1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Proteasome

Proteasome (蛋白酶体)

蛋白酶体 (Proteasome) 是所有真核生物和古细菌以及一些细菌中存在的非常大的蛋白质复合物。在真核生物中,它们位于细胞核和细胞质中。蛋白酶体的主要功能是通过蛋白水解(一种破坏肽键的化学反应)降解不需要或受损的蛋白质。进行此类反应的酶称为蛋白酶。蛋白酶体是细胞调节特定蛋白质浓度和降解错误折叠蛋白质的主要机制的一部分。降解过程会产生约七到八个氨基酸长的肽,然后可以进一步降解为氨基酸并用于合成新蛋白质。蛋白质被一种称为泛素的小蛋白质标记以进行降解。标记反应由称为泛素连接酶的酶催化。一旦蛋白质被单个泛素分子标记,这就是向其他连接酶发出的信号,以连接额外的泛素分子。结果是多泛素链与蛋白酶体结合,从而使其能够降解标记蛋白质。

Proteasomes are very large protein complexes inside all eukaryotes and archaea, and in some bacteria. In eukaryotes, they are located in the nucleus and the cytoplasm. The main function of the proteasome is to degrade unneeded or damaged proteins by proteolysis, a chemical reaction that breaks peptide bonds. Enzymes that carry out such reactions are called proteases. Proteasomes are part of a major mechanism by which cells regulate the concentration of particular proteins and degrade misfolded proteins. The degradation process yields peptides of about seven to eight amino acids long, which can then be further degraded into amino acids and used in synthesizing new proteins. Proteins are tagged for degradation with a small protein called ubiquitin. The tagging reaction is catalyzed by enzymes called ubiquitin ligases. Once a protein is tagged with a single ubiquitin molecule, this is a signal to other ligases to attach additional ubiquitin molecules. The result is a polyubiquitin chain that is bound by the proteasome, allowing it to degrade the tagged protein.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-168902
    Proteasome-IN-7 Inhibitor
    Proteasome-IN-7 (Compound 6f) 是一种环氧酮大环肽基 proteasome 抑制剂 (针对 20S 蛋白酶体 ChT-L 亚基的 IC50 值为 37.92 nM)。Proteasome-IN-7 对多发性骨髓瘤、急性淋巴细胞白血病和非小细胞肺癌表现出强的抗增殖作用。
    Proteasome-IN-7
  • HY-P3356
    Cyclotheonellazole A Inhibitor
    Cyclotheonellazole A 是一种天然大环肽和一种有效的弹性蛋白酶 (elastase) 抑制剂 (IC50=0.034 nM)。Cyclotheonellazole A 抑制糜蛋白酶,IC50 值为 0.62 nM。
    Cyclotheonellazole A
  • HY-149514
    BC-05
    BC-05 是一种具有口服活性的 CD13 和蛋白酶体有效抑制剂。BC-05 对人 CD13IC50 值为 0.13 μM和 20S 蛋白酶体的 IC50 值为 1.39 μM。BC-05可用于多发性骨髓瘤的研究。
    BC-05
  • HY-163770
    Anticancer agent 233 Inhibitor
    Anticancer agent 233 (compound 5g) 是一种具有抗癌活性的 3,5-双(芳亚甲基)-4-哌啶酮衍生物,其对宫颈癌 (HeLa) 细胞系和结肠癌 (HCT116) 细胞系的 GI50 分别为 0.25 μM 和 0.23 μM。Anticancer agent 233 芳环上的氯原子与 20S 蛋白酶体的催化位点相互作用良好,抑制 20S 蛋白酶体的活性,从而发挥其抗癌作用。
    Anticancer agent 233
  • HY-P4293
    Z-Leu-Tyr-Chloromethylketone
    Z-Leu-Tyr-Chloromethylketone是一种钙蛋白酶(calpain
    Z-Leu-Tyr-Chloromethylketone
  • HY-149832
    Anticancer agent 114 Inhibitor
    Anticancer agent 114 是一种口服有效的二肽硼酸酯蛋白酶体抑制剂,IC50 值为 2.2 nM。Anticancer agent 114 对 RPMI-8226 细胞具有抗增殖活性。Anticancer agent 114 可用于多发性骨髓瘤的研究。
    Anticancer agent 114
  • HY-162885
    YSY01A Inhibitor
    YSY01A 是一种 Proteasome 抑制剂, 可以通过通过诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 来抑制癌细胞存活,对HEK293T、 A549 、MCF-7、 MGC-803 、PC-3M 细胞的 IC50 分别为 51.0 1、9.2 1、5.2 1、8.9 、35.4 nM。同时 YSY01A 可通过下调人 A549 肺癌细胞中的 gp130JAK2 来消除组成型 STAT3 信号传导。YSY01A 有望用于在抗癌领域研究。
    YSY01A
  • HY-157032
    Proteasome-IN-5 Inhibitor
    Proteasome-IN-5 (compound 5) 是一种蛋白酶抑制剂。
    Proteasome-IN-5
  • HY-P10003
    iso-VQA-ACC
    iso-VQA-ACC是本构蛋白酶体的底物。
    iso-VQA-ACC
  • HY-P4291
    Z-Leu-Leu-Tyr-COCHO Inhibitor
    Z-Leu-Leu-Tyr-COCHO 是一种有效的胰凝乳蛋白酶样活性抑制剂,Ki 值为 3.0 nM。
    Z-Leu-Leu-Tyr-COCHO
  • HY-157212
    PARP-1/Proteasome-IN-1 Inhibitor
    PARP-1/Proteasome-IN-1 (compound 42i) 是一种 PARP-1 和蛋白酶体双重抑制剂,对乳腺癌有显著抑制作用。PARP-1/Proteasome-IN-1 可下调 BRCA1 和 RAD51 的表达来抑制同源重组修复功能,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    PARP-1/Proteasome-IN-1
  • HY-113221AS
    Isovalerylcarnitine-d3 chloride
    Isovalerylcarnitine-d3 (chloride) 是 Isovalerylcarnitine chloride 的氘代物。
    Isovalerylcarnitine-d<sub>3</sub> chloride
  • HY-156605
    Davelizomib Inhibitor
    Davelizomib 是具有抗肿瘤作用的蛋白酶体抑制剂。
    Davelizomib
  • HY-164689
    Cadmium pyrithione Inhibitor
    Cadmium pyrithione是一种金属化合物,具有抑制蛋白质去泛素酶活性。Cadmium pyrithione处理导致癌细胞和原代白血病细胞中泛素化蛋白质的显著积累。Cadmium pyrithione强效抑制了蛋白酶体去泛素酶(如USP14和UCHL5)的活性,但对20S蛋白酶体活性的抑制作用较小。Cadmium pyrithione的抗癌活性与通过半胱天冬酶激活诱导细胞凋亡有关。此外,Cadmium pyrithione抑制抑制了蛋白酶体功能,并在动物异种移植模型中抑制肿瘤生长。
    Cadmium pyrithione
  • HY-157034A
    LU-002i TFA Inhibitor
    LU-002i TFA 是一种亚基选择性蛋白酶 β2c 和 β2i 抑制剂,对 β2i 的 IC50 值为 220nM。
    LU-002i TFA
  • HY-N12618
    Crocapeptin C Inhibitor
    Crocapeptin C 是一种环状缩酚肽,可从牛肝菌 Melittangium boletus 中提取。Crocapeptin C 对糜蛋白酶具有有效的抑制活性,IC50 值为 0.5 μM。
    Crocapeptin C
  • HY-126874
    Tyropeptin A-4 Inhibitor
    Tyropeptin A-4 (TP-101)是一种强效的蛋白酶体抑制剂,具有抑制哺乳动物20S蛋白酶体的活性。Tyropeptin A-4通过与负责类胰蛋白酶活性的部位结合,发挥其抑制作用。Tyropeptin A-4的衍生物TP-104在抑制活性上比Tyropeptin A提高了20倍。TP-110则专门抑制类胰蛋白酶活性,而不影响PGPH和胰蛋白酶样活性。
    Tyropeptin A-4
  • HY-P1259
    PR-39 Inhibitor
    PR-39 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽,是一种非竞争性,可逆和变构的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。PR-39 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上,并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 刺激小鼠的血管生成,抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。
    PR-39
  • HY-168048
    ZINC09518833 Inhibitor
    ZINC09518833是一种 α-酮酰胺非肽类蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,其 IC50 值为 12.4 μM。ZINC09518833 与蛋白酶体的激活位点和非激活位点都能结合。ZINC09518833 有望用于多发性骨髓瘤 (MM) 的研究。
    ZINC09518833
  • HY-150591
    20S Proteasome-IN-3 Inhibitor
    20S Proteasome-IN-3 是一种 20S Proteasome β5 亚基抑制剂 (IC50=1.64 μM),表现出抗肿瘤增殖活性。
    20S Proteasome-IN-3
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种