2. PROTAC Autophagy
  3. PROTACs LRRK2
  4. XL01126

XL01126 是一种强效的 LRRK2 PROTAC (DC50: 14 nM (G2019S LRRK2) 和 32 nM (WT LRRK2))，由 VHL 配体 VH 101, thiol (HY-47851，蓝色部分) 和 LRRK2 抑制剂 HG-10-102-01 (HY-13488，红色部分) 组成。XL01126 可透过血脑屏障，并作为降解探针，用于帕金森疾病的研究。XL01126 能在 LRRK2 的非催化和框架功能的研究中发挥作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

XL01126 Chemical Structure

XL01126 Chemical Structure

CAS No. : 3011029-58-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

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1 mg ￥8500
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5 mg   询价  
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XL01126 相关抗体

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von Hippel-Lindau (VHL) Cereblon MDM2 cIAP1

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

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生物活性

XL01126 is a potent LRRK2 PROTAC (DC50: 14 nM (G2019S LRRK2) and 32 nM (WT LRRK2)) composed of the VHL ligand VH 101, thiol (HY-47851, blue part) and the LRRK2 inhibitor HG-10-102-01 (HY-13488, red part). XL01126 crosses the blood-brain barrier and is used as a degradation probe in Parkinson's disease research. XL01126 can be used to study the non-catalytic and framework functions of LRRK2[1].

IC50 & Target

DC50: 15-72 nM (LRRK2)[1]
体外研究
(In Vitro)

XL01126 (300 nM；4 小时) 通过与 E3 泛素连接酶配体 VHL 和靶蛋白 LRRK2 形成正向协同三元复合物表现出强大的降解性能[1]。
XL01126 (10、30、100 nM；24 小时) 可增加永生化小鼠胚胎成纤维细胞中的线粒体自噬[1]。
XL01126 (10 μM；90 分钟) 在 Caco-2 细胞中表现出高通透性[1]。
XL01126 (10 μM；0-60 分钟；每 15 分钟间隔梯度) 在小鼠血浆、肝微粒体和肝细胞中表现出高稳定性[1]。
Pharmacokinetic of XL01126 in vitro[1]

ParameterProperties
T1/2 in mouse plasma108.29 min
T1/2 in mouse liver microsome3.65 min
Clint in mouse liver microsome1494.62 mL/min/kg
T1/2 in mose hepatocytes314.33 min
Clint in mose hepatocytes26.04 mL/min/kg

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

XL01126 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: G2019S LRRK2 MEFs (mouse embryonic fibroblasts)
Concentration: 300 nM
Incubation Time: 4 hours
Result: Resulted LRRK2 pSer935, Rab10 pThr73 decrease.
体内研究
(In Vivo)

XL01126 (300 nM；4 小时) 通过与 E3 泛素连接酶配体 VHL 和靶蛋白 LRRK2 形成正向协同三元复合物表现出强大的降解性能[1]。
XL01126 (10、30、100 nM；24 小时) 可增加永生化小鼠胚胎成纤维细胞中的线粒体自噬[1]。
XL01126 (10 μM；90 分钟) 在 Caco-2 细胞中表现出高通透性[1]。
XL01126 (10 μM；0-60 分钟；每 15 分钟间隔梯度) 在小鼠血浆、肝微粒体和肝细胞中表现出高稳定性[1]。
Pharmacokinetic of XL01126 in vitro[1]

ParameterProperties
T1/2 in mouse plasma108.29 min
T1/2 in mouse liver microsome3.65 min
Clint in mouse liver microsome1494.62 mL/min/kg
T1/2 in mose hepatocytes314.33 min
Clint in mose hepatocytes26.04 mL/min/kg

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

1019.69

Formula

C50H64ClFN10O6S2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (98.07 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.9807 mL 4.9035 mL 9.8069 mL
5 mM 0.1961 mL 0.9807 mL 1.9614 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

XL01126 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 0.9807 mL 4.9035 mL 9.8069 mL 24.5173 mL
5 mM 0.1961 mL 0.9807 mL 1.9614 mL 4.9035 mL
10 mM 0.0981 mL 0.4903 mL 0.9807 mL 2.4517 mL
15 mM 0.0654 mL 0.3269 mL 0.6538 mL 1.6345 mL
20 mM 0.0490 mL 0.2452 mL 0.4903 mL 1.2259 mL
25 mM 0.0392 mL 0.1961 mL 0.3923 mL 0.9807 mL
30 mM 0.0327 mL 0.1634 mL 0.3269 mL 0.8172 mL
40 mM 0.0245 mL 0.1226 mL 0.2452 mL 0.6129 mL
50 mM 0.0196 mL 0.0981 mL 0.1961 mL 0.4903 mL
60 mM 0.0163 mL 0.0817 mL 0.1634 mL 0.4086 mL
80 mM 0.0123 mL 0.0613 mL 0.1226 mL 0.3065 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

XL011263011029-58-3XL 01126XL-01126PROTACsLRRK2Leucine-rich repeat kinase 2Type 1 kinaseproteolysisblood-brain barrierVHLpermeabilityCaco-2 cellInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
XL01126
目录号：
HY-148030
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