2. Signaling Pathways
  3. MAPK/ERK Pathway
  4. Raf
  5. Raf抑制剂

Raf抑制剂

Raf Isoform Comparison

Raf抑制剂 (114):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10201
    Sorafenib

    索拉非尼

    		Inhibitor 99.92%
    Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM，15 nM，20 nM，57 nM 和 58 nM。Sorafenib 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。
  • HY-14660
    Dabrafenib

    达拉非尼

    		Inhibitor 99.91%
    Dabrafenib (GSK2118436A) 是ATP竞争型的 Raf 抑制剂，抑制 C-Raf 和 B-RafV600E 的 IC50 分别为 5 nM 和 0.6 nM。
  • HY-12057
    Vemurafenib

    维罗非尼

    		Inhibitor 99.83%
    Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的，有效的 B-RAF 选择性抑制剂，能够抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 的活性，IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。
  • HY-10331
    Regorafenib

    瑞戈非尼

    		Inhibitor 99.93%
    Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
  • HY-10320
    Doramapimod

    达马莫德

    		Inhibitor 99.98%
    Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的，高效的 p38 MAPK 抑制剂，IC50 值分别为 p38α=38 nM，p38β=65 nM，p38γ=200 nM，p38δ=520 nM。Doramapimod 对 p38 激酶具有皮摩尔亲和力 (Kd=0.1 nM)。Doramapimod 也抑制 B-Raf 和 Abl，IC50 分别为 83 nM 和 14.6 μM。
  • HY-18972
    Plixorafenib Inhibitor 99.94%
    PLX8394 是一种有效的，选择性的 BRaf 抑制剂，抑制 BRAFV600E 活性的 IC50 值约为 5 nM。
  • HY-158115
    NST-628 Inhibitor
    NST-628 是具有血脑屏障渗透性的 MAPK 通路分子胶，能够抑制 RAF 磷酸化和 MEK 激活。NST-628 还结合 RAF，并阻止 BRAF-CRAF 和 BRAF-ARAF 异二聚体的形成，有效抑制 RAS-MAPK 通路。NST-628 可抑制 RAS 和 RAF 驱动的癌症，并在突变KRAS、NRAS、BRAF II/III 类和 NF1 突变肿瘤中表现出有效抑制。
  • HY-16063
    ARQ-736 Inhibitor
    ARQ-736 是一种有效的选择性 B-RAF 抑制剂，在癌症研究中发挥着重要作用。
  • HY-15605
    Encorafenib Inhibitor 99.63%
    Encorafenib (LGX818) 是一种高效的 BRAF 抑制剂，对 BRAFV600E 细胞有选择性抗增殖和促凋亡活性，EC50 值为 4 nM。
  • HY-10201A
    Sorafenib Tosylate

    甲苯磺酸索拉非尼

    		Inhibitor 99.91%
    Sorafenib Tosylate (Bay 43-9006 Tosylate) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib Tosylate 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM，15 nM，20 nM，57 nM 和 58 nM。Sorafenib Tosylate 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。Sorafenib Tosylate 也是一种 ferroptosis 激动剂。
  • HY-10966
    SB-590885 Inhibitor 99.52%
    SB-590885 是一种有效的 B-Raf 抑制剂，Ki 值为 0.16 nM；对其选择性是对 c-Raf 的 11 倍多。
  • HY-51424
    PLX-4720 Inhibitor 99.91%
    PLX-4720 是一种有效的，选择性的 B-RafV600E 抑制剂，IC50 值为 13 nM；与对 c-Raf-1 的选择性相同，是野生型 B-Raf 选择性的 10 倍。
  • HY-18652
    Avutometinib Inhibitor 98.99%
    Avutometinib (Ro 5126766) 是一种有效的双重 MEK/RAF 抑制剂，抑制 BRAFV600E，CRAF, MEK，和 BRAF，IC50 分别为 8.2 nM, 56 nM, 160 nM 和 190 nM。
  • HY-109080
    Belvarafenib Inhibitor 99.71%
    Belvarafenib (HM95573) 是一种有效的，广泛的迅速加速纤维肉瘤激酶 (RAF) 的抑制剂，其对 B-RAF，B-RAFv600E 和C-RAF 的 IC50 值分别为 56 nM, 7 nM 和 5 nM。
  • HY-12558
    LY3009120 Inhibitor 98.97%
    LY3009120 (DP-4978) 是泛 RAF 抑制剂，其抑制BRAFV600E，BRAFWT 和CRAFWT 的 IC50 分别为 5.8，9.1和15 nM。
  • HY-50864
    GDC-0879 Inhibitor 99.69%
    GDC-0879 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂，IC50 为 0.13 nM。
  • HY-14660A
    Dabrafenib Mesylate

    甲磺酸达拉非尼

    		Inhibitor 99.95%
    Dabrafenib Mesylate是ATP竞争型的 Raf 抑制剂，抑制 C-Raf 和 B-RafV600E 的 IC50 分别为 5 nM 和 0.6 nM。
  • HY-15246
    Tovorafenib Inhibitor 99.89%
    Tovorafenib (TAK-580, MLN 2480) 是一种可口服的，具有选择性的广谱的 Raf 抑制剂。
  • HY-10542
    GW 5074 Inhibitor 99.49%
    GW 5074 是一种有效的，选择性的 c-Raf 抑制剂，IC50 值为 9 nM；对 JNK1/2/3，MEK1，MKK6/7，CDK1/2，c-Src，p38 MAP，VEGFR2 或 c-Fms 等没有作用。
  • HY-11004
    AZ 628 Inhibitor 99.85%
    AZ 628 是一种泛 Raf 激酶抑制剂，抑制 B-Raf，B-RafV600E，和 c-Raf-1，IC50 分别为 105，34，和 29 nM。
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