2. Signaling Pathways
  3. Membrane Transporter/Ion Channel
  4. P-glycoprotein
  5. P-glycoprotein抑制剂

P-glycoprotein抑制剂

P-glycoprotein抑制剂 (192):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-14275
    Verapamil

    维拉帕米

    		Inhibitor 99.96%
    Verapamil ((±)-Verapamil) 是一种钙通道 (calcium channel) 阻滞剂，是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。Verapamil 能也抑制 CYP3A4，并可用于高血压，心律不齐和心绞痛的研究。
  • HY-50879
    Elacridar

    依克立达

    		Inhibitor 99.94%
    Elacridar 是一种具有口服活性的的 P-glycoprotein (Pgp) 和 乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响以及癌症的研究。
  • HY-A0064
    Verapamil hydrochloride

    盐酸维拉帕米

    		Inhibitor 99.98%
    Verapamil hydrochloride ((±)-Verapamil hydrochloride) 是一种钙通道 (calcium channel) 阻滞剂，是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。Verapamil hydrochloride 能也抑制 CYP3A4，并可用于高血压，心律不齐和心绞痛的研究。
  • HY-15206
    Glibenclamide

    格列本脲

    		Inhibitor 99.94%
    Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP) 抑制剂，可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein。Glibenclamide 直接结合并阻断KATP 的 SUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR)。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬。
  • HY-10550
    Tariquidar

    他立喹达

    		Inhibitor 99.45%
    Tariquidar (XR9576) 是一种有效的特异性P-glycoprotein (P-gp)抑制剂，Kd 为 5.1 nM。
  • HY-173162
    GPV0057 Inhibitor 99.20%
    GPV0057 (Compound 5d) 是一种选择性且强效的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。GPV0057 还是一种选择性的钾离子通道 Kir2.1 (potassium channel Kir2.1) 激活剂。GPV0057 通过竞争性结合 P-gp 的底物结合位点，抑制 ATP 依赖性药物外排，从而逆转肿瘤细胞的多药耐药性。GPV0057 还能稳定 Kir2.1 的开放状态，促进钾离子内流。GPV0057 有望用于 P-gp 高表达的肿瘤，Kir2.1 缺陷性疾病的研究，如心力衰竭和安德森-塔维尔综合征。
  • HY-N11424
    Bilirubin diglucuronide Inhibitor
    Bilirubin diglucuronide 是 Bilirubin (HY-N0323) 的代谢产物。Bilirubin diglucuronide 可抑制 MRP1/2 介导的，ATP 依赖性的白三烯 C4 (LTC4) 膜囊泡中转运。
  • HY-11018
    Risperidone

    利培酮

    		Inhibitor 99.87%
    Risperidone是 5-HT2 受体的阻断剂，P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂，其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8，5.9 nM。
  • HY-19989A
    MK-571 sodium Inhibitor 99.75%
    MK-571 (L-660711) sodium 是一种口服有效、选择性的和竞争性的白三烯 D4 (LTD4) 受体拮抗剂，在豚鼠和人肺膜中的 Ki 值分别为 0.22 和 2.1 nM。MK-571 sodium 也是一种多药耐药相关蛋白 MRP4 (ABCC4) 和 ABCC1 (MRP1) 抑制剂。MK-571 sodium 可抑制构成性和抗原刺激的 S1P 释放。
  • HY-N0144
    Piperine

    胡椒碱

    		Inhibitor 98.73%
    Piperine 是能够从胡椒中分离的天然生物碱，可以抑制 P-glycoprotein 和 CYP3A4的活性。Piperine 对 HeLa 细胞的 IC50 为 61.94±0.054 μg/mL。
  • HY-19989
    MK-571 Inhibitor 98.85%
    MK-571 (L-660711) 是一种口服有效、选择性的和竞争性的白三烯 D4 (LTD4) 受体拮抗剂，在豚鼠和人肺膜中的 Ki 值分别为 0.22 和 2.1 nM。MK-571 也是一种 MRP4 和 ABCC1 (MRP1) 抑制剂。MK-571 可抑制构成性和抗原刺激的 S1P 释放。
  • HY-50671
    Zosuquidar trihydrochloride

    唑喹达三盐酸盐

    		Inhibitor 99.79%
    Zosuquidar (LY335979) trihydrochloride 是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂 (Ki=59 nM)。Zosuquidar trihydrochloride 具有抗肿瘤活性，并可用于急性骨髓性白血病 (AML) 的研究。
  • HY-15255
    Zosuquidar

    唑喹达

    		Inhibitor 99.90%
    Zosuquidar (LY335979) 是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂 (Ki=59 nM)。Zosuquidar 具有抗肿瘤活性，并可用于急性骨髓性白血病 (AML) 的研究。
  • HY-108347
    CP-100356 hydrochloride Inhibitor 99.68%
    CP-100356 hydrochloride 是一种具有口服活性的 MDR1 (P-gp)/BCRP 双重抑制剂，可以抑制 MDR1 介导的 Calcein-AM 转运 (IC50=0.5 μM) 和 BCRP 介导的 Prazosin 转运 (IC50=1.5 μM)。CP-100356 hydrochloride 也是 OATP1B1 的弱抑制剂 (IC50=～66 μM)。CP-100356 hydrochloride 对 MRP2 和主要的人 P450 酶没有抑制作用 (IC50>15 μM)。
  • HY-17411
    Limonin

    柠檬苦素

    		Inhibitor 99.38%
    Limonin 是 CYP3A4 的有效抑制剂，其 IC50 为 6.2 μM。Limonin 抑制 HIV-1，EC50 为 60.0 μM。Limonin 诱导人结肠腺癌细胞凋亡，IC50 为54.74 μM。Limonin 具有抗病毒和抗肿瘤活性。
  • HY-B0532A
    Trifluoperazine dihydrochloride

    盐酸三氟拉嗪

    		Inhibitor 99.98%
    Trifluoperazine dihydrochloride 是一种抗精神病药物，通过阻断中枢多巴胺受体 (dopamine receptors) 起作用。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种有效的 α1-adrenergic 受体拮抗剂。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种有效的 NUPR1 抑制剂，具有抗癌活性。Trifluoperazine dihydrochloride是一种钙调蛋白 (calmodulin) 抑制剂，还可抑制 P-糖蛋白 (P-glycoprotein)，可用于精神分裂症的研究。Trifluoperazine dihydrochloride 是流感病毒 (influenza virus) 形态发生的可逆抑制剂。
  • HY-N0069
    Solamargine

    澳洲茄边碱

    		Inhibitor 98.30%
    Solamargine 是一种来源于茄属植物的类固醇 Solasodine 的衍生物，在多种癌症中均表现出抗癌活性。Solamargine 诱导非选择性细胞毒性和 P-gp 抑制作用。Solamargine 通过下调 MMP-2 和 MMP-9 的表达和活性来显着抑制 HepG2 细胞的迁移和侵袭。
  • HY-50880
    Elacridar hydrochloride

    依克立达盐酸盐

    		Inhibitor 99.93%
    Elacridar hydrochloride (GF120918A) 是一种具有口服活性的的 P-glycoprotein (P-gp) 和 乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar hydrochloride 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响，并可用于癌症的研究。
  • HY-17384
    Valspodar

    伐司扑达

    		Inhibitor 99.27%
    Valspodar (PSC 833) 是一种选择性的 P-糖蛋白抑制剂，已被用作化学增敏剂用于实验性癌症的研究。
  • HY-101453
    Ceefourin 1 Inhibitor 99.72%
    Ceefourin 1 是一种有效且高度选择性的多药抗性蛋白 4 (MRP4) 抑制剂。Ceefourin 1 抑制多种 MRP4 底物的转运，但对其他 ABC 转运蛋白没有选择性。Ceefourin 1 是一种苯并噻唑，主要用作高危神经母细胞瘤的化学增敏剂。
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