1. Cell Cycle/DNA Damage Stem Cell/Wnt Cytoskeleton TGF-beta/Smad
  2. ROCK
  3. LX7101

LX7101是高效的LIMKROCK2抑制剂,对LIMK1/2, ROCK, PKA的IC50分别为24,1.6,10,和小于1 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

LX7101 Chemical Structure

LX7101 Chemical Structure

CAS No. : 1192189-69-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥2384
In-stock
2 mg ¥1000
In-stock
5 mg ¥2000
In-stock
10 mg ¥3500
In-stock
25 mg ¥7000
In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Top Publications Citing Use of Products

MCE 顾客使用本产品发表的 2 篇科研文献

WB
Proliferation Assay

    LX7101 purchased from MCE. Usage Cited in: Oncogene. 2023 Mar 16.  [Abstract]

    Both LX7101 (5 μM; 24 h) and TH-257 (5 μM; 24 h) reduces the phosphorylation of G3BP1 in A375-MA2 and SK-MEL-147 cells.

    LX7101 purchased from MCE. Usage Cited in: Oncogene. 2023 Mar 16.  [Abstract]

    Both LX7101 (5 μM) and TH-257 (5 μM) inhibits the colony-forming ability of melanoma cells (A375-MA2, MeWo, and SK-MEL-147 cells) in soft-agar.

    LX7101 purchased from MCE. Usage Cited in: Sci Rep. 2018 Aug 2;8(1):11585.  [Abstract]

    Western blot analysis of GFAP protein levels in LX7101 and DMSO-treated iNPC-KO lines. GAPDH is used as a loading control.

    查看 ROCK 亚型特异性产品:

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    LX7101 is a potent inhibitor of LIMK and ROCK2 with IC50 values of 24, 1.6 and 10 nM for LIMK1, LIMK2 and ROCK2, respectively; also inhibits PKA with an IC50 less than 1 nM.

    IC50 & Target[1]

    ROCK2

    10 nM (IC50)

    LIMK2

    1.6 nM (IC50)

    LIMK1

    24 nM (IC50)

    PKA

    1 nM (IC50)

    体外研究
    (In Vitro)

    LX7101 is a dual LIM-kinase and ROCK inhibitor for the treatment of ocular hypertension and associated glaucoma. LX-7101 also displays potent inhibition of Akt1 with an IC50 of less than 1 nM[1]. The overall selectivity of LX7101 for LIMK2 increases at the higher physiological ATP concentrations. Under physiological conditions, the activity of LX7101 is primarily due to inhibition of LIMK2[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    体内研究
    (In Vivo)

    LX-7101 is advanced to Phase-I clinical trials as an intraocular pressure (IOP)-lowering agent for treatment of glaucoma. LX-7101 displays a significant IOP reduction at time points ranging from 1 h to 6 h post administration in rabbits[1]. Topical doses of LX-7101 are evaluated for tolerability on the eyes of mice, rats, and rabbits. It is well tolerated at doses up to 0.5% in non-GLP single dose studies. In the mouse IOP assay, LX-7101 (5%) achieved additional reduction of IOP (5.0 mmHg total reduction) compared to the 0.1% formulation and demonstrated a long duration of action, with IOP not returning to baseline until more than 8 h postdose[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Clinical Trial
    分子量

    451.52

    Formula

    C23H29N7O3

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 150 mg/mL (332.21 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.2147 mL 11.0737 mL 22.1474 mL
    5 mM 0.4429 mL 2.2147 mL 4.4295 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (16.61 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (16.61 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.75%

    参考文献

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.2147 mL 11.0737 mL 22.1474 mL 55.3685 mL
    5 mM 0.4429 mL 2.2147 mL 4.4295 mL 11.0737 mL
    10 mM 0.2215 mL 1.1074 mL 2.2147 mL 5.5369 mL
    15 mM 0.1476 mL 0.7382 mL 1.4765 mL 3.6912 mL
    20 mM 0.1107 mL 0.5537 mL 1.1074 mL 2.7684 mL
    25 mM 0.0886 mL 0.4429 mL 0.8859 mL 2.2147 mL
    30 mM 0.0738 mL 0.3691 mL 0.7382 mL 1.8456 mL
    40 mM 0.0554 mL 0.2768 mL 0.5537 mL 1.3842 mL
    50 mM 0.0443 mL 0.2215 mL 0.4429 mL 1.1074 mL
    60 mM 0.0369 mL 0.1846 mL 0.3691 mL 0.9228 mL
    80 mM 0.0277 mL 0.1384 mL 0.2768 mL 0.6921 mL
    100 mM 0.0221 mL 0.1107 mL 0.2215 mL 0.5537 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    产品名称:
    LX7101
    目录号:
    HY-12659
    需求量: