2. Signaling Pathways
  3. Stem Cell/Wnt
    TGF-beta/Smad
  4. PKA

PKA 

Protein kinase A

PKA (Protein kinase A) is a Ser/Thr phosphoryl transferase that transfers the γ-phosphate group of ATP to protein substrates. PKA phosphorylates more than 100 cytoplasmic and membrane associated targets. PKA mediates a myriad of cellular signaling events and its activity is tightly regulated both in space and time.

PKA is an evolutionarily conserved negative regulator of the hedgehog (Hh) signal transduction pathway. PKA is known to be required for the proteolytic processing event that generates the repressor forms of the Ci and Gli transcription factors that keep target genes off in the absence of Hh.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N6727
    Gliotoxin Activator 99.51%
    Gliotoxin 是一种次生代谢产物，是 A. fumigatus 分泌的最丰富的霉菌毒素，抑制巨噬细胞的吞噬作用和其他免疫细胞的免疫功能。Gliotoxin 通过阻止 IκB 降解来抑制诱导型 NF-κB 活性，从而诱导宿主细胞凋亡 (apoptosis)。 Gliotoxin 可以激活 PKA 并增加细胞内 cAMP 浓度，调节肌动蛋白细胞骨架重排以促进 A. fumigatus 内化到肺上皮细胞。Gliotoxin 也是 NOTCH2 反激活抑制剂，可有效诱导慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞凋亡。
    Gliotoxin
  • HY-100984
    HA-100 Inhibitor 99.80%
    HA-100 是一种有效的蛋白激酶抑制剂，抑制 PKG，PKA，PKC 和 MLC 激酶的 IC50 值分别为 4 μM、8 μM、12 μM 和 240 μM。HA-100 也用作 ROCK 抑制剂。
    HA-100
  • HY-P1291
    PKI 14-22 amide,myristoylated Inhibitor 99.91%
    PKI 14-22 amide,myristoylated 是一种有效的 cAMP 依赖性 PKA 抑制剂。PKI 14-22 amide,myristoylated 可降低 IgG 介导的吞噬反应，也可抑制中性粒细胞粘附。
    PKI 14-22 amide,myristoylated
  • HY-18991
    CCG215022 Inhibitor 98.69%
    CCG215022 是一种G蛋白偶联受体激酶 (GRK) 抑制剂，作用于 GRK2，GRK5 和 GRK1，IC50 分别为 0.15±0.07 μM，0.38±0.06 μM 和 3.9±1 μM。
    CCG215022
  • HY-111673
    8-CPT-Cyclic AMP sodium Activator 99.92%
    8-CPT-Cyclic AMP (8-CPT-cAMP) sodium 是环 AMP 依赖性蛋白激酶的选择性激活剂。 8-CPT-Cyclic AMP sodium 也是环 GMP 特异性磷酸二酯酶 (PDE VA) 的有效抑制剂，IC50 为 0.9 μM。 8-CPT-Cyclic AMP sodium 还抑制 PDE III 和 PDE IV，IC50 分别为 24 和 25 μM。8-CPT-Cyclic AMP sodium 对 Epac 具有非常高的亲和力，是一种有效的 Epac 活化剂。
    8-CPT-Cyclic AMP sodium
  • HY-12059A
    AT7867 dihydrochloride Inhibitor 99.75%
    AT7867 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 Akt1/Akt2/Akt3 和 p70S6K/PKA 抑制剂，IC50 分别为 32 nM/17 nM/47 nM 和 85 nM/20 nM。
    AT7867 dihydrochloride
  • HY-B1898
    Metadoxine

    美他多辛

    		99.38%
    Metadoxine 可通过阻断蛋白激酶 A- cAMP 反应原件结合蛋白 (PKA-CREB) 通路来阻断脂肪细胞的分化。
    Metadoxine
  • HY-N6791
    KT5823 Inhibitor 99.68%
    KT5823 是一种选择性 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG) 抑制剂，Ki值为 0.23 μM，KT5823 也可以抑制 PKA 和 PKC，Ki值分别为 10 μM 和 4 μM。 KT5823 是一种 staurosporine 星形孢菌素相关的蛋白激酶抑制剂，在甲状腺细胞中增加甲状腺刺激激素诱导的 (Na+/I- symporter) NIS 表达和碘离子摄取。 KT5823 引起细胞凋亡 (apoptotic) DNA 片段化水平的增加。
    KT5823
  • HY-P1291A
    PKI 14-22 amide,myristoylated TFA Inhibitor 99.79%
    PKI 14-22 amide,myristoylated TFA 是一种有效的 cAMP 依赖性 PKA 抑制剂。PKI 14-22 amide,myristoylated TFA 可降低 IgG 介导的吞噬反应，也可抑制中性粒细胞粘附。
    PKI 14-22 amide,myristoylated TFA
  • HY-N2118
    Bilobetin

    白果素

    		Activator 99.39%
    Bilobetin 是一种 Ginkgo biloba 活性成分，可以降低血脂，改善胰岛素的作用。 Bilobetin 改善胰岛素抵抗，增加肝脏对脂质的吸收和氧化，降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平，增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性，并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。Bilobetin 还增加了 PPARα 的磷酸化，核转位和活性，同时伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。
    Bilobetin
  • HY-P1595
    CREBtide 98.02%
    CREBtide 是一种类似 CREB (cAMP反应元件结合蛋白) 的肽。CREBtide 是一种合成的含 13 个氨基酸的肽。CREBtide 可作为 PKA 底物。
    CREBtide
  • HY-100530C
    Sp-cAMPS sodium salt Activator 98.73%
    Sp-cAMPS sodium salt，一种 cAMP 类似物，是一种依赖 cAMP 的 PKA I 和 PKA II 的有效激活剂。Sp-cAMPS sodium salt 还是一种有效的竞争性磷酸二酯酶 (PDE3A) 抑制剂，Ki 为 47.6 µM。Sp-cAMPS sodium salt 以 EC50 为 40 μM 来结合 PDE10 GAF 域。
    Sp-cAMPS sodium salt
  • HY-112465
    H-8 dihydrochloride Inhibitor 99.00%
    H-8 (dihydrochloride) 是一种细胞可通透的可逆性和 ATP 竞争性的 PKA 抑制剂。
    H-8 dihydrochloride
  • HY-111759
    Jaspamycin Activator 98.60%
    Jaspamycin (7-CN-7-C-Ino) 是一种有效的 PKA 激活剂，在 Trypanosoma brucei 中，与其 R 位点 (PKAR) 结合，EC50 和 Kd 值分别为 6.5 nM 和 8 nM。Jaspamycin (7-CN-7-C-Ino) 不结合纯化的人 PKARIα。具有抗寄生虫活性。
    Jaspamycin
  • HY-N2180
    Pinoresinol dimethyl ether

    松脂素二甲醚

    		Activator 99.39%
    Pinoresinol dimethyl ether ((+)-Eudesmin) 是从Magnolia biondii中分离得到的一种非酚性呋喃木质素，具有神经活性。Pinoresinol dimethyl ether ((+)-Eudesmin) 可通过刺激上游 MAPK、PKC 和 PKA 通路诱导 PC12 细胞神经突起生长。
    Pinoresinol dimethyl ether
  • HY-153967
    BLU0588 Inhibitor
    BLU0588 是一种口服有效且选择性的 PRKACA（蛋白激酶 cAMP 激活的催化亚基 α）激酶抑制剂，IC50 为 1 nM，解离常数 (Kd）为 4 nM。 BLU0588 可用于纤维板层癌 (FLC) 研究。
    BLU0588
  • HY-110218
    CW 008 Agonist 98.15%
    CW 008 是吡唑-吡啶的衍生物，是 CREB 或 PKA 途径激动剂。CW 008 也是一种干细胞分化剂。CW 008 可刺激人类 MSC 的成骨细胞分化，并增加卵巢切除小鼠的骨形成。CW008 通过激活 cAMP/PKA/CREB 信号通路、抑制瘦素分泌来促进成骨作用。
    CW 008
  • HY-103322
    6-Bnz-cAMP sodium salt Activator ≥98.0%
    6-Bnz-cAMP 钠盐是一种细胞通透性 cAMP 类似物。6-Bnz-cAMP 选择性激活 cAMP 依赖的 PKA 信号通路，但不激活 Epac 信号通路。
    6-Bnz-cAMP sodium salt
  • HY-150072
    DS89002333 Inhibitor 99.87%
    DS89002333 是一种口服有效的强效 PRKACA 抑制剂，其 IC50 值为 0.3 nM。DS89002333 在表达 DNAJB1-PRKACA 融合基因的 FL-HCC 患者源性异种移植模型中显示较好的抗肿瘤活性。DS89002333 可用于纤维化肝细胞癌 (FL-HCC) 的研究。
    DS89002333
  • HY-P0248
    Kemptide

    肯普肽

    Kemptide是一种合成的七肽，作为cAMP依赖性蛋白激酶 (PKA) 的特异性底物。
    Kemptide
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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