1. Signaling Pathways
  2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. Potassium Channel

Potassium Channel (钾离子通道)

KcsA

钾通道 (Potassium Channel) 是分布最广泛的离子通道,几乎所有生物体都有钾通道。它们形成横跨细胞膜的钾选择性孔。钾通道存在于大多数细胞类型中,控制着多种细胞功能。钾通道的功能是将钾离子沿电化学梯度传导,既快速又有选择性。从生物学上讲,这些通道的作用是设置或重置许多细胞中的静息电位。在可兴奋细胞(如神经元)中,钾离子的延迟逆流会形成动作电位。钾通道功能障碍会调节心肌动作电位持续时间,从而导致危及生命的心律失常。钾通道也可能参与维持血管张力。

Potassium channels are the most widely distributed type of ion channel and are found in virtually all living organisms. They form potassium-selective pores that span cell membranes. Potassium channels are found in most cell types and control a wide variety of cell functions. Potassium channels function to conduct potassium ions down their electrochemical gradient, doing so both rapidly and selectively. Biologically, these channels act to set or reset the resting potential in many cells. In excitable cells, such asneurons, the delayed counterflow of potassium ions shapes the action potential. By contributing to the regulation of the action potential duration in cardiac muscle, malfunction of potassium channels may cause life-threatening arrhythmias. Potassium channels may also be involved in maintaining vascular tone.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-149536
    TWIK-1/TREK-1-IN-1 Inhibitor
    TWIK-1/TREK-1-IN-1 (compound 2a) 是 TWIK 相关钾通道 (Potassium Channel) TREK-1 的抑制剂。TREK-1 含有双孔域钾 (K2p) 通道,二聚化为 TREK-1 同二聚体和 TWIK-1/TREK-1 异二聚体,是抗抑郁的重要靶点。TWIK-1/TREK-1-IN-3 靶向 TREK-1 同二聚体和 TWIK-1/TREK-1 异二聚体的 IC50s 分别为 9.36 μM 和 14.6 μM,具有抗抑郁样作用。
    TWIK-1/TREK-1-IN-1
  • HY-108400
    SCH-23390 maleate Inhibitor
    SCH-23390 maleate (R-(+)-SCH-23390 maleate) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂,其对 D1D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 maleate 也是一种有效的人 5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 maleate 与 5-HT25-HT1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 maleate 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK) 通道,IC50 为 268 nM。
    SCH-23390 maleate
  • HY-144470S
    Dehydroindapamide-d3
    Dehydroindapamide-d3 是 Dehydroindapamide (HY-W420344) 的氘代物。Dehydroindapamide 是吲哚形式的 Indapamide (HY-B0259)。Dehydroindapamide 标准品可用于定量测量 Indapamide 在 CYP3A4 中的周转率,该周转率比 Indoline (HY-Y0788) 高约 10 倍,对 CYP3A4 的亲和力略有增强。
    Dehydroindapamide-d<sub>3</sub>
  • HY-108577A
    XE991 Inhibitor 99.62%
    XE 991 dihydrochloride 是一种 Kv7 (KCNQ) 通道阻滞剂,能有效的抑制 Kv7.1 (KCNQ1)Kv7.2 (KCNQ2)Kv7.2 + Kv7.3 (KCNQ3) 通道以及 M-current,其 IC50 值分别为 0.75 μM、0.71 μM、0.6 μM、0.98 μM。
    XE991
  • HY-N3573
    Chlorahololide D Inhibitor
    Chlorahololide D 是一种有效的选择性钾通道 (Potassium Channel) 阻滞剂,其 IC50 值为 2.7 μM。Chlorahololide D 一种可以从Chloranthus holostegius 全株中分离得到的天然产物。
    Chlorahololide D
  • HY-12596
    JNJ-26489112 Activator
    JNJ-26489112 是一种中枢神经系统活性剂,在啮齿类动物中具有广谱抗惊厥活性,可对抗音源性、电性和化学性惊厥。JNJ-26489112 抑制电压门控 Na+ 通道和 N 型 Ca2+ 通道,也是一种有效的 K+ 通道开发剂。JNJ-26489112 对 CA-II (IC50=35 μM) 和 CA-I (18 μM) 有很弱的抑制作用。
    JNJ-26489112
  • HY-P1274
    ShK-Dap22 Inhibitor
    ShK-Dap22 是一种有效的特异性 Kv1.3 免疫抑制多肽。 ShK-Dap22 是一种选择性 Kv1.3 通道阻滞剂,对 mKv1.3,mKv1.1,hKv1.6,mKv1.4,和 rKv1.2 通道的 IC50 分别为 23 pM,1.8 nM,10.5 nM,37 nM,和 39 nM。
    ShK-Dap22
  • HY-120685
    WAY-125971 Antagonist
    WAY-125971 是一种丙胺类化合物,是整流钾电流(IK) 的强效且特异的拮抗剂。WAY-125971 可用于心律失常的研究。
    WAY-125971
  • HY-B0232S
    Dofetilide-d4

    多非利特 D4

    Inhibitor 99.25%
    Dofetilide-d4 是一种氘标记的 Dofetilide。Dofetilide 是一种 III 型抗心律失常活性分子。
    Dofetilide-d<sub>4</sub>
  • HY-163765
    Antimalarial agent 41 Inhibitor
    Antimalarial agent 41 (Compound 17) 具有抗疟活性,可抑制恶性疟原虫 Plasmodium falciparumIC50 为 40 nM (NF54 株) 和 76 nM (K1 株)。Antimalarial agent 41 是 P. falciparum 磷脂酰肌醇-4-激酶 β (Pf PI4K) 和 hERG 通道的抑制剂,IC50 为 53 nM 和 3 μM。Antimalarial agent 41 对 CHO 细胞具有细胞毒性,IC50 为 34 μM。Antimalarial agent 41 可改善疟疾感染,并在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
    Antimalarial agent 41
  • HY-120375
    LUF7346 Inhibitor
    LUF7346 是一种有效的 Kv11.1 (hERG) 通道负变构调节剂,IC50 为 35.6 ± 3.2 nM。
    LUF7346
  • HY-P2786A
    Phrixotoxin 2 Inhibitor
    Phrixotoxin 2是一种高选择性的 KV4.2KV4.3 通道阻断剂。
    Phrixotoxin 2
  • HY-147691
    MPO-IN-5 Inhibitor
    MPO-IN-5 (化合物 1) 是一种有效的、不可逆的 MPO (髓过氧化物酶)抑制剂。MPO-IN-5 抑制 MPO 过氧化作用和 hERG 结合,IC50 值分别为 0.22 和 2.8 μM。MPO-IN-5 表现出快速的抑制动力学,酶失活率 (kinact/Ki) 为 23000 M−1s−1
    MPO-IN-5
  • HY-106916
    Unoprostone Activator ≥99.0%
    Unoprostone 是一种前列腺素 F2α 类似物,是一种大电导 Ca2+ 激活的 K+ (BK) 通道和 ClC-2 型氯离子通道 (ClC-2 type chloride channels) 的激活剂。Unoprostone 可减少氧化应激和光诱导的视网膜细胞死亡以及吞噬功能障碍。Unoprostone 可降低眼压,可用于青光眼、高眼压症和视网膜色素变性的研究。
    Unoprostone
  • HY-103268
    (Rac)-AZD3839
    (Rac)-AZD3839 是一种口服活性 β-淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 (BACE1) 抑制剂,具有血脑屏障渗透性。 (Rac)-AZD3839 对人 ether-a-go-go 相关基因 (hERG) 离子通道具有亲和力。(Rac)-AZD3839可用于阿尔茨海默病的研究。
    (Rac)-AZD3839
  • HY-N0603R
    20(S)-Ginsenoside Rg3 (Standard)

    20(S)-人参皂苷 Rg3 (Standard)

    Inhibitor
    20(S)-Ginsenoside Rg3 (Standard)是 20(S)-Ginsenoside Rg3 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。20(S)-Ginsenoside Rg3 是人参的主要成分。20(S)-Ginsenoside Rg3 抑制 Na+hKv1.4 通道,IC50 分别为 32.2±4.5 和 32.6±2.2 μM。20(S)-Ginsenoside Rg3 还抑制 Aβ<
    20(S)-Ginsenoside Rg3 (Standard)
  • HY-172933
    Nav1.8 modulator 1 Modulator
    Nav1.8 modulator 1 (compound 1) 是一种有效的 Nav1.8 调节剂。Nav1.8 modulator 1 具有疼痛研究的潜力。
    Nav1.8 modulator 1
  • HY-B0422R
    Nateglinide (Standard)

    那格列奈 (标准品);

    Inhibitor
    Nateglinide (Standard) 是 Nateglinide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nateglinide 是 D-苯丙氨酸的一个衍生物,是一种具有口服活性的、短效的促胰岛素释放化合物,也是 DPP IV 的抑制剂。 Nateglinide 抑制胰岛 β 细胞中 ATP 敏感的 K+ 通道。Nateglinide 可用于 2 型糖尿病 (非胰岛素依赖的) 的研究。
    Nateglinide (Standard)
  • HY-121183
    Aprikalim Activator
    Aprikalim (RP 52891) 是一种钾通道开放剂 (KCO),可激活豚鼠心室肌细胞中的 ATP 敏感 K+ (KATP) 通道。使用膜片钳技术发现,与标准溶液相比,Aprikalim 在 Mg-NDP 溶液中更有效地增强了 KATP 通道活性。在 Mg-NDP 溶液中,Aprikalim 降低了 KATP 通道对 ATP 的敏感性,将抑制一半通道活性所需的 ATP 浓度 (K1) 从 56 μM 增加到 180 μM。然而,这种效果随着时间的推移而减弱。Aprikalim 在 Mg-NDP 溶液中激活 KATP 通道的能力表明其在调节心脏兴奋性方面具有潜在的治疗意义,并且可能与实验条件下通道蛋白酶活性的变化有关。
    Aprikalim
  • HY-A0084AR
    Procainamide (Standard) Activator
    Procainamide (Standard)是 Procainamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Procainamide (Procaine amide) 是一种特异性强效的 DNA 甲基转移酶 1 (DNMT1) 抑制剂,通过对肿瘤抑制基因去甲基化来重新激活肿瘤抑制因子的表达。Procainamide 可诱导各种类型的细胞空泡化,降低细胞的增殖和迁移。Procainamide 通过激活钾通道 (potassium channel) 来松弛气管平滑肌。Pro
    Procainamide (Standard)
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种