2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Ceramidase

Ceramidase (神经酰胺酶)

神经酰胺酶 (Ceramidase) 是一类酶，可催化神经酰胺、二氢神经酰胺和植物神经酰胺水解成鞘氨醇 (SPH)、二氢鞘氨醇 (DHS) 和植物鞘氨醇 (PHS)，以及游离脂肪酸。神经酰胺分解代谢由神经酰胺酶控制，神经酰胺酶是脂质稳态改变疾病（如阿尔茨海默病、2 型糖尿病引起的胰岛素抵抗、癌症和心血管疾病）病理生理学的关键。根据神经酰胺酶催化活性的最佳 pH 值，神经酰胺酶可分为酸性、中性和碱性神经酰胺酶亚型。

Ceramidases are a group of enzymes that catalyze the hydrolysis of ceramide, dihydroceramide, and phytoceramide into sphingosine (SPH), dihydrosphingosine (DHS), and phytosphingosine (PHS), respectively, along with a free fatty acid. Ceramide catabolism is controlled by ceramidases that are pivotal in the pathophysiology of these diseases of altered lipid homeostasis such as Alzheimer’s disease, type 2 diabetes-induced insulin resistance, cancer, and cardiovascular diseases. Ceramidases are classified into the acid, neutral, and alkaline ceramidase subtypes according to the pH optima for their catalytic activity.

Ceramidase 相关产品 (29):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B0182
    Carmofur

    卡莫氟

    		Inhibitor 99.95%
    Carmofur (HCFU) 是一种大鼠重组酸性神经酰胺酶 (acid ceramidase) 抑制剂，IC50 为 29 nM。Carmofur 也是 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (Mpro)、脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 和 N-酰基乙醇胺酸酰胺酶 (NAAA) 抑制剂。Carmofur 具有抗癌、抗炎和抗病毒活性，可以用于 COVID-19 和急性肺损伤 (ALI) 的研究。
    Carmofur
  • HY-141866
    Acid Ceramidase-IN-1 99.36%
    Acid Ceramidase-IN-1 是一种有效的口服生物利用度酸性神经酰胺酶 (AC, ASAH-1) 抑制剂 (hAC IC50=0.166 μM)。Acid Ceramidase-IN-1 对小鼠具有良好的脑渗透性。
    Acid Ceramidase-IN-1
  • HY-145339
    ARN19702 Inhibitor 99.80%
    ARN19702 是一种选择性，具有口服活性的，可逆的，可透过血脑屏障的 N-乙酰乙醇胺酸酰胺酶 (NAAA) 抑制剂，对人 NAAA 的 IC50 为 230 nM。ARN19702 具有缓解疼痛的作用。
    ARN19702
  • HY-103592
    ARN14974 Inhibitor 99.29%
    ARN14974 是一种酸性神经酰胺酶的抑制剂 (IC50=79 nM)。
    ARN14974
  • HY-125351
    SPT-IN-1 Inhibitor 99.18%
    SPT-IN-1 (compound 1) 是一种口服有效的 SPT (丝氨酸棕榈酰转移酶) 抑制剂，hSPT1 的 hSPT1 为 5.19 nM。SPT-IN-1 可用于 2 型糖尿病和异常血脂症的研究。
    SPT-IN-1
  • HY-N15826
    RBM1-151 Substrate
    RBM1-151 是 RBM14-C12 (HY-150163) 的 1-脱氧衍生物和乙烯基类似物，作为 Amidases (HY-P2736) 的荧光底物 (Ex/Em = 355/460 nm)。RBM1-151 被酸性神经酰胺酶 (AC) (appKm = 7.0 μM；appVmax = 99.3 nM/min)、N-酰乙醇胺水解酸性酰胺酶 (appKm = 0.73 μM；appVmax = 0.24 nM/min) 和脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) (appKm = 3.6 μM；appVmax = 7.6 nM/min) 水解，但不被其他神经酰胺酶水解。RBM1-151 适用于脂质酰胺酶功能的基础生物学研究，以及涉及 AC、NAAA 或 FAAH 失调疾病 (Farber 病、癌症) 的潜在诊断/预后评估。
    RBM1-151
  • HY-173540
    C22:1 1-Deoxyceramide (m18:1/22:1)
    C22:1 1-Deoxyceramide (m18:1/22:1) (C22:1(13Z) 1-Deoxyceramide) 是一种去氧神经酰胺类脂质，缺失 1-羟基，是 ceramide 变体。C22:1 1-Deoxyceramide (m18:1/22:1) 具有潜在神经毒性，并参与线粒体应激和细胞死亡信号。C22:1 1-Deoxyceramide (m18:1/22:1) 可用于研究鞘脂代谢异常与神经退行性疾病。
    C22:1 1-Deoxyceramide (m18:1/22:1)
  • HY-175496
    Acid Ceramidase-IN-3 Inhibitor
    Acid Ceramidase-IN-3 是一种酸性神经酰胺酶 (aCDase) 抑制剂。Acid Ceramidase-IN-3 在酶学实验中以 pIC50 为 8.5，在 A375 黑色素瘤细胞实验中以 pIC50 为 6.8 抑制 aCDase 的酶活性。Acid Ceramidase-IN-3 促进肝星状细胞 (HSC) 失活，通过剂量依赖性地减少 COL1A1 和 ACTA2 来测量。Acid Ceramidase-IN-3 抑制肝星状细胞 (HSCs) 中的 aCDase 活性，促进 HSCs 失活并抑制 YAP/TAZ 核定位。Acid Ceramidase-IN-3 增加 Dynein/Kinesin 相关蛋白 (NDE1, NDEL1, KIF3B, KIF15) 的表达，同时减少多个信号通路相关蛋白 (SARM1, RGAP1, PDGF-D, PDGFR-B) 的表达。Acid Ceramidase-IN-3 可用于研究纤维化疾病。
    Acid Ceramidase-IN-3
  • HY-103359
    Ceranib1 99.38%
    Ceranib1 是一种神经酰胺酶 (ceramidase) 抑制剂。Ceranib1 能抑制细胞神经酰胺酶对外源性神经酰胺类似物的活性，诱导多种神经酰胺物质的积累，降低鞘氨醇和 S1P 水平。Ceranib1 能抑制细胞卵巢癌细胞增殖。
    Ceranib1
  • HY-120813
    ARN 077 Inhibitor 98.83%
    ARN 077 是一个有效的、选择性的 N-乙酰乙醇胺酸酰胺酶 (NAAA) 抑制剂，其对人NAAA IC50 值为 7 nM。ARN 077 能显著提高中枢神经系统中棕榈酰乙醇胺(PEA)的水平，可用于对小鼠和大鼠缓解疼痛的研究。
    ARN 077
  • HY-147773
    NAAA-IN-1 Inhibitor 99.65%
    NAAA-IN-1 (Compound 1) 是一种有效的、选择性的 NAAA 抑制剂，IC50 为 7 nM。NAAA 是一种半胱氨酸酰胺酶，它优先水解内源性生物脂棕榈酰乙醇酰胺 (PEA) 和油酰乙醇酰胺 (OEA)。NAAA-IN-1 具有研究炎症和疼痛的潜力。
    NAAA-IN-1
  • HY-158783
    SACLAC Inhibitor 99.70%
    SACLAC 是一种神经酰胺类似物，是有效的，共价酸性神经酰胺酶 (ASAH1；AC) 抑制剂，Ki 为 97.1 nM。SACLAC 可有效阻断 AC 活性并诱导鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) 和总神经酰胺水平降低。SACLAC 可降低剪接因子 SF3B1 和 Mcl-1 mRNA 选择性剪接的水平，增加促凋亡的 Mcl-1S 水平，从而诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡。SACLAC 可减轻人 AML 异种移植小鼠模型中的白血病负担。
    SACLAC
  • HY-124597
    ARN726 Inhibitor
    ARN726 是一种有效的 NAAA (N-酰基乙醇胺酸酰胺酶) 抑制剂，其 IC50 值为 0.073 µM。ARN726 以剂量依赖性方式减少酒精的自我降解。
    ARN726
  • HY-147775
    NAAA-IN-3 Inhibitor 98.20%
    NAAA-IN-3 (Compound 17a) 是一种有效的、选择性的 NAAA 抑制剂，IC50 为 50 nM。NAAA 是一种半胱氨酸酰胺酶，它优先水解内源性生物脂棕榈酰乙醇酰胺 (PEA) 和油酰乙醇酰胺 (OEA)。NAAA-IN-3 具有研究炎症和疼痛的潜力。
    NAAA-IN-3
  • HY-153396
    Acid Ceramidase-IN-2 Inhibitor ≥99.0%
    Acid Ceramidase-IN-2 (compound 1) 是一种酸性神经酰胺酶 (ceramidase) 抑制剂，具有潜在的抗增殖和细胞抑制活性。此外，人酸性神经酰胺酶在前列腺癌细胞中过表达，说明 Acid Ceramidase-IN-2 有潜在的抗肿瘤作用。据研究，Acid Ceramidase-IN-2 的水解能够被 3 种 α-酮酰胺：GT85、GT98 和 GT99 在体外抑制。
    Acid Ceramidase-IN-2
  • HY-137422
    D-erythro-MAPP ≥98.0%
    D-erythro-MAPP (D-e-MAPP) 是神经酰胺酶的抑制剂，其在体外的 IC50 值为 1-5 μM。
    D-erythro-MAPP
  • HY-132882
    ARN19689 Inhibitor
    ARN19689 是一种有效、选择性、具有口服活性的非共价 N-酰基乙醇胺水解酸酰胺酶 (NAAA) 抑制剂，IC50 值为 42 nM。ARN19689 是一种很有前途的药理学工具，有待在炎症领域进一步研究。
    ARN19689
  • HY-E70181
    Galactosylceramidase

    半乳糖神经酰胺酶

    Galactosylceramidase 参与半乳糖神经酰胺溶酶体分解代谢。Galactosylceramidase 可用于克拉伯病的研究。
    Galactosylceramidase
  • HY-139062
    C6 Urea Ceramide

    D-赤型-N-[2-(1,3-二羟基-4E-十八碳烯)]-N'-己烷-脲-鞘氨醇

    		Inhibitor
    C6 Urea Ceramide (Cer(d18:1/6:0) Urea)是中性神经酰胺酶 (Ceramidase) 的抑制剂。C6 Urea Ceramide 可增加野生型小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 和 HT-29 结肠癌细胞中的总神经酰胺水平。C6 Urea Ceramide (5-10 μM) 会抑制 HT-29 细胞的增殖，并诱导细胞凋亡和自噬，但对非癌性细胞无毒性。C6 Urea Ceramide 可降低 HT-29 和 HCT116 细胞中总 β-catenin 和磷酸化 β-catenin 水平，并诱导 β-catenin 与 20S 蛋白酶体的共定位。C6 Urea Ceramide (1.25、2.5 和 5 mg/kg) 可以减少肿瘤生长并增加 HT-29 小鼠异种移植模型中肿瘤组织中的 C16、C18、C20 和 C24 神经酰胺水平。
    C6 Urea Ceramide
  • HY-157223
    ARN16186 Inhibitor
    ARN16186 (Compound 39)，吡唑氮杂双环辛烷磺酰胺衍生物，是一种 NAAA 抑制剂。 ARN16186 可用于炎症研究。
    ARN16186
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