 nM。AS2717638 具有高度选择性，对其他 LPA 受体（LPA1、LPA2 和 LPA3）没有显着的拮抗活性。AS2717638 可用于疼痛和神经炎症相关疾病的研究。
    AS2717638
  • HY-12288A
    Ozanimod hydrochloride Modulator 98.10%
    Ozanimod (RPC-1063) hydrochloride 是一种鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) 受体调节剂，可高亲和力地选择性结合 S1P 受体亚型 1 (S1P1) 和 S1P5 (S1P5)。Ozanimod hydrochloride 对 hS1P1和 hS1P5 受体具有调节作用，EC50 值分别为 1.03 nM 和 8.6 nM。Ozanimod hydrochloride 可用于复发性多发性硬化 (MS) 的研究。
    Ozanimod hydrochloride
  • HY-101395A
    W146 TFA Antagonist 98.22%
    W146 TFA 是 1-磷酸-鞘氨醇受体亚型 1 (S1PR1) 的选择性拮抗剂， EC50 值为 398 nM。
    W146 TFA
  • HY-111253
    CYM-5478 Agonist 99.90%
    CYM-5478 是一种有效，高度选择性的 S1P2 激动剂，在TGFα-脱落试验中 EC50 为119 nM。CYM-5478 保护神经衍生细胞系免受顺铂 (Cisplatin) 毒性。
    CYM-5478
  • HY-100619A
    BMS-986020 sodium Inhibitor 99.88%
    BMS-986020 (AM152) sodium 是高亲和力溶血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂。BMS-986020 sodium 抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白，抑制 BSEP，MRP4 和 MDR3，IC50 值分别为 4.8 μM，6.2 μM 和 7.5 μM。BMS-986020 sodium 有潜力用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
    BMS-986020 sodium
  • HY-132187
    Sphingosylphosphorylcholine 99.50%
    Sphingosylphosphorylcholine 是一种具有生物活性的鞘脂。Sphingosylphosphorylcholine 具有抗肿瘤活性。
    Sphingosylphosphorylcholine
  • HY-107615
    TC LPA5 4 Antagonist 99.69%
    TC LPA5 4 是一种特异性非脂质 LPA5 (GPR92) 拮抗剂。TC LPA5 4 抑制 LPA 诱导的离体人血小板 (LPA5-RH7777细胞系) 聚集，IC50 为 800 nM。TC LPA5 4 对 LPA5 的选择性超过 80 个其他筛选活性分子靶点。TC LPA5 4 抑制甲状腺癌细胞的增殖和迁移。
    TC LPA5 4
  • HY-150204
    ONO-0740556 Agonist 99.78%
    ONO-0740556 是一种强效的 Gi 偶联的人血磷脂酸受体 1 (LPA1) 激动剂，其 EC50 值为 0.26 nM。
    ONO-0740556
  • HY-13660
    Mocravimod hydrochloride Agonist 99.99%
    Mocravimod hydrochloride (KRP-203) 是一种免疫抑制剂，有效的，具有口服活性的 S1PR1 (1-磷酸鞘氨醇受体 1 型) 激动剂。
    Mocravimod hydrochloride
  • HY-18166
    NIBR0213 Antagonist ≥99.0%
    NIBR-0213 是一种有效的、具有口服活性的选择性 S1P1 拮抗剂，对实验性自身免疫性脑脊髓炎有效。在 GTPγ35S 试验中，NIBR-0213 有效作用于人和大鼠 S1P1，IC50 分别为 2.0 nM 和 2.3 nM。
    NIBR0213
  • HY-17606
    Cenerimod Agonist 99.43%
    Cenerimod (ACT-334441) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 S1P1 受体调节剂，EC50 值为 1 nM。Cenerimod 对 hS1P1 的选择性比 hS1P2，hS1P3，hS1P4 和 hS1P5 受体亚型 (EC50s=>10000，228，2134 和 36 nM) 高出 36 倍以上。Cenerimod 可减轻鼠类实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)和鼠类硬皮病。
    Cenerimod
  • HY-126145
    S1PR1 modulator 1 Inhibitor 99.52%
    S1PR1 modulator 1 是一种选择性的 S1PR1 抑制剂，pIC50 值为 7.6，对其选择性是对 S1PR 亚型 S1PR2/3/4 的 40、80 多倍。
    S1PR1 modulator 1
  • HY-107501
    (Rac)-1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium Control 98.0%
    (Rac)-1-Oleoyl lysophosphatidic acid ((Rac)-1-Oleoyl-sn-glycero-3-phosphate) sodium 是 1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium (HY-107614) 的外消旋异构体。
    (Rac)-1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium
  • HY-162655
    SLF80821178 Inhibitor 99.70%
    SLF80821178 是一种强效且具有口服活性的鞘氨醇-1-磷酸转运体 (Spns2) 抑制剂。SLF80821178 在 HeLa 细胞中以 51 nM 的 IC50 抑制 S1P 释放，在小鼠中半衰期为 2.4 h。
    SLF80821178
  • HY-117444
    ONO-9780307 Inhibitor 99.94%
    ONO-9780307 是一种特异性的 LPA1 (lysophosphatidic acid receptor 1) 拮抗剂，其IC50 的值为 2.7 nM。
    ONO-9780307
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
LPL Receptor Isoform Comparison

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