1. Apoptosis
  2. MDM-2/p53 Apoptosis
  3. Kevetrin hydrochloride

Kevetrin hydrochloride  (Synonyms: 4-Isothioureidobutyronitrile hydrochloride; thioureidobutyronitrile hydrochloride; thioureido butyronitrile hydrochloride)

目录号: HY-16271 纯度: ≥98.0%
COA 产品使用指南

Kevetrin hydrochloride 是一种有效的 p53 激活剂,可诱导 TP53 野生型和突变型急性髓系白血病细胞凋亡。Kevetrin 对原始胚细胞具有优先的细胞毒性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

Kevetrin hydrochloride Chemical Structure

Kevetrin hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 66592-89-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥770
In-stock
1 mg ¥218
In-stock
5 mg ¥437
In-stock
10 mg ¥700
In-stock
50 mg ¥2200
In-stock
100 mg ¥3350
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Kevetrin hydrochloride is a potent activator of p53, induces apoptosis in TP53 wild-type and mutant acute myeloid leukemia cells. Kevetrin a preferential cytotoxic activity against blast cells[1][2].

体外研究
(In Vitro)

Kevetrin hydrochloride (85,170,340 μM;6 h) 以剂量依赖性方式显著抑制 KASUMI-1 细胞生长,而不影响 MOLM-13 细胞[1]
Kevetrin hydrochloride (340 μM;6 小时) 在急性髓性白血病 (AML) 细胞中诱导金属硫蛋白 (MT) 表达,并下调与 p53 活性、WNT/β-连环蛋白信号叉头盒 K2 调节器和转录因子相关的基因信号转导和转录激活因子 5A (STAT5A)[1]
Kevetrin hydrochloride (340 μM;24 小时) 诱导 KASUMI-1 细胞系细胞凋亡,而不导致细胞周期改变[1]
Kevetrin hydrochloride (100,200,400 μM;48 h) 增加 p53 的 mRNA 和蛋白水平,并诱导 A2780 细胞产生 p21 蛋白[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: MOLM-13 and KASUMI-1 cells
Concentration: 85, 170 and 340 µM
Incubation Time: 6 h, 6 h + 66 h wash-out (wo,×1), 6 h + 66 h wo (×2), 6 h + 66 h wo (×3)
Result: Only inhibited the cell viability of KASUMI-1 cells and decreased cells viability in a dose- and time-dependent manner.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: MOLM-13, KASUMI-1, TP53-wt OCI-AML3, and TP53-mutant NOMO-1 cells
Concentration: 85, 170 and 340 µM
Incubation Time: 24, 48, and 72 hours
Result: Induced KASUMI-1 apoptosis at 340 μM on 24 hours and inhibited MOLM-13 at 340 μM on 48 h.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: MOLM-13, KASUMI-1, TP53-wt OCI-AML3, and TP53-mutant NOMO-1 cells
Concentration: 340 µM
Incubation Time: 24, and 48 hours
Result: Arrested cell cycle of OCI-AML3 and NOMO-1 cells at G0/G1 phase, without altering cell cycle of MOLM-13 and KASUMI-1 cells.
体内研究
(In Vivo)

Kevetrin hydrochloride (150 -200 mg/kg;腹腔注射;20 天) 在 OV-90 或 OVCAR-3 异种移植肿瘤中诱导约 40% 的细胞死亡,还抑制肿瘤生长并延长肿瘤异种移植模式小鼠的存活时间[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: A2780 xenograft tumor model in nude mice[2]
Dosage: 200 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; 3 times per week, for 20 days
Result: Inhibited tumor growth and suppressed the tumor volume.
Animal Model: SKOV-3 xenograft ascites model in mice[2]
Dosage: 150 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection
Result: Prolonged the survival time of mice, and maintained 100% survival rate more over 35 days.
Clinical Trial
分子量

179.67

Formula

C5H10ClN3S

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

H2O 中的溶解度 : 100 mg/mL (556.58 mM; 超声助溶)

DMSO 中的溶解度 : ≥ 40 mg/mL (222.63 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 5.5658 mL 27.8288 mL 55.6576 mL
5 mM 1.1132 mL 5.5658 mL 11.1315 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (13.91 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (13.91 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案,请直接配置工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 100 mg/mL (556.58 mM); 澄清溶液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳,请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料
参考文献

Kevetrin hydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 5.5658 mL 27.8288 mL 55.6576 mL 139.1440 mL
5 mM 1.1132 mL 5.5658 mL 11.1315 mL 27.8288 mL
10 mM 0.5566 mL 2.7829 mL 5.5658 mL 13.9144 mL
15 mM 0.3711 mL 1.8553 mL 3.7105 mL 9.2763 mL
20 mM 0.2783 mL 1.3914 mL 2.7829 mL 6.9572 mL
25 mM 0.2226 mL 1.1132 mL 2.2263 mL 5.5658 mL
30 mM 0.1855 mL 0.9276 mL 1.8553 mL 4.6381 mL
40 mM 0.1391 mL 0.6957 mL 1.3914 mL 3.4786 mL
50 mM 0.1113 mL 0.5566 mL 1.1132 mL 2.7829 mL
60 mM 0.0928 mL 0.4638 mL 0.9276 mL 2.3191 mL
80 mM 0.0696 mL 0.3479 mL 0.6957 mL 1.7393 mL
100 mM 0.0557 mL 0.2783 mL 0.5566 mL 1.3914 mL

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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