2. Signaling Pathways
  3. PROTAC
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  5. PROTACs Isoform

PROTACs

 

PROTACs 相关产品 (598):

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-112588
    dBET6 1950634-92-0 99.92%
    dBET6 是一种高效的，选择性的，细胞透过的，由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC，IC50 值为 14 nM，具有抗肿瘤活性。
    dBET6
  • HY-138641
    Bavdegalutamide 2222112-77-6 99.64%
    Bavdegalutamide (ARV-110) 是一种具有口服活性的，特异性的雄激素受体 (AR) PROTAC 类降解剂。Bavdegalutamide 能促进 AR 的泛素化和降解，可用于前列腺癌的研究 (Pink: AR 配体 (HY-168299); Blue: E3 连接酶配体 (HY-W093272); Black: 连接子 (HY-W091986))。
    Bavdegalutamide
  • HY-107425
    MZ 1 1797406-69-9 99.86%
    MZ 1 是由 von Hippel-Lindau 配体和 BRD4 配体相连的 PROTAC。MZ 1 强效迅速地诱导 BRD4 降解，选择性高于 BRD2 和 BRD3。对 BRD4 BD1/2，BRD3 BD1/2 和 BRD2 BD1/2 的 Kd 分别为 382/120，119/115 和 307/228 nM。
    MZ 1
  • HY-16954
    ARV-825 1818885-28-7 99.21%
    ARV-825 是由Cereblon配体和BRD4配体相连的PROTAC 。ARV-825 对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力，Kd 值分别为 90 和 28 nM。
    ARV-825
  • HY-145514
    dTAGV-1 TFA 2624313-15-9 99.97%
    dTAGV-1 TFA 是一种有效的和选择性的 FKBP12F36V 标记蛋白 PROTAC 降解剂。dTAGV-1 TFA 可以在体内诱导 FKBP12F36V-Nluc 降解。(Pink: Target Protein Ligand (HY-114420); Black: Linker (HY-W012001); Blue: VHL Ligand (HY-112078); VHL Ligan+Linker (HY-173628A))
    dTAGV-1 TFA
  • HY-171768
    SK2187 3038446-91-9
    SK2187 是一种具有选择性的 AURKA PROTAC降解剂，其 DC50 值约为 10 nM。SK2187 对 NGP 细胞表现出生长抑制作用，其 IC50 值为 101.5 nM。SK2187 可用于研究 MYCN 扩增型神经母细胞瘤。(粉色：AURKA 配体：MK-5108 (HY-13252)；蓝色：E3 配体 (HY-103597) ；黑色：连接子：Amino-PEG3-alcohol (HY-W015088))。
    SK2187
  • HY-170872
    PT-129 98.66%
    PT-129 是一种靶向 G3BP1/2 NTF2 结构域 (蛋白-RNA 相互作用位点) 的 RPOTAC 降解剂，介导细胞内应激颗粒的分解。PT-129 可抑制应激细胞中应力颗粒的形成，并分解已有的应力颗粒，可以破坏 ATF4 的传递，从而抑制癌细胞增殖。应激颗粒 (SGs) 是在应激刺激下形成的无膜细胞质隔室，SGs 促进 ATF4 通过移行作用从成纤维细胞传递到肿瘤细胞，介导成纤维相关肿瘤生长。而 G3BP1/2 是 SGs 网络的中心蛋白，G3BP1/2 抑制可能降低癌细胞在肿瘤微环境的应激能力。PT-129 由靶蛋白配体 (red part) G3BP1/2-Targeting ligand-1 (HY-170873)，E3 连接酶配体 (blue part) Thalidomide 4-fluoride (HY-41547)，PROTAC linker (black part) Amino-PEG3-C2-acid (HY-W040165) 组成；其中 E3 连接酶配体+linker 组成复合物 Thalidomide-NH-PEG3-propionic acid (HY-136166)。
    PT-129
  • HY-172208
    PROTAC cGAS degrader-1 99.07%
    PROTAC cGAS degrader-1 (Compound TH35) 是一种有效的和选择性的 cGAS PROTAC 降解剂，在 THP-1 和 RAW 264.7 细胞中的 DC50 分别为 0.9 μM 和 4.6 μM。PROTAC cGAS degrader-1 可抑制 dsDNA 诱导的 cGAS 信号的激活。PROTAC cGAS degrader-1 具有抗炎活性，可用于 cGAS 相关的炎症性疾病的研究。(Pink: cGAS inhibitor (HY-133916); Black: Linker (HY-W411604); Blue: E3 ligase ligand (HY-43722))
    PROTAC cGAS degrader-1
  • HY-145388
    AU-15330 2380274-50-8 99.89%
    AU-15330 是 SWI/SNF ATP 酶亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 降解剂。AU-15330 在前列腺癌异种移植模型中诱导有效抑制肿瘤生长，并与 AR 拮抗剂 enzalutamide 协同作用。AU-15330 在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中诱导疾病缓解而无毒性。
    AU-15330
  • HY-138642
    Vepdegestrant 2229711-68-4 99.37%
    Vepdegestrant (ARV-471) 是一种用于抵抗乳腺癌的具有口服活性的雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。Vepdegestrant 是一种异双功能分子，可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。Vepdegestrant 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。Vepdegestrant 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC50 值约为 2 nM。
    Vepdegestrant
  • HY-128359
    ACBI1 2375564-55-7 99.92%
    ACBI1 是一种有效的，基于 PROTAC 技术的 BAF ATPase 亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 降解剂，也是 PBAF 成员 PBRM1 的降解剂, 对 SMARCA2、SMARCA4 和 PBRM1 作用的 DC50 值分别为 6 nM、11 nM 和 32 nM。ACBI1 由一个 bromodomain 配体、linker 和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 构成，能诱导抗增殖作用和凋亡。
    ACBI1
  • HY-153342
    Luxdegalutamide 2750830-09-0 98.99%
    Luxdegalutamide (ARV-766) 是一种口服有效的靶向雄激素受体 (AR) 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)，可以降解 AR 的耐药相关突变体，包括 T878/H875/L702 突变体。Luxdegalutamide 具有抗肿瘤活性，可用于去势抵抗性前列腺癌的研究。
    Luxdegalutamide
  • HY-153220
    NX-2127 2416131-46-7 99.72%
    NX-2127 (Compound 28) 是一种口服有效的、靶向 Btk 的 PROTAC 降解剂。 NX-2127 抑制 BTKC481S 突变体 TMD8 细胞的增殖，比 Ibrutinib (HY-10997) 更有效。NX-2127 催化 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 的降解，有效降解浓度分别为 25 nM 和 54 nM。NX-2127 还刺激 T 细胞活化并增加原代人 T 细胞中 IL-2 的产生。(粉色: BTK ligand 10 (HY-168302); 黑色: (R)-4-(1-(Pyrrolidin-3-ylmethyl)piperidin-4-yl)aniline (HY-168348); 蓝色: Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383)
    NX-2127
  • HY-158101
    BMS-986365 2446928-30-7 99.92%
    BMS-986365 (CC-94676) 是一种具有口服活性且选择性的靶向雄激素受体 (AR) 的 PROTAC 降解剂，可诱导 cereblon (CRBN) E3 连接酶依赖性泛素化和 AR 以及多种 AR 突变体降解。BMS-986365 表现出显著的体内效力，在晚期前列腺癌的动物模型中降解 AR、抑制 AR 信号传导并抑制肿瘤生长。(蓝色: HY-W247437; 黑色: linker (HY-W126831); 粉色: HY-168697)。
    BMS-986365
  • HY-123937
    THAL-SNS-032 2139287-33-3 99.16%
    THAL-SNS-032 是一种选择性的 CDK 降解剂，由 CDK 配体 SNS-032，Cereblon E3 连接酶 (CRBN) 的配体 thalidomide 衍生物和一个 linker 组成 PROTAC 连接体。
    THAL-SNS-032
  • HY-158105
    ARV-393 2851885-95-3 99.43%
    ARV-393 是一种强效且口服有效的 BCL6 PROTAC 降解剂。ARV-393 可诱导 BCL6 泛素化，随后被蛋白酶体降解。ARV-393 具有用于晚期非霍奇金淋巴瘤研究的潜力。
    ARV-393
  • HY-130708
    UNC6852 2688842-08-0 99.60%
    UNC6852是一种基于 PROTAC 技术的，选择性的 PRC2 降解剂，包含了一个 EED 配体和一个 von Hippel-Lindau 配体，对 EED 作用的 IC50 值为 247 nM。
    UNC6852
  • HY-163410
    AU-24118 3084244-26-5 99.10%
    AU-24118 是一种选择性、有口服生物利用度的 PROTAC 降解剂，降解 mSWI-SNF ATPases (SMARCA2 和 SMARCA4) 以及 PBRM1。AU-24118 整合了与 SMARCA2 和 SMARCA4 溴结构域结合的诱饵部分，以及 CRBN 连接酶的配体部分。AU-24118 在前列腺癌模型中显示出肿瘤消退。AU-24118 可用于研究其对抗前列腺癌的作用。(粉色：PBRM1/SMARCA2,4 配体 (HY-171774)；蓝色：CRBN配体 (HY-171775))。
    AU-24118
  • HY-157228
    ACBI3 2938169-76-5 99.47%
    ACBI3 (compound 7) 是一种靶向 KRAS 的 PROTAC。ACBI3 由 PROTAC 靶蛋白配体 pan-KRAS degrader 1 (HY-162960) (red part)、E3 连接酶配体 E3 ligase Ligand 43 (HY-401613) (blue part) 和 PROTAC Linker 1-Bromo-4-(ethynyloxy) butane (HY-169992) (black part) 组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 143 (HY-169995)。ACBI3 实现了致癌 KRAS 的体内降解，导致 KRAS 突变异种移植小鼠模型中的持久通路调节和肿瘤消退。
    ACBI3
  • HY-132296
    GSK215 2743427-26-9 99.26%
    GSK215 是一种有效且具有选择性的 PROTAC 粘着斑激酶 (FAK) 降解剂，pDC50 值为 8.4。GSK215 是由 VHL E3 连接酶粘合剂和FAK 抑制剂 VS-4718 联合设计的。GSK215 诱导 FAK 快速而持久性的降解，对 FAK 水平产生长期影响，并显著降低药代动力学/药效学 (PK/PD)。
    GSK215
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