PKA (蛋白激酶A)

Protein kinase A

PKA（蛋白激酶 A）是一种丝氨酸/苏氨酸磷酸基转移酶，可将 ATP 的 γ-磷酸基团转移到蛋白质底物上。PKA 可磷酸化 100 多个细胞质和膜相关靶标。PKA 可介导大量细胞信号传导事件，其活性在空间和时间上均受到严格调控。

PKA 是进化上保守的 Hh 信号转导途径负调节因子。已知 PKA 是蛋白水解加工事件所必需的，该事件可产生 Ci 和 Gli 转录因子的阻遏形式，这些转录因子可在 Hh 缺失的情况下阻止靶基因表达。

PKA (Protein kinase A) is a Ser/Thr phosphoryl transferase that transfers the γ-phosphate group of ATP to protein substrates. PKA phosphorylates more than 100 cytoplasmic and membrane associated targets. PKA mediates a myriad of cellular signaling events and its activity is tightly regulated both in space and time.

PKA is an evolutionarily conserved negative regulator of the hedgehog (Hh) signal transduction pathway. PKA is known to be required for the proteolytic processing event that generates the repressor forms of the Ci and Gli transcription factors that keep target genes off in the absence of Hh.

PKA 亚型特异性产品:

PKA Isoform Comparison

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PKA Isoform Comparison

By Effects:	抑制剂 (84) Control (2) Substrate (2) 激动剂 (9) 拮抗剂 (5) 激活剂 (52) 调节剂 (3) 诱导剂 (4)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-100530C

Sp-cAMPS sodium salt	Activator	99.45%
Sp-cAMPS sodium salt，一种 cAMP 类似物，是一种依赖 cAMP 的 PKA I 和 PKA II 的有效激活剂。Sp-cAMPS sodium salt 还是一种有效的竞争性磷酸二酯酶 (PDE3A) 抑制剂，K_i 为 47.6 µM。Sp-cAMPS sodium salt 以 EC₅₀ 为 40 μM 来结合 PDE10 GAF 域。

HY-P1595

CREBtide	Substrate	98.96%
CREBtide 是一种类似 CREB (cAMP反应元件结合蛋白) 的肽。CREBtide 是一种合成的含 13 个氨基酸的肽。CREBtide 可作为 PKA 和 PKC 底物。

HY-N2180

Pinoresinol dimethyl ether 松脂素二甲醚	Activator	99.39%
Pinoresinol dimethyl ether ((+)-Eudesmin) 是从Magnolia biondii中分离得到的一种非酚性呋喃木质素，具有神经活性。Pinoresinol dimethyl ether ((+)-Eudesmin) 可通过刺激上游 MAPK、PKC 和 PKA 通路诱导 PC12 细胞神经突起生长。

HY-N0378R

D-Mannitol (Standard) D-甘露醇 (Standard)	Activator
D-Mannitol (Standard)是 D-Mannitol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。D-Mannitol (Mannitol) 是一种具有口服活性的广泛应用于食品和制药业的抗阻性糖，可以通过盲肠发酵促进钙和镁的吸收和保留，同时作为渗透性利尿剂减轻组织水肿。D-Mannitol 能增强棕色脂肪形成，提升胰岛素效应，降低血糖水平，并通过启动 β₃-肾上腺素能受体 (β₃-AR)、PGC1α 和 PKA

HY-P0248

Kemptide 肯普肽		98.81%
Kemptide是一种合成的七肽，作为cAMP依赖性蛋白激酶 (PKA) 的特异性底物。

HY-N1420A

Rhamnose monohydrate	Inducer	99.95%
Rhamnose monohydrate (L-Rhamnose monohydrate) 是一种口服有效的脱氧糖。Rhamnose monohydrate 可以在皮肤老化模型中抑制促炎白细胞介素 (interleukin) 和基质金属蛋白酶 (MMPs) 的水平。Rhamnose monohydrate 可以促进 SVF 衍生脂肪细胞中 PKA 底物和 HSL 的磷酸化水平，刺激 PKA 信号传导。Rhamnose monohydrate 可以通过刺激脂肪多巴胺受体和产热作用在小鼠中发挥抗肥胖作用。Rhamnose monohydrate 发挥抗衰老功能。Rhamnose monohydrate 可用于艾氏实体瘤和肉瘤研究。

HY-W089835

Sodium taurodeoxycholate hydrate 牛磺脱氧胆酸钠水合物	Activator
Sodium taurodeoxycholate hydrate 是一种胆盐相关的阴离子洗涤剂。Sodium taurodeoxycholate hydrate 是在肝脏中将脱氧胆酸与 Taurine (HY-B0351) 偶联形成的。Sodium taurodeoxycholate hydrate 可用于分离膜蛋白，包括线粒体内膜蛋白。Taurodeoxycholate-d₆ (TDCA) 具有抗炎和神经保护作用。。

HY-B1194

Tetramisole hydrochloride 盐酸四咪唑	Inhibitor	99.93%
Tetramisole hydrochloride 是一种口服有效、选择性的内向整流钾通道激动剂，对 Kir2.1 亚基的 EC₅₀ 约为 30 μM。Tetramisole hydrochloride 还是一种抗线虫剂，可非竞争性去极化阻断神经肌肉传递。Tetramisole hydrochloride 促进 Kir2.1 通道的正向转运、超极化静息电位 (RP)、缩短动作电位时程 (APD)，抑制细胞内钙超载及 PKA 信号通路，发挥抗心律失常和抗心肌重塑活性。Tetramisole hydrochloride 可用于心脏电生理研究心肌缺血、心力衰竭相关的研究。

HY-142066

4′-Demethylnobiletin	Activator	99.78%
4′-Demethylnobiletin 是一种生物活性代谢物，可以激活 PKA/ERK/CREB 信号通路，增强海马神经元中 CRE 介导的转录，并通过刺激 ERK 信号逆转与 NMDA 受体拮抗相关的记忆障碍。

HY-103322

6-Bnz-cAMP sodium salt	Activator	≥98.0%
6-Bnz-cAMP 钠盐是一种细胞通透性 cAMP 类似物。6-Bnz-cAMP 选择性激活 cAMP 依赖的 PKA 信号通路，但不激活 Epac 信号通路。

HY-B1014

Acenocoumarol 醋硝香豆素	Inhibitor	99.87%
Acenocoumarol是一种抗凝血剂，功能如同一个Vitamin K拮抗剂。Acenocoumarol 抑制 MAPK/ERK/JNK 信号通路，减少 NF-κB p65 的核转位，激活 Akt/GSK3β 信号通路。Acenocoumarol 诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis)，在 S 期阻滞细胞周期。

HY-N2443

Tribuloside 蒺藜皂甙	Activator	99.26%
Tribuloside 是一种黄酮类化合物和 PDE4 抑制剂 (IC₅₀: 6 μM)。Tribuloside 具有抗菌和抗氧化的活性，可以清除 DPPH 自由基。Tribuloside 也可促进黑色素生成。Tribuloside 可用于色素减退性疾病、防晒和急性肺损伤等炎症性疾病的研究。

HY-123468

HA-1004	Inhibitor	99.03%
HA-1004 是一种 PKA 的选择性抑制剂，能抑制脂肪分解，诱导血管松弛。HA-1004 也是环 GMP 依赖性蛋白激酶和环 AMP 依赖性蛋白的双重抑制剂，参与着平滑肌、第二信使、环 AMP 和环 GMP 调节机制。HA-1004 可作为血管扩张剂抑制兔主动脉条收缩，或拮抗吗啡戒断大鼠模型中的 ERK 和酪氨酸羟化酶 (TH) 磷酸化。

HY-132302

Hu7691	Inhibitor	99.91%
Hu7691 是一种具有口服活性的，选择性 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC₅₀ 分别为 4.0 nM、97.5 nM、28 nM。Hu7691 抑制肿瘤生长并降低小鼠的皮肤毒性。

HY-111759

Jaspamycin	Activator	98.60%
Jaspamycin (7-CN-7-C-Ino) 是一种有效的 PKA 激活剂，在 Trypanosoma brucei 中，与其 R 位点 (PKAR) 结合，EC₅₀ 和 K_d 值分别为 6.5 nM 和 8 nM。Jaspamycin (7-CN-7-C-Ino) 不结合纯化的人 PKARIα。具有抗寄生虫活性。

HY-100923

H-9 Dihydrochloride	Inhibitor	98.98%
H-9 Dihydrochloride 是一种 PKA (蛋白激酶)抑制剂。H-9 Dihydrochloride (10 μM) 显著降低 5-HT 的兴奋性反应。H-9 Dihydrochloride 对咽部活动也有直接影响。H-9 Dihydrochloride 抑制 EGF (表皮生长因子)依赖的上皮细胞系的信号转导和细胞生长。

HY-P2261

STAD 2	Inhibitor	98.39%
STAD 2 是一种有效和选择性的 PKA-RII 破坏剂，K_d 值为 6.2 nM。STAD 2 以异构体选择性方式破坏 PKA 和 AKAP 之间的相互作用。STAD 2 通过独立于 PKA 的机制显示出抗疟活性。

HY-150072

DS89002333	Inhibitor	99.87%
DS89002333 是一种口服有效的强效 PRKACA 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.3 nM。DS89002333 在表达 DNAJB1-PRKACA 融合基因的 FL-HCC 患者源性异种移植模型中显示较好的抗肿瘤活性。DS89002333 可用于纤维化肝细胞癌 (FL-HCC) 的研究。

HY-P1597

Malantide
Malantide 是一种合成的十二肽，由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide 是 PKA 的高度特异性底物，K_m 为 15 μM，并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90％底物磷酸化。Malantide 也是 PKC 的有效底物，K_m 为 16 μM。

HY-125957

A-3 hydrochloride	Inhibitor	99.75%
A-3 hydrochloride 是靶向多种激酶 (kinase) 的强效、细胞渗透的、可逆的、ATP 竞争性的非选择性拮抗剂。A-3 hydrochloride 是针对 PKA (K_i=4.3 µM)，酪蛋白激酶 II (K_i=5.1 µM) 和肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) (K_i=7.4 µM) 的抑制剂。A-3 hydrochloride 还抑制 PKC 和酪蛋白激酶 I 的活性，K_i 分别为 47 µM 和 80 µM。

PKA Isoform Comparison

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