2. Signaling Pathways
  3. Autophagy
  4. LRRK2
  5. LRRK2抑制剂

LRRK2抑制剂

LRRK2抑制剂 (52):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-100411
    MLi-2 Inhibitor 99.80%
    MLi-2 是一种化学探针，是一种具有口服活性的，高选择性 LRRK2 抑制剂，IC50 为 0.76 nM。MLi-2 具有用于帕金森氏病的潜力。
  • HY-13687
    IKK 16 Inhibitor 99.88%
    IKK 16 是一种具有口服活性的 IKK 抑制剂。IKK 16 作用于 IKK2，IKK complex，IKK1 和 LRRK 2，IC50 分别为 40 nM，70 nM，200 nM 和50 nM。IKK 16 还是泛 PKD 抑制剂，抑制 PKD1，PKD2，PKD3，IC50 分别为 153.9，115，99.7 nM。IKK 16 还是 ABCB1 抑制剂，干扰ABCB1与底物的结合。IKK 16 通过减少内毒素暴露引起的急性炎症反应，对 LPS (HY-D1056) 诱导的多器官功能障碍起着保护作用。IKK 16 可以恢复急性肾损伤的肾功能并减轻纤维化。IKK 16 通过抑制 NF-κB 通路可减轻患有 2 型糖尿病 (T2DM) 的小鼠与多种微生物败血症相关的心功能障碍。
  • HY-10875
    LRRK2-IN-1 Inhibitor 99.42%
    LRRK2-IN-1 是一种有效的，选择性的 LRRK2 抑制剂，作用于 LRRK2 (G2019S) 和 LRRK2 (WT)，IC50 值分别为 6 nM 和 13 nM。
  • HY-148030
    XL01126 Inhibitor 98.90%
    XL01126 是一种强效的 LRRK2 PROTAC (DC50: 14 nM (G2019S LRRK2) 和 32 nM (WT LRRK2))，由 VHL 配体 VH 101, thiol (HY-47851，蓝色部分) 和 LRRK2 抑制剂 HG-10-102-01 (HY-13488，红色部分) 组成。XL01126 可透过血脑屏障，并作为降解探针，用于帕金森疾病的研究。XL01126 能在 LRRK2 的非催化和框架功能的研究中发挥作用。
  • HY-12477
    PF-06447475 Inhibitor 99.94%
    PF-06447475是高效，选择性，能透过血脑屏障的 LRRK2 抑制剂，IC50值为3 nM。
  • HY-172952
    LRRK2-IN-17 Inhibitor
    LRRK2-IN-17 (Compound 6) 是一种具有口服活性的 LRRK2 抑制剂 (对于 WT 和 G2019S 的 IC50 分别为 3.5 和3.3 nM)。LRRK2-IN-17 可抑制 RET 激酶 (IC50: 59 nM)。LRRK2-IN-17 可用于癌症和帕金森病 (PD) 的研究。
  • HY-175651
    LRRK2-IN-20 Inhibitor
    LRRK2-IN-20 (EX. 4.64) 是一种 LRRK2 抑制剂，pIC50 为 0.7921 nM。LRRK2-IN-20 可用于帕金森病 （PD） 的研究。
  • HY-174420
    RN277 Inhibitor
    RN277 是 LRRK2 II 型激酶 (LRRK2 type II kinase) 的抑制剂。RN277 可作为靶向 LRRK2 非活性状态的细胞工具。RN277 可在体外抑制 LRRK1 激酶活性。RN277 也可在体外抑制 LRRK2 激酶活性 (IC50 = 70 nM)。RN277 以剂量依赖性方式降低 Rab8a 的磷酸化。RN277 可用于研究帕金森病。
  • HY-15796
    GNE0877 Inhibitor 99.81%
    GNE0877是一种高选择性，具有口服活性以及脑渗透的 LRRK2 的抑制剂，其 IC50 值为 3 nM，Ki 值为 0.7 nM。GNE0877 可用于神经科学的研究。
  • HY-18163
    GNE-7915 Inhibitor 99.82%
    GNE-7915是高效选择性，可渗透大脑的LRRK2抑制剂，IC50值为9 nM。
  • HY-40294
    Indazole Inhibitor 99.83%
    吲哚唑，又称异吲哚唑 (isoindazole)，是一种杂环芳香有机化合物。其衍生物表现出广泛的生物活性，包括抗炎、抗菌、抗艾滋病、抗心律失常、抗真菌和抗肿瘤的特性。吲哚唑及其衍生物可用于癌症、神经系统疾病、心血管疾病、胃肠道疾病的研究。
  • HY-13237
    GSK2578215A Inhibitor 99.82%
    GSK2578215A 是 一种有效的选择性 LRRK2 抑制剂，作用于野生型 LRRK2 和 G2019S 突变型，IC50 值都约为 10 nM。
  • HY-13488
    HG-10-102-01 Inhibitor 99.55%
    HG-10-102-01 是一种高效、选择性、可透过血脑屏障的 LRRK2 抑制剂，其对于野生型 LRRK2 和 LRRK2[G2019S]， IC50 值分别为 20.3 和 3.2 nM。HG-10-102-01也能抑制 MNK2 和 MLK1，其 IC50 值分别为 0.6 和 2.1 μM。HG-10-102-01 可用于帕金森病 (PD) 的研究。
  • HY-13687A
    IKK 16 hydrochloride Inhibitor 99.95%
    IKK 16 hydrochloride 是一种具有口服活性的 IKK 抑制剂。IKK 16 hydrochloride 作用于 IKK2，IKK complex，IKK1 和 LRRK 2，IC50 分别为 40 nM，70 nM，200 nM 和 50 nM。IKK 16 hydrochloride 还是泛 PKD 抑制剂，抑制 PKD1，PKD2，PKD3，IC50 分别为 153.9，115，99.7 nM。IKK 16 hydrochloride 还是 ABCB1 抑制剂，干扰 ABCB1 与底物的结合。IKK 16 hydrochloride 通过减少内毒素暴露引起的急性炎症反应，对 LPS (HY-D1056) 诱导的多器官功能障碍起着保护作用。IKK 16 hydrochloride 可以恢复急性肾损伤的肾功能并减轻纤维化。IKK 16 hydrochloride 通过抑制 NF-κB 通路可减轻患有 2 型糖尿病 (T2DM) 的小鼠与多种微生物败血症相关的心功能障碍。
  • HY-120085
    PFE-360 Inhibitor 99.48%
    PFE-360 (PF-06685360) 是有效的、选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的 LRRK2 的抑制剂，体内测得的平均IC50 值为 2.3 nM。
  • HY-15800A
    CZC-25146 Inhibitor 99.10%
    CZC-25146 是一种有效且具有口服活性的 LRRK2 抑制剂，对野生型 LRRK2 和突变型 LRRK2 G2019S 的 IC50 分别为 4.76 nM 和 6.87 nM。也抑制激酶 PLK4、GAK、TNK1、CAMKK2 和 PIP4K2C。CZC-25146 能在体外抑制突变 LRRK2 诱导的神经元损伤。CZC-25146 在小鼠体内表现出相对较好的药代动力学特性。CZC-25146 还能增加正常的 α-1 抗胰蛋白酶 (AAT) 的分泌，减少炎症细胞因子。CZC-25146 可用于帕金森病和肝病的研究。
  • HY-12282
    GNE-9605 Inhibitor 99.51%
    GNE-9605 是一种口服有效的选择性富亮氨酸重复激酶2 (LRRK2) 抑制剂，其 IC50 值为 18.7 nM。GNE-9605 抑制 LRRK2 Ser1292 自磷酸化。GNE-9605 可用于帕金森病 (PD) 的研究。
  • HY-142647
    EB-42486 Inhibitor 99.62%
    EB-42486 是一种新型有效、高选择性的 G2019S-LRRK2 抑制剂（IC50：< 0.2 nM）。EB-42486 可用于帕金森病研究。
  • HY-156429
    MK-1468 Inhibitor 99.69%
    MK-1468 是一种口服有效的、选择性的和能透过血脑屏障的 LRRK2 抑制剂。MK-1468 可用于帕金森病的研究。
  • HY-163064
    CC-3240 Inhibitor 98.23%
    CC-3240 (compound 13) 是一种基于 CC-8977 的 CaMKK2 分子胶降解剂，IC50为9 nM。
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