1. Apoptosis
  2. MDM-2/p53
  3. SCH529074

SCH529074 是一种具有口服活性的 p53 激活剂。SCH529074 与 p53 DBD 特异性结合并与构象相关,其 Ki 值为 1-2 μM。SCH529074 恢复突变的 p53 功能,并阻断 HDM2 介导的野生型 p53 泛素化。SCH529074 可用于非小细胞肺癌 NSCLC 的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

SCH529074 Chemical Structure

SCH529074 Chemical Structure

CAS No. : 922150-11-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥2200
In-stock
1 mg ¥909
In-stock
5 mg ¥2000
In-stock
10 mg ¥3500
In-stock
25 mg ¥7000
In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

MCE 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

SCH529074 is a potent and orally active p53 activator. SCH529074 binds specifically and conformation-dependently to p53 DBD ( DNA binding domain) with a Ki of 1-2 μM in a saturable manner. SCH529074 restores mutant p53 function and interrupts HDM2-mediated ubiquitination of wild Type p53. SCH529074 can be used for the study of non-small-cell lung carcinoma (NSCLC)[1][2].

IC50 & Target

Ki: 1-2 μM (p53 DBD)[2]

体外研究
(In Vitro)

SCH529074 (2-4 μM;24 小时) 导致细胞活力显著降低,在 p53 突变细胞 (H157、H1975 和 H322) 中显著降低至 20-25%,在 p53 WT 细胞系 A549 中显著降低至 68% 4 μM[1]
SCH 529074 (2 和 4 μM) 诱导 NSCLC 细胞 (H157、A549、HCT116 和 HCT116 p53-/-) 在与低浓度 (2 μM) 处理后的对照细胞相比,G0/G1 期 (59%;72%;66%;和 57%)[1]
SCH 529074 (2-4 μM;24 小时) 在 H1975 细胞中以 2 μM 诱导早期和晚期凋亡率。在 H157 细胞中,SCH 529074 处理诱导早期和晚期细胞凋亡。同样,在 A549 细胞中,2 和 4 μM 的 SCH 529074 会显著增加早期和晚期细胞凋亡。与此相符,在结肠癌细胞中,在 HCT116 细胞中,4 μM 的 SCH 529074 可显著诱导早期和晚期细胞凋亡,4 μM 的 SCH 529074 可显著诱导 HCT116 p53 的早期细胞凋亡-/- 细胞[1]
SCH 529074 (2-6 μM;24 小时) 将癌细胞系中 PUMA 和 p21 的蛋白质水平提高至 4 或 6 μM,无论他们的 p53 状态[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: p53 mutant cells (H157, H1975 and H322) and p53 WT cell line A549
Concentration: 2 µM; 4 µM
Incubation Time: 24 hours
Result: Inhibited cancer WT and mutant cell viability.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: H1975, H157, A549, HCT116, HCT116 p53-/- cells
Concentration: 2 µM, 4 µM, 6 µM
Incubation Time: 24 hours
Result: Induced apoptosis in all assessed NSCLC cell lines irrespective of their p53 mutational status.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: H1975, H322, H157, A549, HCT116, HCT116 p53-/-
Concentration: 2 µM, 4 µM, 6 µM
Incubation Time: 24 hours
Result: Increased PUMA and p21 protein expression.
体内研究
(In Vivo)

SCH529074 (口服给药;30 或 50 mg/kg;每日两次;4 周;从第 3 天开始至第 31 天) 在 50 和 30 mg/kg 剂量下分别导致肿瘤生长减少 79% 和 43%。肿瘤抑制程度与化合物在人 DLD-1 结直肠癌异种移植物中的血浆暴露相关 (30 mg/kg 时为 0.26-0.55 μM,50 mg/kg 时为 0.39-0.79 μM,最终给药后 2-12 小时)[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female nude mice, 5–7 weeks of age, received subcutaneous inoculation of DLD-1 human colorectal carcinoma cells[2]
Dosage: 30 or 50 mg/kg
Administration: Oral administration; twice daily; 4 weeks; started on day 3 until day 31
Result: Inhibited tumor growth
分子量

563.56

Formula

C31H36Cl2N6

CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 20 mg/mL (35.49 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7744 mL 8.8722 mL 17.7443 mL
5 mM 0.3549 mL 1.7744 mL 3.5489 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (1.77 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (1.77 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.73%

参考文献

SCH529074 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7744 mL 8.8722 mL 17.7443 mL 44.3608 mL
5 mM 0.3549 mL 1.7744 mL 3.5489 mL 8.8722 mL
10 mM 0.1774 mL 0.8872 mL 1.7744 mL 4.4361 mL
15 mM 0.1183 mL 0.5915 mL 1.1830 mL 2.9574 mL
20 mM 0.0887 mL 0.4436 mL 0.8872 mL 2.2180 mL
25 mM 0.0710 mL 0.3549 mL 0.7098 mL 1.7744 mL
30 mM 0.0591 mL 0.2957 mL 0.5915 mL 1.4787 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

您最近查看的产品:

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称:

 

* 需求量:

* 客户姓名:

 

* Email:

* 电话:

 

* 公司或机构名称:

   留言给我们:

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称:
SCH529074
目录号:
HY-110088
需求量: