2. Autophagy
  3. LRRK2
  4. GNE-7915

GNE-7915是高效选择性，可渗透大脑的LRRK2抑制剂，IC50值为9 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

GNE-7915 Chemical Structure

GNE-7915 Chemical Structure

CAS No. : 1351761-44-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
In-stock
5 mg ￥500
In-stock
10 mg ￥895
In-stock
25 mg ￥1750
In-stock
50 mg ￥2990
In-stock
100 mg ￥4970
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of GNE-7915:

GNE-7915 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

GNE-7915 is a potent, selective and brain-penetrant inhibitor of LRRK2 with an IC50 of 9 nM.

IC50 & Target

IC50: 9 nM[1] (LRRK2)
体外研究
(In Vitro)

保持 C-2'/C-5' 处的甲氧基/氟排列和不同的氨基烷基 R1 取代导致 GNE-7915 和化合物 19 的 LRRK2 细胞活性为单位数纳摩尔。在 0.1 μM 下扩展 Invitrogen 激酶分析 (187 种激酶) GNE-7915 (LRRK2 Ki 的 100 倍) 和 19 (LRRK2 Ki 的 250 倍) 均导致仅 TTK 显示出大于 50% 的抑制。使用 DiscoverX KinomeScan55 竞争性结合测定面板 (包括 392 种独特的激酶) 也对 0.1 μM 的 GNE-7915 进行选择性分析。对 10 种激酶检测到 >50% 的探针位移结合，仅对 LRRK2、TTK 和 ALK 检测到 >65%，进一步支持了 GNE-7915 对 LRRK2 的出色选择性。Cerep 受体分析 (包括扩展的脑组) 表明 GNE-7915 和 19 仅抑制 5-HT2B，在 10 μM 时抑制 >70%。GNE-7915 和 19 在体外功能试验中被证实是中等强度的 5-HT2B 拮抗剂[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

GNE-7915 相关抗体:
分子量

443.40

Formula

C19H21F4N5O3
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (225.53 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2553 mL 11.2765 mL 22.5530 mL
5 mM 0.4511 mL 2.2553 mL 4.5106 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.64 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.64 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.82%

COA (191 KB) LCMS (98 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

GNE-7915 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2553 mL 11.2765 mL 22.5530 mL 56.3825 mL
5 mM 0.4511 mL 2.2553 mL 4.5106 mL 11.2765 mL
10 mM 0.2255 mL 1.1276 mL 2.2553 mL 5.6382 mL
15 mM 0.1504 mL 0.7518 mL 1.5035 mL 3.7588 mL
20 mM 0.1128 mL 0.5638 mL 1.1276 mL 2.8191 mL
25 mM 0.0902 mL 0.4511 mL 0.9021 mL 2.2553 mL
30 mM 0.0752 mL 0.3759 mL 0.7518 mL 1.8794 mL
40 mM 0.0564 mL 0.2819 mL 0.5638 mL 1.4096 mL
50 mM 0.0451 mL 0.2255 mL 0.4511 mL 1.1276 mL
60 mM 0.0376 mL 0.1879 mL 0.3759 mL 0.9397 mL
80 mM 0.0282 mL 0.1410 mL 0.2819 mL 0.7048 mL
100 mM 0.0226 mL 0.1128 mL 0.2255 mL 0.5638 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

GNE-79151351761-44-8GNE7915GNE 7915LRRK2Leucine-rich repeat kinase 2Inhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
GNE-7915
目录号：
HY-18163
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