1. Signaling Pathways
  2. Autophagy
  3. LRRK2
  4. LRRK2抑制剂

LRRK2抑制剂

LRRK2抑制剂 (38):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-100411
    MLi-2 Inhibitor 99.80%
    MLi-2 是一种具有口服活性的,高选择性 LRRK2 抑制剂,IC50 为 0.76 nM。MLi-2 具有用于帕金森氏病的潜力。
  • HY-13687
    IKK 16 Inhibitor 98.57%
    IKK 16 是一种选择性的 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂,作用于 IKK2IKK complexIKK1IC50 分别为 40 nM,70 nM 和 200 nM。IKK 16 还抑制富亮氨酸重复激酶 2 (LRRK 2),IC50 为 50 nM。
  • HY-10875
    LRRK2-IN-1 Inhibitor 99.12%
    LRRK2-IN-1 是一种有效的,选择性的 LRRK2 抑制剂,作用于 LRRK2 (G2019S) 和 LRRK2 (WT),IC50 值分别为 6 nM 和 13 nM。
  • HY-12477
    PF-06447475 Inhibitor 99.94%
    PF-06447475是高效,选择性,能透过血脑屏障的 LRRK2 抑制剂,IC50值为3 nM。
  • HY-15796
    GNE0877 Inhibitor 99.15%
    GNE0877是一种高选择性,具有口服活性以及脑渗透的 LRRK2 的抑制剂,其 IC50 值为 3 nM,Ki 值为 0.7 nM。GNE0877 可用于神经科学的研究。
  • HY-156429
    MK-1468 Inhibitor
    MK-1468 是一种有高选择性的,脑渗透性的 LRRK2 抑制剂,其 IC50 为 0.8 nM。MK-1468 可以用于帕金森病的研究。
  • HY-156167
    LRRK2-IN-10 Inhibitor
    LRRK2-IN-10 (compound 34) 是一种有效的、突变选择性的、脑渗透性 G2019S-LRRK2 激酶抑制剂,对 G2019S-LRRK2 pS935 和 G2019S-LRRK2 pS1292 的 IC50 分别为 11 nM 和 5.2 nM。LRRK2-IN-10 具有用于帕金森病研究的潜力。
  • HY-155150
    JH-XII-03-02 Inhibitor
    JH-XII-03-02是一种有效的选择性LRRK2 PROTAC降解剂。JH-XII-03-02可用于帕金森研究。
  • HY-18163
    GNE-7915 Inhibitor 99.82%
    GNE-7915是高效选择性,可渗透大脑的LRRK2抑制剂,IC50值为9 nM。
  • HY-13237
    GSK2578215A Inhibitor 99.78%
    GSK2578215A 是 一种有效的选择性 LRRK2 抑制剂,作用于野生型 LRRK2 和 G2019S 突变型,IC50 值都约为 10 nM。
  • HY-148030
    XL01126 Inhibitor 99.81%
    XL01126 是一种强效的 LRRK2 降解剂,DC50 分别为 14 nM (G2019S LRRK2) 和 32 nM (WT LRRK2)。XL01126 可透过血脑屏障,并作为降解探针,用于帕金森疾病的研究。XL01126 能在 LRRK2 的非催化和框架功能的研究中发挥作用。
  • HY-13488
    HG-10-102-01 Inhibitor 99.34%
    HG-10-102-01 是一种高效、选择性、可透过血脑屏障的 LRRK2 抑制剂,其对于野生型 LRRK2LRRK2[G2019S]IC50 值分别为 20.3 和 3.2 nM。HG-10-102-01也能抑制 MNK2MLK1,其 IC50 值分别为 0.6 和 2.1 μM。HG-10-102-01 可用于帕金森病 (PD) 的研究。
  • HY-120085
    PFE-360 Inhibitor 99.48%
    PFE-360 (PF-06685360) 是有效的、选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的 LRRK2 的抑制剂,体内测得的平均IC50 值为 2.3 nM。
  • HY-15800A
    CZC-25146 Inhibitor 98.85%
    CZC-25146 是一种有效且具有口服活性的 LRRK2 抑制剂,对野生型 LRRK2 和突变型 LRRK2 G2019S 的 IC50 分别为 4.76 nM 和 6.87 nM。也抑制激酶 PLK4、GAK、TNK1、CAMKK2 和 PIP4K2C。CZC-25146 能在体外抑制突变 LRRK2 诱导的神经元损伤。CZC-25146 在小鼠体内表现出相对较好的药代动力学特性。CZC-25146 还能增加正常的 α-1 抗胰蛋白酶 (AAT) 的分泌,减少炎症细胞因子。CZC-25146 可用于帕金森病和肝病的研究。
  • HY-13687A
    IKK 16 hydrochloride Inhibitor ≥98.0%
    IKK 16 hydrochloride 是一种选择性的 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂,作用于 IKK2IKK complexIKK1IC50 分别为 40 nM,70 nM 和 200 nM。IKK 16 还抑制富亮氨酸重复激酶 2 (LRRK 2),IC50 为 50 nM。
  • HY-12282
    GNE-9605 Inhibitor 99.72%
    GNE-9605 是一种口服有效的选择性富亮氨酸重复激酶2 (LRRK2) 抑制剂,其 IC50 值为 18.7 nM。GNE-9605 抑制 LRRK2 Ser1292 自磷酸化。GNE-9605 可用于帕金森病 (PD) 的研究。
  • HY-B0792
    CZC-54252 Inhibitor 99.38%
    CZC-54252 是一种有效的选择性 LRRK2 抑制剂,对野生型和 G2019S LRRK2IC50 分别为 1.28 nM 和 1.85 nM。CZC-54252 减弱由 G2019S LRRK2 诱导的人神经元损伤 ,EC50 约为 1 nM,具有神经保护活性。
  • HY-16936
    JH-II-127 Inhibitor 98.02%
    JH-II-127一种口服有效的,具有高效力、选择性和脑渗透性的 LRRK2 抑制剂,其对野生型的 LRRK2LRRK2-G2019S 以及突变型的 LRRK2-A2016TIC50 值分别为6、2 和 48 nM。JH-II-127 能够抑制小鼠包括大脑在内的所有组织中的 Ser935 磷酸化。JH-II-127 可用于帕金森综合征的研究。
  • HY-112809
    GSK2646264 Inhibitor 98.39%
    GSK2646264 (Compound 44) 是一种有效的、选择性的脾酪氨酸激酶 (SYK) 抑制剂,pIC50 值为 7.1。GSK2646264 对其他激酶也有抑制效果,对 LCKLRRK2GSK3βJAK2VEGFR2Aurora BAurora ApIC50 分别为 5.4、5.4、5.3、5、4.5、<4.6 和 <4.3。GSK2646264 可渗透到皮肤的表皮和真皮层。
  • HY-112855
    PF-06454589 Inhibitor 99.73%
    PF-06447475 是一种高效、选择性的,可通透血脑屏障的 LRRK2 激酶抑制剂,针对 WT LRRK 和 G2019S LRRK2IC50 值分别为 3 nM 和 11 nM。PF-06447475 可用于帕金森病 (PD) 研究。