1. Signaling Pathways
  2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. Potassium Channel

Potassium Channel (钾离子通道)

KcsA

钾通道 (Potassium Channel) 是分布最广泛的离子通道,几乎所有生物体都有钾通道。它们形成横跨细胞膜的钾选择性孔。钾通道存在于大多数细胞类型中,控制着多种细胞功能。钾通道的功能是将钾离子沿电化学梯度传导,既快速又有选择性。从生物学上讲,这些通道的作用是设置或重置许多细胞中的静息电位。在可兴奋细胞(如神经元)中,钾离子的延迟逆流会形成动作电位。钾通道功能障碍会调节心肌动作电位持续时间,从而导致危及生命的心律失常。钾通道也可能参与维持血管张力。

Potassium channels are the most widely distributed type of ion channel and are found in virtually all living organisms. They form potassium-selective pores that span cell membranes. Potassium channels are found in most cell types and control a wide variety of cell functions. Potassium channels function to conduct potassium ions down their electrochemical gradient, doing so both rapidly and selectively. Biologically, these channels act to set or reset the resting potential in many cells. In excitable cells, such asneurons, the delayed counterflow of potassium ions shapes the action potential. By contributing to the regulation of the action potential duration in cardiac muscle, malfunction of potassium channels may cause life-threatening arrhythmias. Potassium channels may also be involved in maintaining vascular tone.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-129210
    KMUP-4 Activator
    KMUP-4 作为一种具有 cGMP 增强活性的黄嘌呤衍生物,通过内皮依赖性和非依赖性机制诱导主动脉舒张。KMUP-4 通过抑制磷酸二酯酶 (PDEs) 和激活 K+ 通道 (K+ channels) 来增加细胞质中的环磷酸鸟苷 (cGMP) 和环磷酸腺苷 (cAMP) 水平。KMUP-4 可用于心血管疾病的研究。
    KMUP-4
  • HY-159958
    KNa1.1-IN-2 Antagonist
    KNa1.1-IN-2 (Compound Z05) 是一种具有血脑屏障穿透性的选择性 KNa1.1 通道抑制剂,尤其是对 hERG 通道有效。KNa1.1-IN-2 通过结合 KNa1.1 通道并阻断由 Gain-of-function (GOF) 突变引起的通道活性,从而有效干预与 KCNT1 相关的癫痫发作。此外,KNa1.1-IN-2 对 GOF 突变体 Y796H 具有抑制作用。KNa1.1-IN-2 有望用于与 KCNT1 相关的癫痫疾病的研究。
    KNa1.1-IN-2
  • HY-147256
    Cavutilide Inhibitor
    Cavutilide (Niferidil) 是一种抑制 hERG K+ 通道的 III 类抗心律失常剂。卡夫利特具有研究持续性心房颤动的潜力。
    Cavutilide
  • HY-W777120
    Cisapride-13C,d3

    西沙必利-13C,d3

    Cisapride-13C,d3 (R 51619-13C,d3) 是 13C 和氘代标记的 Cisapride (HY-14149)。Cisapride (R 51619) 是一种具有口服活性的的 5-HT4 受体激动剂,EC50 值为 140 nM。Cisapride 是 hERG 阻断剂,IC50 值为 9.4 nM。Cisapride 是一种胃促动力剂,可刺激胃肠运动活动。
    Cisapride-<sub>13<sub>C<sub>,d<sub>3<sub>
  • HY-17504C
    (3R,5R)-Rosuvastatin Inhibitor
    (3R,5R)-Rosuvastatin 是 Rosuvastatin 的 (3R,5R) 对映体。Rosuvastatin 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂,IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 电流,IC50 为 195 nM。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及 Hsp70 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C-反应蛋白水平。
    (3R,5R)-Rosuvastatin
  • HY-172141
    Ebio2 Activator
    Ebio2 是一种有效的 KCNQ2 激活剂。
    Ebio2
  • HY-100623
    Dofetilide N-oxide Inhibitor
    Dofetilide N-oxide (UK-116856) 是 Dofetilide 的代谢产物。Dofetilide 是一种阻断钾通道的 III 类抗心律失常活性分子。
    Dofetilide N-oxide
  • HY-118628A
    BML264 Agonist
    BML264 ((E)-N-(p-amylcinnamoyl) anthranilic acid) 是 TREK-1 的激动剂。BML264 可用于研究 TASK1 功能障碍相关的疾病。
    BML264
  • HY-W013727
    UK-78282 hydrochloride Inhibitor 99.82%
    UK-78282 hydrochloride,一种新型哌啶类,有效和选择性的 Kv1.3 阻滞剂,IC50为200 nM。UK-78,282在体外有效抑制人 T 淋巴细胞激活 。UK-78282 hydrochloride与通道内表面重叠的维拉帕米残基结合。
    UK-78282 hydrochloride
  • HY-110230
    Flupirtine-d4 hydrochloride Activator
    Flupirtine-d4 (D 9998-d4) hydrochloride 是 Flupirtine 的氘代物。Flupirtine (D 9998) hydrochloride 是神经元钾通道开放剂,同时还能拮抗 NMDA 受体。
    Flupirtine-d4 hydrochloride
  • HY-172455
    TREK inhibitor-3 Inhibitor
    TREK inhibitor-3 (Cpd8l) 是一种选择性和能透过血脑屏障的 TREK-1 抑制剂,IC50 为 0.81 μM。TREK inhibitor-3 具有神经保护的作用,能显著减少氧糖剥夺/复氧 (OGD/R) 诱导的皮质神经元死亡和改善大脑动脉闭塞/再灌注 (MCAO/R) 模型小鼠的脑损伤。TREK inhibitor-3 可用于缺血性脑卒中的研究。
    TREK inhibitor-3
  • HY-113066B
    Guanosine 5'-diphosphate ditromethamine Activator
    Guanosine 5'-diphosphate ditromethamine (GDP ditromethamine) 是一种核苷二磷酸,可激活 5'-三磷酸腺苷敏感的 K+ 通道。Guanosine 5'-diphosphate ditromethamine 是一种潜在的铁动员剂,可阻断铁调素-铁转运蛋白 (hepcidin-ferroportin) 相互作用并调节 IL-6/stat-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate ditromethamine 可用于炎症研究,如炎症性贫血 (AI)。
    Guanosine 5'-diphosphate ditromethamine
  • HY-100795
    Pirmenol

    吡美诺; 吡哌醇

    Inhibitor
    Pirmenol 是一种具有口服活性的抗心律失常剂。Pirmenol 通过阻断毒蕈碱性受体 (mAchR) 来抑制 IK.ACh (IC50: 0.1 μM)。可用于心血管疾病的研究,如心房颤动。Pirmenol 通过阻断毒蕈碱性受体 (mAchR) 来抑制 IK.ACh (IC50: 0.1 μM)。Pirmenol 可用于心血管疾病的研究,如心房颤动。
    Pirmenol
  • HY-129670
    KMUP-1 Activator
    KMUP-1 是一种具有血管舒张活性的黄嘌呤衍生物。KMUP-1 可作为磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂和可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 激活剂。KMUP-1 可激活 NO/sGC/环鸟苷酸环化酶通路。KMUP-1 具有开放 K+ 通道的活性。KMUP-1 可减轻缺血诱导的心肌细胞凋亡 (apoptosis)。KMUP-1 可用于心血管和抗炎研究。
    KMUP-1
  • HY-17504D
    (3S,5R)-Rosuvastatin Inhibitor
    (3S,5R)-Rosuvastatin 是 Rosuvastatin 的 (3S,5R) 对映体。Rosuvastatin 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂,IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 电流,IC50 为 195 nM。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及 Hsp70 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C-反应蛋白水平。
    (3S,5R)-Rosuvastatin
  • HY-163590
    PRMT5-IN-41 Inhibitor
    PRMT5-IN-41 (compound 130) 是一种有效的且具有口服活性的 PRMT5 抑制剂。PRMT5-IN-41 抑制 hERG 离子通道, IC50 值为 1.36 µM。
    PRMT5-IN-41
  • HY-B1751S1
    Quinidine-13C, d2 hydrochloride

    奎尼丁盐酸盐-13C, d2

    Inhibitor
    Quinidine-13C, d2 hydrochloride 是氘代和 13C 标记的 Quinidine (HY-B1302)。Quinidine hydrochloride monohydrate 是一种抗心律失常剂,也是 K+ 通道 (K+ channel) 的有效阻断剂,其 IC50 值为 19.9 μM。Quinidine hydrochloride monohydrate 是一种有效且选择性的细胞色素 P450db (cytochrome P450db) 抑制剂,也可用作疟疾的研究。
    Quinidine-<sup>13</sup>C, d<sub>2</sub> hydrochloride
  • HY-120226A
    VU714 oxalate
    VU714 oxalate是一种 Kir7.1 通道抑制剂,可增强结构不相关的抑制剂的阻断作用,并通过与关键残基的相互作用影响 Kir 通道的药理学。
    VU714 oxalate
  • HY-147377
    N-Salicyloyltryptamine Inhibitor
    N-Salicyloyltryptamine 是一种电压依赖性离子通道抑制剂,包括 Na+、Ca2+、K+ 通道。N-Salicyloyltryptamine 抑制 K+ 电流的 IC50 为 34.6 μM (Ito)。N-Salicyloyltryptamine 还具有抗惊厥、抗炎、镇痛,和血管舒张的作用。
    N-Salicyloyltryptamine
  • HY-175258
    PAD2/4-IN-1 Inhibitor
    PAD2/4-IN-1 (Compound 4f) 是一种口服有效的 PAD2PAD4 抑制剂, IC50 分别为 23 和 10 nM。PAD2/4-IN-1 能抑制中性粒细胞中的蛋白质瓜氨酸化,降低 hERG 通道毒性。PAD2/4-IN-1 可用于自身免疫性疾病、神经系统疾病和癌症的研究。
    PAD2/4-IN-1
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种