2. Signaling Pathways
  3. Membrane Transporter/Ion Channel
  4. P-glycoprotein

P-glycoprotein (P糖蛋白)

P-gp; Pgp; Multidrug resistance protein 1; MDR1; ATP-binding cassette sub-family B member 1; ABCB1; Cluster of differentiation 243; CD243

P-糖蛋白 (P-gp) 又称多药耐药蛋白 1 (MDR1)，是一种重要的细胞膜蛋白，可将许多外来物质泵出细胞。更正式地说，它是一种具有广泛底物特异性的 ATP 依赖性外排泵。P-gp 广泛分布和表达于肠上皮中，它将外来化合物（如毒素或药物）泵回肠腔，在肝细胞中，它将它们泵入胆管，在肾近端小管细胞中，它将它们泵入尿管，在构成血脑屏障和血睾屏障的毛细血管内皮细胞中，它将它们泵回毛细血管。一些癌细胞也表达大量 P-gp，这使得这些癌症具有多药耐药性。P-gp 是一种具有广泛底物特异性的 ATP 依赖性外来化合物药物外排泵。它负责减少耐多药细胞中的药物积累，并经常介导对抗癌药物的耐药性的发展。这种蛋白质还充当血脑屏障中的转运蛋白。

P-glycoprotein (P-gp) also known as multidrug resistance protein 1 (MDR1) is an important protein of the cell membrane that pumps many foreign substances out of cells. More formally, it is an ATP-dependent efflux pump with broad substrate specificity. P-gp is extensively distributed and expressed in the intestinal epithelium where it pumps xenobiotics (such as toxins or drugs) back into the intestinal lumen, in liver cells where it pumps them into bile ducts, in the cells of the proximal tubular of the kidney where it pumps them into urine-conducting ducts, and in the capillary endothelial cells comprising the blood–brain barrier and blood-testis barrier, where it pumps them back into the capillaries. Some cancer cells also express large amounts of P-gp, which renders these cancers multi-drug resistant. P-gp is an ATP-dependent drug efflux pump for xenobiotic compounds with broad substrate specificity. It is responsible for decreased drug accumulation in multidrug-resistant cells and often mediates the development of resistance to anticancer drugs. This protein also functions as a transporter in the blood–brain barrier.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-17367S3
    Atazanavir-d5

    阿扎那韦-d5

    		Modulator
    Atazanavir-d5 是 Atazanavir 的氘代物。Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶抑制剂，用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir 是 CYP3A4 的底物和抑制剂，也是 P-糖蛋白的抑制剂和诱导剂。Atazanavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 3.49 μM。
    Atazanavir-d<sub>5</sub>
  • HY-107212R
    Selamectin (Standard)

    塞拉菌素 (标准品)

    		Inhibitor
    Selamectin (Standard) 是 Selamectin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Selamectin，一种半合成的大环内酯，是一种抗寄生虫剂和驱虫剂。Selamectin 激活神经元和咽肌中的谷氨酸门控氯离子通道 (glutamate-gated chloride channels)，以预防恶丝虫，淋巴丝虫和线虫感染。Selamectin 还是一种有效的 P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 底物和抑制剂，IC50 为 120 nM。
    Selamectin (Standard)
  • HY-W230975
    (E/Z)-Piperine Inhibitor 98.91%
    (E/Z)-Piperine ((E/Z)-Bioperine) 是一种具有辛辣特性的生物碱。(E/Z)-Piperine 具有抗炎、免疫调节、抗癌、解痉和抗分泌作用。(E/Z)-Piperine 对阿尔茨海默病和帕金森病具有显着的神经保护作用。
    (E/Z)-Piperine
  • HY-11018S1
    Risperidone-d4-1

    利培酮-d4-1

    		Inhibitor
    Risperidone-d4-1 (R 64 766-d4-1) 是氚代标记的 Risperidone (HY-11018)。Risperidone是 5-HT2 受体的阻断剂，P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂，其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8，5.9 nM。
    Risperidone-d<sub>4</sub>-1
  • HY-135336BS
    (Rac)-Verapamil-d7 hydrochloride
    (Rac)-Verapamil-d7 (hydrochloride) 是 (Rac)-Verapamil 氘代物。
    (Rac)-Verapamil-d<sub>7</sub> hydrochloride
  • HY-N0633R
    Muscone (Standard)

    麝香酮 (Standard)

    Muscone (Standard) 是 Muscone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Muscone 是中药麝香的主要活性单体。Muscone 抑制 NF-κB 和 NLRP3 炎性小体的活化。Muscone 显着降低炎性细胞因子 (IL-1β，TNF-α 和 IL-6) 水平，并最终改善心脏功能和存活率。
    Muscone (Standard)
  • HY-149360
    P-gb-IN-1 Inhibitor
    P-gb-IN-1 (compound Ⅲ-8) 是一种2,5-二取代呋喃衍生物，是一种高效、广谱的P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。P-gb-IN-1 通过抑制 P-gp 外流显示出逆转活性。P-gb-IN-1 通过与残基 Asn 721 和 Met 986 形成氢键相互作用，对 P-gp 具有有效的亲和力P-gb-IN-1 在 MCF-7/ADR 细胞中具有广谱逆转活性和低毒性。
    P-gb-IN-1
  • HY-N2947R
    Boeravinone B (Standard) Inhibitor
    Boeravinone B (Standard)是 Boeravinone B 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Boeravinone B 是金黄色葡萄球菌和人 P-糖蛋白 NorA 菌外排泵的双抑制剂，可减少细菌生物膜的形成和入侵。Boeravinone B在氧化应激中具有抗衰老和抗凋亡的作用。
    Boeravinone B (Standard)
  • HY-121247
    Bromotetrandrine Inhibitor
    Bromotetrandrine 是一种强效的 P-糖蛋白 (P-gp) 介导的多药耐药 (MDR) 抑制剂。Bromotetrandrine 在体外和体内显示出显著的 MDR 逆转活性，这可能与抑制 P-gp 的过表达以及抗癌药物的细胞内积累增加有关。Bromotetrandrine 是四环素的溴化衍生物，有望成为肿瘤评估的 MDR 调节剂。
    Bromotetrandrine
  • HY-N10491
    Spongionellol A Inhibitor
    Spongionellol A 是一种 MDR1 (p-糖蛋白) 抑制剂。Spongionellol A 通过诱导 caspase 依赖性的凋亡 (apoptosis) 而对前列腺癌细胞具有较强的细胞毒活性和选择性。Spongionellol A 可用于癌症的研究，如前列腺癌。
    Spongionellol A
  • HY-163981
    ABCB1-IN-2 Inhibitor
    ABCB1-IN-2 (compound 16q) 是一种功能性抑制剂，能够直接与 ABCB1 蛋白结合并稳定其结构，同时不影响 ABCB1 的表达量和亚细胞定位。ABCB1-IN-2 能提高 MCF-7/ADR 细胞对紫杉醇（PTX）的敏感性，可增加 PTX 的累积以及阻止 ABCB1 介导的荧光素 Rh123 累积和排出。ABCB1-IN-2 作为 ABCB1 介导的多药耐药（MDR）逆转剂，显示出强大的逆转 MDR 的能力。
    ABCB1-IN-2
  • HY-P4902
    Retrocyclin-1
    Retrocyclin-1 是一种 θ 防御素。Retrocyclin-1 识别并结合含有碳水化合物的表面分子，以保护细胞免受 HIV-1 感染。Retrocyclin-1 对胎球蛋白、gp120 (Kd=35.4 nM)、CD4 (Kd=31 nM) 和半乳糖神经酰胺 (Kd=24.1 nM) 具有高亲和力。
    Retrocyclin-1
  • HY-17367AR
    Atazanavir sulfate (Standard)

    硫酸阿扎那韦 (Standard)

    		Modulator
    Atazanavir (sulfate) (Standard) 是 Atazanavir (sulfate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶抑制剂，用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是 CYP3A4 的底物和抑制剂，也是 P-糖蛋白的抑制剂和诱导剂。Atazanavir sulfate 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 3.49 μM。
    Atazanavir sulfate (Standard)
  • HY-168008
    P-gp inhibitor 25 Inhibitor
    P-gp inhibitor 25 (compound 16c) 是 P-gp 抑制剂。P-gp inhibitor 25 可提升紫杉醇 (HY-B0015) 的口服吸收效果。P-gp inhibitor 25 可用于抗癌研究。
    P-gp inhibitor 25
  • HY-120931
    LY329146 Inhibitor
    LY329146，Raloxifene (HY-13738) 类似物，是多药耐药蛋白（MRP1）抑制剂。LY329146 抑制白三烯 C4 (LTC4) 转运，IC50 为 0.8 μM。
    LY329146
  • HY-157483
    P-gp inhibitor 18 Inhibitor
    P-gp inhibitor 18 (compound 6G) 是 P-gp 的有效抑制剂。P-gp 抑制 P-gp 过表达白血病细胞 K562/Dox 中的罗丹明 123 外排。
    P-gp inhibitor 18
  • HY-135328
    Norverapamil

    去甲维拉帕米

    		Inhibitor
    Norverapamil ((±)-Norverapamil)，是 Verapamil 的 N-去甲基代谢物，是一种钙通道 (L-type calcium channel) 阻滞剂和 P-糖蛋白 (P-gp) 功能抑制剂。
    Norverapamil
  • HY-17367S4
    Atazanavir-d6

    阿扎那韦-d6

    		Modulator 99.28%
    Atazanavir-d6 是 Atazanavir 氘代物。Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶抑制剂，用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir 是 CYP3A4 的底物和抑制剂，也是 P-糖蛋白的抑制剂和诱导剂。Atazanavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 3.49 μM。
    Atazanavir-d<sub>6</sub>
  • HY-N4108R
    Hypophyllanthin (Standard) Inhibitor
    Hypophyllanthin (Standard) 是 Hypophyllanthin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hypophyllanthin 是 Phyllanthus spp 中主要的一种木质素，具有很强的抗炎活性。Hypophyllanthin 能直接抑制 P-gp 的活性，而不干扰 MRP2 活性。
    Hypophyllanthin (Standard)
  • HY-176193
    P-gp modulator-7 Inhibitor
    P-gp modulator-7 (Compound 9e) 是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。P-gp modulator-7 通过独特的 T 形构型占据 P-gp 的通道入口，阻碍跨膜结构域 TM12 和 TM9 的蠕动挤出机制，从而抑制 P-gp 将药物泵出细胞，逆转肿瘤细胞的多药耐药性 (MDR)。P-gp modulator-7 有望用于癌症的研究。
    P-gp modulator-7
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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