2. Signaling Pathways
  3. Apoptosis
  4. MDM-2/p53
  5. MDM-2/p53p53 激活剂

MDM-2/p53p53 激活剂

MDM-2/p53p53 激活剂 (55):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-17412
    Minocycline hydrochloride

    盐酸米诺环素

    		p53 Activator 99.79%
    Minocycline hydrochloride 是一种口服有效、能透过血脑屏障的半合成四环素类抗生素。Minocycline hydrochloride 是一种缺氧诱导因子 (HIF-1α) 抑制剂。Minocycline hydrochloride 具有抗癌(anti-cancer)，抗炎(anti-inflammatory) 和谷氨酸 (glutamate) 拮抗作用。Minocycline hydrochloride 降低谷氨酸神经传递，显示神经保护特性和抗抑郁作用。Minocycline hydrochloride 通过与细菌核糖体30S亚基结合，抑制细菌蛋白的合成，从而产生抑菌 (bacteriostatic) 作用。
  • HY-19980
    Eprenetapopt p53 Activator ≥99.0%
    Eprenetapopt (APR-246) 是首创的在 TP53 突变细胞中恢复野生型p53功能的小分子。Eprenetapopt 引发肿瘤细胞凋亡。Eprenetapopt 还抑制硒蛋白硫氧还蛋白还原酶 1 (TrxR1)。
  • HY-18935A
    CBL0137 hydrochloride p53 Activator 99.66%
    CBL0137 hydrochloride 是组蛋白分子伴侣 FACT 的抑制剂。CBL0137 hydrochlorideye 也可以激活 p53 并抑制 NF-κB，对于它们的 EC50 值分别为 0.37 和 0.47 μM。
  • HY-B0639
    Amifostine

    氨磷汀

    		p53 Activator ≥98.0%
    Amifostine (WR2721) 是一种广谱细胞保护剂和辐射防护剂。Amifostine 可选择性保护正常组织免受放射线和化学疗法造成的损害。Amifostine 是有效的 HIF-α1 和 p53 诱导剂。Amifostine 通过清除氧衍生的自由基来保护细胞免受损伤。Amifostine 可降低肾脏毒性并具有抗血管生成作用。
  • HY-18634
    NSC319726 p53 Activator 99.02%
    NSC319726 (ZMC1) 是突变型p53R175再活化剂，能抑制表达p53R175的成纤维细胞增殖，IC50值为8nM，对野生型p53细胞无抑制作用。
  • HY-16271
    Kevetrin hydrochloride p53 Activator ≥98.0%
    Kevetrin hydrochloride 是一种有效的 p53 激活剂，可诱导 TP53 野生型和突变型急性髓系白血病细胞凋亡。Kevetrin 对原始胚细胞具有优先的细胞毒性。
  • HY-19896
    COTI-2 p53 Activator 99.66%
    COTI-2，一种具有口服活性的，低毒的抗癌活性分子，是一种第三代 p53 突变体 (p53 mutant) 的激活剂。COTI-2 通过激活突变型 p53 和抑制 PI3K/AKT/mTOR 途径发挥作用。COTI-2 诱导多种人肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。COTI-2 通过 p53 依赖和非依赖机制在 HNSCC 中具有抗肿瘤活性。COTI-2 将突变型 p53 转化为野生型构象。
  • HY-13424
    RITA p53 Activator 99.45%
    RITA 是一种有效的 p53-HDM-2 相互作用抑制剂，可与 p53dN 结合，Kd 值为 1.5 nM，同时能够诱导 DNA-DNA 交联。
  • HY-148416
    p53 Activator 7 p53 Activator 98.52%
    p53 Activator 7 是一种 p53 突变 Y220C (MDM-2/p53) 激活剂，EC50 为 104 nM。p53 Activator 7 可以结合 p53 突变体并恢复其结合 DNA 的能力 (WO2022213975A1; Example B-1)。
  • HY-19980A
    PRIMA-1 p53 Activator ≥98.0%
    PRIMA-1 (NSC-281668) 是一种突变型 p53 复活剂，可恢复 TP53 突变型甲状腺癌细胞对组蛋白甲基化抑制剂 3-Deazaneplanocin A 的敏感性。
  • HY-18343A
    CP-31398 dihydrochloride p53 Activator 98.29%
    CP-31398 dihydrochloride 在 p53 突变或野生型的癌细胞中，稳定 p53 的活性构象、促进 p53 的活性。
  • HY-15510
    Tenovin-6 p53 Activator 98.33%
    Tenovin-6 是 Tenovin-1 (HY-13423) 的类似物，是一种 p53 转录活性的激活剂。Tenovin-6 Hydrochloride 抑制纯化人 SIRT1、SIRT2 和 SIRT3 蛋白脱乙酰酶活性，IC50 分别为 21 μM、10 μM 和 67 μM。Tenovin-6 也能抑制二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH)。
  • HY-108637
    PhiKan 083 p53 Activator ≥98.0%
    PhiKan 083 是一种咔唑衍生物，可以稳定 p53 的突变体 Y220C，Kd 值为 167 μM。PhiKan 083 可用于癌症研究。
  • HY-110088
    SCH529074 p53 Activator 99.73%
    SCH529074 是一种具有口服活性的 p53 激活剂。SCH529074 与 p53 DBD 特异性结合并与构象相关，其 Ki 值为 1-2 μM。SCH529074 恢复突变的 p53 功能，并阻断 HDM2 介导的野生型 p53 泛素化。SCH529074 可用于非小细胞肺癌 NSCLC 的研究。
  • HY-108639
    MIRA-1 p53 Activator 99.76%
    MIRA-1 是一种马来酰亚胺类似物。MIRA-1 可通过恢复 p53 依赖的转录转激活诱导 p53 突变细胞凋亡 (apoptosis)。MIRA-1 具有抗肿瘤活性。
  • HY-P0121
    ReACp53 p53 Activator 99.87%
    ReACp53 能够抑制 p53 amyloid 的形成, 挽救 p53 在癌细胞中的作用。
  • HY-14714
    NSC-207895 p53 Activator 98.97%
    NSC-207895 (XI-006) 是一种DNA 破坏剂，是一种抗肿瘤化合物和 p53 的激活剂。
  • HY-13423
    Tenovin-1 p53 Activator 99.88%
    Tenovin-1 是 sirtuin 1 和 sirtuin 2 的抑制剂，同时可激活 p53，具有潜在的癌症研究的潜力。
  • HY-19726
    NSC59984 p53 Activator 99.74%
    NSC59984 通过 MDM2 和泛素-蛋白酶体途径而诱导突变型 p53 蛋白降解。NSC59984 靶向 GOF 突变体 p53，并刺激 p73 恢复 p53 途径的信号传导。
  • HY-137864
    Amifostine thiol p53 Activator
    Amifostine thiol (WR-1065) 是细胞保护剂 Amifostine (HY-B0639) 的活性代谢物。Amifostine thiol 是一种具有辐射防护能力的细胞保护剂。Amifostine thiol 通过 JNK 依赖的信号通路激活 p53。
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