2. PROTAC Autophagy
  3. PROTACs LRRK2
  4. XL01126

XL01126 是一种强效的 LRRK2 降解剂，DC50 分别为 14 nM (G2019S LRRK2) 和 32 nM (WT LRRK2)。XL01126 可透过血脑屏障，并作为降解探针，用于帕金森疾病的研究。XL01126 能在 LRRK2 的非催化和框架功能的研究中发挥作用。

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XL01126 Chemical Structure

XL01126 Chemical Structure

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     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥8500
In-stock
5 mg   询价  
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XL01126 相关抗体

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von Hippel-Lindau (VHL) Cereblon MDM2 cIAP1

  • 生物活性

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生物活性

XL01126 is a potent degrader of LRRK2 with DC50s of 14 nM (G2019S LRRK2) and 32 nM (WT LRRK2), respectively. XL01126 can cross blood-brain barrier and be used as a degrader probe in Parkinson’s disease research. XL01126 exerts function of study of non-catalytic and scaffolding functions of LRRK2[1].

IC50 & Target

DC50: 15-72 nM (LRRK2)[1]
体外研究
(In Vitro)

XL01126 (300 nM; 4 h) exhibits strong degradation performance by forming a positively cooperative ternary complex with E3 ubiquitin ligase ligand VHL and target protein LRRK2[1].
XL01126 (10, 30, 100 nM; 24 h) increases mitophagy in immortalized mouse embryonic fibroblasts cells[1].
XL01126 (10 μM; 90 min) displays high permeability in Caco-2 cells[1].
XL01126 (10 μM; 0-60 min; every 15 min interval gradient) exhibits high stability in mouse plasma, liver microsome and hepatocyte[1].
Pharmacokinetic of XL01126 in vitro[1]

Parameter Properties
T1/2 in mouse plasma 108.29 min
T1/2 in mouse liver microsome 3.65 min
Clint in mouse liver microsome 1494.62 mL/min/kg
T1/2 in mose hepatocytes 314.33 min
Clint in mose hepatocytes 26.04 mL/min/kg

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

XL01126 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: G2019S LRRK2 MEFs (mouse embryonic fibroblasts)
Concentration: 300 nM
Incubation Time: 4 hours
Result: Resulted LRRK2 pSer935, Rab10 pThr73 decrease.
体内研究
(In Vivo)

XL01126 (30 mg/kg; p.o.; single dose) shows oral activity with bioavailable value (F) of 15% and can penetrate the blood brain barrier after either oral or parenteral dosing in mice[1].
Pharmacokinetic property of XL01126 in mice[1]

Route Dose
(mg/kg)		 CL
(L/h/kg)		 Vss
(L/kg)		 Tmax
(h)		 Cmax
(ng/mL)		 T1/2
(h)		 AUClast
(h·ng/mL)		 AUCinf
(h·ng/mL)		 MRT
(h)		 F
(%)
p.o. 30 2 3620 21.9 21337 109271 15
i.v. 5 0.208 0.511 1.52 23663 23981 2.45
i.p. 30 0.25 7700 5.2 41434 64068 29.2

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

1019.69

Formula

C50H64ClFN10O6S2
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (98.07 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.9807 mL 4.9035 mL 9.8069 mL
5 mM 0.1961 mL 0.9807 mL 1.9614 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

XL01126 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 0.9807 mL 4.9035 mL 9.8069 mL 24.5173 mL
5 mM 0.1961 mL 0.9807 mL 1.9614 mL 4.9035 mL
10 mM 0.0981 mL 0.4903 mL 0.9807 mL 2.4517 mL
15 mM 0.0654 mL 0.3269 mL 0.6538 mL 1.6345 mL
20 mM 0.0490 mL 0.2452 mL 0.4903 mL 1.2259 mL
25 mM 0.0392 mL 0.1961 mL 0.3923 mL 0.9807 mL
30 mM 0.0327 mL 0.1634 mL 0.3269 mL 0.8172 mL
40 mM 0.0245 mL 0.1226 mL 0.2452 mL 0.6129 mL
50 mM 0.0196 mL 0.0981 mL 0.1961 mL 0.4903 mL
60 mM 0.0163 mL 0.0817 mL 0.1634 mL 0.4086 mL
80 mM 0.0123 mL 0.0613 mL 0.1226 mL 0.3065 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

XL01126XL 01126XL-01126PROTACsLRRK2Leucine-rich repeat kinase 2Type 1 kinaseproteolysisblood-brain barrierVHLpermeabilityCaco-2 cellInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
XL01126
目录号：
HY-148030
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