2. GPCR/G Protein
  3. LPL Receptor
  4. Amiselimod hydrochloride

Amiselimod hydrochloride  (Synonyms: MT-1303 hydrochloride)

目录号: HY-16734A 纯度: 98.71%
COA 产品使用指南 技术支持

Amiselimod (MT-1303) hydrochloride 在体内通过鞘氨醇激酶转化为其活性磷酸代谢产物 Amiselimod phosphate。Amiselimod hydrochloride 是一种具有口服活性，高选择性的鞘氨醇 1-磷酸受体 1 (S1P1) 激动剂，旨在减少与芬戈莫德和其他 S1P 受体调节剂相关的心动过缓效应。Amiselimod hydrochloride 通过抑制致结肠炎 Th 1和 Th17 细胞浸润结肠来抑制慢性结肠炎。Amiselimod hydrochloride 通过减少自身反应性 T 细胞浸润肾脏来抑制狼疮肾炎。Amiselimod hydrochloride 有望用于自身免疫性疾病的研究。

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Amiselimod hydrochloride

Amiselimod hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 942398-84-7

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10 mM * 1 mL in DMSO ￥728
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5 mg ￥800
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10 mg ￥1250
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25 mg ￥2000
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50 mg ￥3000
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  • 生物活性

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生物活性

Amiselimod (MT-1303) hydrochloride is converted to its active metabolite Amiselimod phosphate by sphingosine kinases in vivo. Amiselimod hydrochloride is an orally active and high selectivity sphingosine 1-phosphate receptor-1 (S1P1) agonist, designed to reduce the bradycardia effects associated with fingolimod and other S1P receptor modulators. Amiselimod hydrochloride inhibits chronic colitis via inhibiting infiltration of colitogenic Th1 and Th17 cells into the colon. Amiselimod hydrochloride inhibits lupus nephritis by reducing the infiltration of autoreactive T cells into the kidneys. Amiselimod hydrochloride is promising for research of autoimmune diseases[1][2][3][4].

体外研究
(In Vitro)

Amiselimod hydrochloride (100 nM, 12 h) 在 HEK293 细胞或原代 HCMs (人类心肌细胞) 中转化为Amiselimod-P 的速度比 Fingolimod (HY-11063) 转化为 fingolimod-P 的速度慢[1]。 Amiselimod-P (0.001-1000 nM) 在人 S1P1 受体表达细胞中表现出 S1P1 受体激动剂活性, EC50 为 75 pM, 其活性高于在 S1P4 和 S1P5 受体上的活性，但在 S1P2 或 S1P3 受体上没有明显的激动剂活性[1]。
Amiselimod-P (0.001-1000 nM) 在人类心房肌细胞中以浓度依赖的方式增加 G 蛋白激活的内向整流钾通道(GIRK) 电流幅度，其 EC50 值为 41.6 nM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Amiselimod hydrochloride 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Amiselimod (p.o., 1 mg/kg) hydrochloride 在大鼠心脏组织中转化为 Amiselimod-P 的浓度低于 fingolimod-P，这可能是其对心脏影响较小的原因[1]。
Amiselimod (p.o., 1 mg/kg, 对照组和 0.3 mg/kg 之间间隔 6 天，剂量水平为 0.3、3 和 30 mg/kg 之间间隔 13 或 14 天) hydrochloride 在猴子体内对心率或心电图参数没有影响[1]。
Amiselimod (0.3 mg/kg, p.o., 每日一次, 连续 3 天) 可降低 C57BL/6 小鼠 肠系膜淋巴结 CD4+ 细胞上 S1P1 的表达[3]。
. Amiselimod (0.3 mg/kg, p.o., 每日一次, 连续 28 天) hydrochloride 抑制由CD4+CD45RBhighT 细胞过继转移诱导 SCID 小鼠结肠炎的发展[3]。
Amiselimod (0.3 mg/kg, p.o., 每日一次, 持续 3-4 周) hydrochloride 减少了 Th1 和 Th17 细胞向由CD4+CD45RB high T 细胞过继转移诱导结肠炎小鼠结肠的浸润[3]。
Amiselimod (0.1-0.3 mg/kg, p.o., 每日一次, 连续 21 天) hydrochloride 抑制慢性结肠炎的发展，与抗mTNF-αmAb (250 μg/只小鼠) 在过继转移 CD4+ CD45RBhighT 细胞诱导的结肠炎小鼠中的效果相当[3]。
Amiselimod (0.1-1 mg/kg, p.o., 每日一次, 连续 18 周) hydrochloride 显著抑制 MRL/lpr 小鼠狼疮性肾炎的发展[4]。
Amiselimod (0.1-0.3 mg/kg, p.o., 每日一次, 连续 10 周) hydrochloride 可阻止 NZBWF1 小鼠狼疮性肾炎的进展[4]。
Amiselimod (0.3 mg/kg, p.o., 每日一次, 连续 13 周) hydrochloride 减少 T 细胞向 NZBWF1 小鼠肾脏的浸润[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Four male cynomolgus monkeys, Macaca fascicularis, 3-4 years old [1].
Dosage: 0.3, 3, 30 mg/kg,
Administration: p.o., with a 6 day interval between vehicle and 0.3 mg/kg, 13 or 14 day intervals between dose levels of 0.3, 3 and 30 mg/kg.
Result: Had no effects on heart rate or ECG parameters, including PR interval, QRS duration, QT interval and QTc at doses up to 30 mg/kg
Did not affect blood pressure at doses up to 30 mg/kg.
Animal Model: Male C57BL/6 mice, aged 5 weeks.[3].
Dosage: 0.3 mg/kg,
Administration: p.o., daily, 3 days
Result: Decreased S1P1 expression on CD4+ T cells from mesenteric lymph nodes.
Animal Model: Immunodeficient SCID mice with chronic colitis induced by adoptive transfer of CD4+CD45RBhigh T cells from BALB/c mice[3].
Dosage: 0.1, 0.3 mg/kg
Administration: p.o., daily, 28 days
Result: Body weight remained higher than that in the control group from 4 days after cell transfer.
Body weight in the 0.3 mg/kg treated group was significantly higher than that in the control group from 17 days.
Clinical scores (sum of scores for hunching, wasting, colon thickening, and stool consistency) in the 0.1 and 0.3 mg/kg treated groups were 1.5 and 1.1.
Reduced inflammatory cell infiltrates, epithelial hyperplasia and mucin depletion from goblet cells in the colon at 0.3 mg/kg.
Animal Model: Immunodeficient SCID mice with chronic colitis induced by adoptive transfer of CD4+CD45RBhigh T cells from BALB/c mice[3].
Dosage: 0.1, 0.3 mg/kg
Administration: p.o., daily, 21 days, the anti-mTNF-α mAb (250 μg/mouse) was intraperitoneally injected on days 7 and 21.
Result: Increased body weight from day 15 comparable to anti-mTNF-α mAb-treated groups.
Clinical scores in the 0.1 and 0.3 mg/kg treated groups were 1.1 and 0.6 and anti-mTNF-α mAb-treated group was 1.2.
Inhibited the development of chronic colitis with an efficacy comparable to that of an anti-mTNF-α mAb (250 μg/mouse).
Animal Model: Immunodeficient SCID mice with chronic colitis induced by adoptive transfer of CD4+CD45RBhigh T cells from BALB/c mice[3].
Dosage: 0.3 mg/kg,
Administration: p.o., daily, 3-4 weeks
Result: Significantly reduced the number of infiltrating lymphocytes and CD4+ T cells.
Decreased the number of IFN-γ- and IL-17-producing CD4+ T cells in the lamina propria.
Produced significantly less IFN-γ and IL-17 than those from vehicle-treated mice.
Animal Model: MRL/lpr mice at 8 weeks of age without proteinuria[4].
Dosage: 0.1, 0.3, 1 mg/kg
Administration: p.o., daily, 18 weeks
Result: No mice treated at doses greater than 0.3 mg/kg developed lupus nephritis during the study period.
Reduced this infiltration of T cells into the kidneys.
Inhibited the development of lymphadenopathy and splenomegaly.
Decreased the number of T cells,CD4 T cells, B cells, and MRL/lpr-mouse-specific abnormal T cells.
Animal Model: NZBWF1 mice at 30 weeks of age without proteinuria[4].
Dosage: 0.1, 0.3 mg/kg
Administration: p.o., daily, 10 weeks
Result: Mean proteinuria scores remained lower than those in the control group.
Attenuated the severity of several histological changes including mesangial expansion, glomerular sclerosis, and interstitial infiltrates.
Animal Model: NZBWF1 mice at 41 weeks of age without proteinuria[4].
Dosage: 0.3 mg/kg
Administration: p.o., daily, 13 weeks
Result: Reduced the number of infiltrating T cells, CD4 T cells, CD8 T cells, and CD4-CD8- double-negative (DN) T cells.
Decreased B cell counts.
Clinical Trial
分子量

413.90

Formula

C19H31ClF3NO3
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 110 mg/mL (265.76 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4160 mL 12.0802 mL 24.1604 mL
5 mM 0.4832 mL 2.4160 mL 4.8321 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (6.64 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (6.64 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Amiselimod hydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4160 mL 12.0802 mL 24.1604 mL 60.4011 mL
5 mM 0.4832 mL 2.4160 mL 4.8321 mL 12.0802 mL
10 mM 0.2416 mL 1.2080 mL 2.4160 mL 6.0401 mL
15 mM 0.1611 mL 0.8053 mL 1.6107 mL 4.0267 mL
20 mM 0.1208 mL 0.6040 mL 1.2080 mL 3.0201 mL
25 mM 0.0966 mL 0.4832 mL 0.9664 mL 2.4160 mL
30 mM 0.0805 mL 0.4027 mL 0.8053 mL 2.0134 mL
40 mM 0.0604 mL 0.3020 mL 0.6040 mL 1.5100 mL
50 mM 0.0483 mL 0.2416 mL 0.4832 mL 1.2080 mL
60 mM 0.0403 mL 0.2013 mL 0.4027 mL 1.0067 mL
80 mM 0.0302 mL 0.1510 mL 0.3020 mL 0.7550 mL
100 mM 0.0242 mL 0.1208 mL 0.2416 mL 0.6040 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Amiselimod942398-84-7MT-1303MT1303MT 1303LPL ReceptorLysophospholipid Receptororally activeS1P1bradycardia effectsS1P5S1P4autoimmune diseasesHCMshuman cardiac myocyteschronic colitislupus nephritisInhibitorinhibitorinhibit

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Amiselimod hydrochloride
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