1. MAPK/ERK Pathway Apoptosis
  2. MEK Apoptosis
  3. Cobimetinib

Cobimetinib  (Synonyms: 考比替尼; GDC-0973; XL518)

目录号: HY-13064 纯度: 99.73%
COA 产品使用指南

Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) 是有效,选择性,可口服的 MEK1 抑制剂,抑制MEK1IC50 为4.2 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

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Cobimetinib Chemical Structure

Cobimetinib Chemical Structure

CAS No. : 934660-93-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1122
In-stock
2 mg ¥500
In-stock
5 mg ¥960
In-stock
10 mg ¥1200
In-stock
50 mg ¥3960
In-stock
100 mg ¥5760
In-stock
200 mg   询价  
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Top Publications Citing Use of Products

MCE 顾客使用本产品发表的 35 篇科研文献

Proliferation Assay
WB

    Cobimetinib purchased from MCE. Usage Cited in: Department of Microbiology. Oslo University. 2017 May.

    Western blot protein analysis detecting levels of Non N-terminal phosphorylated (active) β-catenin (ABC) protein levels and total amount of β-catenin in both COLO 320DM and HCT-15 cells upon 0,04% DMSO, 1 µM G007-LK, 3 µM GDC-0973 and 1µM G007-LK + 3 µM GDC-0973 treatment.

    Cobimetinib purchased from MCE. Usage Cited in: J Control Release. 2015 Oct 21;220(Pt A):160-168.  [Abstract]

    In vitro cytotoxicity analysis on HCT 116 cells showing enhanced cancer cell cytotoxicity of NCL and Cobimetinib combinations

    查看 MEK 亚型特异性产品:

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) is a potent, selective and oral MEK1 inhibitor with an IC50 of 4.2 nM for MEK1.

    IC50 & Target[1]

    MEK1

    4.2 nM (IC50)

    体外研究
    (In Vitro)

    Cobimetinib (GDC-0973) 对 888MEL 和 A2058 细胞的 EC50 值分别为 0.2 μM、10 μM。黑色素瘤细胞用 EC50 浓度的 MEKPI3K 抑制剂处理 24 小时 (888MEL:0.05 μM GDC-0973、2.5 μM GDC-0941;A2058:2.5 μM GDC-0973、2.5 μM GDC-0941)[1]。线粒体 OXPHOS 限制了黑色素瘤中 cobimetinib (100 nM) 诱导的细胞死亡,并在 A375 细胞中激活了组成型 MAPK[4]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    体内研究
    (In Vivo)

    在 NCI-H2122 KRASG12C 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 异种移植模型中,高达 5 mg/kg Cobimetinib (GDC-0973) 处理导致中度 TGI,而 10 mg/kg 接近肿瘤停滞[1]
    GDC-0973 和 GDC-0941 每天 (QD) 或每三天 (Q3D) 作为单一药物或组合对 A2058 荷瘤小鼠给药。GDC-0973 和 GDC-0941 与肿瘤生长抑制相关的群体速率常数分别为 0.00102 和 0000651 μM-1/h[2]
    单剂量 GDC-0973 (1、3 或 10 mg/kg,口服) 后,根据异种移植小鼠中的肿瘤浓度,估计 %pERK 降低的体内 IC50 值为 0.78 (WM-266-4) 和 0.52 μM (A375)[3]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Clinical Trial
    分子量

    531.31

    Formula

    C21H21F3IN3O2

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    中文名称

    考比替尼;克吡替尼;卡吡替尼;可美替尼

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 1 year
    -20°C 6 months
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (94.11 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.8821 mL 9.4107 mL 18.8214 mL
    5 mM 0.3764 mL 1.8821 mL 3.7643 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 1 years; -20°C, 6 months。-80°C储存时,请在1年内使用, -20°C储存时,请在6个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.71 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.71 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.73%

    参考文献
    Animal Administration
    [3]

    5 million WM-266-4 melanoma cells are resuspended in Hank balanced salt solution and implanted intradermally into the hind flank of female NCR nude mice. On days 11 or 13 after the implantation, xenograft mice with tumor volumes of approximately 100 to 120 mm3 are randomLy assigned to 8 groups (n=27 per group), 4 single dose groups and 4 multiple dose groups. One day after randomization and group assignment, mice in the single dose groups are given a single oral dose of vehicle (water for injection USP), 1, 3, or 10 mg/kg of Cobimetinib (GDC-0973, expressed as free base equivalents). Mice in the multiple dose groups are given daily oral doses of vehicle (water for injection USP), 1, 3, or 10 mg/kg of GDC-0973 for 14 days. Plasma and tumor samples (n=3 per time point) are collected from euthanized mice predose and at 2, 4, 8, 16, 24, 72, 120, and 168 hours postdose on day 1 (single dose groups) or day 14 (multiple dose groups). Samples are stored at −80°C until analysis. GDC-0973 concentrations in plasma and tumor lysates are determined using liquid chromatography/tandem mass spectrometry (LC/MS-MS). The dynamic range of the assay is 0.004 to 35 μM.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    参考文献

    Cobimetinib 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 1 years; -20°C, 6 months。-80°C储存时,请在1年内使用, -20°C储存时,请在6个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.8821 mL 9.4107 mL 18.8214 mL 47.0535 mL
    5 mM 0.3764 mL 1.8821 mL 3.7643 mL 9.4107 mL
    10 mM 0.1882 mL 0.9411 mL 1.8821 mL 4.7054 mL
    15 mM 0.1255 mL 0.6274 mL 1.2548 mL 3.1369 mL
    20 mM 0.0941 mL 0.4705 mL 0.9411 mL 2.3527 mL
    25 mM 0.0753 mL 0.3764 mL 0.7529 mL 1.8821 mL
    30 mM 0.0627 mL 0.3137 mL 0.6274 mL 1.5685 mL
    40 mM 0.0471 mL 0.2353 mL 0.4705 mL 1.1763 mL
    50 mM 0.0376 mL 0.1882 mL 0.3764 mL 0.9411 mL
    60 mM 0.0314 mL 0.1568 mL 0.3137 mL 0.7842 mL
    80 mM 0.0235 mL 0.1176 mL 0.2353 mL 0.5882 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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