1. Signaling Pathways
  2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. SGLT

SGLT (钠-葡萄糖协同转运蛋白)

Sodium-dependent glucose cotransporters

SGLT(钠依赖性葡萄糖协同转运蛋白)是葡萄糖转运蛋白家族,有助于葡萄糖的重吸收。SGLT 家族中最著名的两个成员是 SGLT1 和 SGLT2,它们属于 SLC5A 基因家族。这两种转运蛋白对葡萄糖稳态至关重要,它们在小肠中吸收饮食中的葡萄糖(通过 SGLT1)并在肾脏的管状系统中重吸收过滤后的葡萄糖(主要是 SGLT2;在较小程度上通过 SGLT1);后一个过程将葡萄糖返回血液并防止尿液葡萄糖流失。SGLT1 和 SGLT2 已被提议作为糖尿病和心肌病的新型治疗策略。

SGLTs (Sodium-dependent glucose cotransporters) are a family of glucose transporters and contribute to glucose reabsorption. The two most well-known members of SGLT family are SGLT1 and SGLT2, which are members of the SLC5A gene family. The two transporters are of primary importance for glucose homeostasis by absorbing glucose from the diet in the small intestine (via SGLT1) and by reabsorbing the filtered glucose in the tubular system of the kidney (primarily SGLT2; to smaller extent via SGLT1); the latter process returns glucose into the blood stream and prevents urinary glucose loss. SGLT1 and SGLT2 have been proposed as a novel therapeutic strategy for diabetes and cardiomyopathy.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-114308
    SGL5213 Inhibitor
    SGL5213是一种有效的、口服有效的、低吸收性钠依赖性葡萄糖协同转运蛋白 1 (SGLT1)的抑制剂,其对 hSGLT1 和hSGLT2 的IC50 值分别为 29 nM 和 20 nM。SGL5213 可用于 2 型糖尿病的研究。
    SGL5213
  • HY-145357
    SGLT1/2-IN-2 Inhibitor
    SGLT1/2-IN-2 显示了强大的双重抑制活性(SGLT1 的 IC50 = 96 nM,SGLT2IC50 = 1.3 nM)。
    SGLT1/2-IN-2
  • HY-10451S2
    Canagliflozin-d6

    卡格列净-d6; 坎格列净-d6

    Canagliflozin-d6 是 Canagliflozin 的氘代物。 Canagliflozin (JNJ 28431754) 是一种选择性的 SGLT2 抑制剂,作用于表达 mSGLT2,rSGLT2 和 hSGLT2 的 CHO细胞,IC50 分别为 2 nM,3.7 nM 和 4.4 nM。
    Canagliflozin-d<sub>6</sub>
  • HY-14894S2
    Pragliflozin-13C6

    伊格列净-13C6

    Inhibitor
    Pragliflozin-13C6 (ASP1941-13C6) 是 13C 标记的 Ipragliflozin。Ipragliflozin (ASP1941) 是一种有效的,具有口服活性的选择性 SGLT2 抑制剂,对人 SGLT2SGLT1,大鼠 SGLT2SGLT1,小鼠 SGLT2SGLT1IC50 分别为 7.38 和 1876 nM,6.73 和 1166 nM,5.64 和 1380 nM。具有抗糖尿病活性。
    Pragliflozin-<sup>13</sup>C<sub>6</sub>
  • HY-122613
    YM543 free base Inhibitor
    YM543 free base 是一种口服有效的钠-葡萄糖协同转运蛋白 (SGLT) 2 抑制剂。YM543 free base 降低血糖水平。YM543 free base 可用于糖尿病研究。
    YM543 free base
  • HY-109018B
    Velagliflozin proline hydrate Inhibitor 99.43%
    Velagliflozin proline hydrate 是 Velagliflozin (HY-109018) 的临床形式。Velagliflozin 是一种可口服的钠-葡萄糖协同转运蛋白 2 (SGLT2) 抑制剂,具有抗糖尿病的活性。 特别是,Velagliflozin 减少肾葡萄糖重吸收,促进葡萄糖尿,从而降低血糖和胰岛素浓度。
    Velagliflozin proline hydrate
  • HY-N0142R
    Phloretin (Standard)

    根皮素(标准品)

    Inhibitor
    Phloretin (Standard) 是 Phloretin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phloretin (NSC 407292; RJC 02792) 是一种从苹果中提取的黄酮类化合物,具有抗炎活性。Phloridzin 是一种特异性、竞争性和口服活性的钠/葡萄糖协同转运蛋白 (sodium/glucose cotransporters) 抑制剂,在肠道 (SGLT1) 和肾脏 (SGLT2)。Phloretin 抑制 Yeast-made GLUT1 以及人类红细胞 GLUT1IC50 值分别为 49 μM 和 61 μM。Phloretin 具有潜力用于类风湿性关节炎 (RA) 和过敏性气道炎症的相关研究。
    Phloretin (Standard)
  • HY-14810
    Atigliflozin
    Atigliflozin (AVE-2268) 是一种口服活性、选择性 SGLT-2 抑制剂,对 hSGLT-2 和 hSGLT-1 的 IC50 分别为 10 nM 和 8.2 μM。Atigliflozin 可以降低血糖并改善受损的口服糖耐受量。Atigliflozin 可用于 I I型糖尿病研究。
    Atigliflozin
  • HY-12608
    TA-1887 Inhibitor
    TA-1887 (JNJ-39933673) 是一种高效的、选择性的、具有口服活性的 SGLT2 抑制剂 (IC50: 1.4 nM),具有降血糖作用。TA-1887 可用于糖尿病研究。
    TA-1887
  • HY-117010
    Kushenol K

    苦参醇K

    Inhibitor
    Kushenol K,一种从 Sophora flavescens 中提取的黄酮类抗氧化剂。Kushenol K 是 CYP3A4 的抑制剂,Ki 值为 1.35 μM。Kushenol K 对 HSV-2 具有较弱的抗病毒活性 (EC50 为 147 μM)。Kushenol K 还抑制 SGLT1SGLT2 的活性。
    Kushenol K
  • HY-15461S1
    Ertugliflozin-d9

    埃格列净-d9

    Inhibitor
    Ertugliflozin-d9 是氘代标记的 Ertugliflozin (HY-15461)。Ertugliflozin (PF-04971729) 是有效的、选择性的、具有口服活性的钠离子依赖的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 的有效选择性抑制剂。Ertugliflozin (PF-04971729) 对h-SGLT2 的 IC50 值为 0.877 nM。Ertugliflozin (PF-04971729) 可用于2型糖尿病的研究。
    Ertugliflozin-d<sub>9</sub>
  • HY-10450AR
    Dapagliflozin ((2S)-1,2-propanediol, hydrate) (Standard)

    达格列净一水丙二醇 (Standard)

    Inhibitor
    Dapagliflozin ((2S)-1,2-propanediol, hydrate) (Standard) 是 Dapagliflozin ((2S)-1,2-propanediol, hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dapagliflozin ((2S)-1,2-propanediol, hydrate) 是 Dapagliflozin 1,2-propanediol, hydrate 的 S 型异构体,用于糖尿病 (DM) 的研究,是一种竞争性葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 抑制剂,可导致尿液中葡萄糖的排泄。 Dapagliflozin ((2S)-1,2-propanediol, hydrate) 诱导 HIF1 表达并减轻肾脏 IR 损伤。
    Dapagliflozin ((2S)-1,2-propanediol, hydrate) (Standard)
  • HY-17638A
    Mizagliflozin (sebacate) Inhibitor
    Mizagliflozin sebacate (DSP-3235 sebacate)是一种钠-葡萄糖共转运蛋白抑制剂,具有改善小血管疾病引起的认知障碍的活性。Mizagliflozin sebacate通过抑制神经SGLT1的活性,改善血液流动并逆转认知障碍。Mizagliflozin sebacate还表现出提高IL-1β处理的PC12HS细胞存活率的能力。Mizagliflozin sebacate在小鼠模型中促进了对小血管疾病引起的空间学习和记忆能力的改善。
    Mizagliflozin (sebacate)
  • HY-106158
    T-1095 Inhibitor
    T-1095 是一种选择性和具有口服活性的 Na+-葡萄糖协同转运蛋白 (SGLT) 抑制剂,对人 SGLT1SGLT2IC50 分别为 22.8 µM 和 2.3 µM。T-1095 可用于糖尿病研究。
    T-1095
  • HY-109092A
    rel-Licogliflozin Inhibitor
    rel-Licogliflozin 是 Licogliflozin (HY-109092) 的相对构型。Licogliflozin 是一种钠-葡萄糖协同转运蛋白 (SGLT1SGLT2) 抑制剂。
    rel-Licogliflozin
  • HY-125327
    YM-543 Inhibitor
    YM-543 是一种选择性 SGLT2 抑制剂,可通过增加尿糖排泄量有效降低 2 型糖尿病小鼠的高血糖。YM-543 在纳摩尔浓度下可有效抑制小鼠和人类 SGLT2 活性。口服 YM-543 可显著改善糖尿病模型的葡萄糖耐受性,且其作用可持续超过 12 小时。YM-543 与罗格列酮或二甲双胍等其他抗糖尿病化合物联合使用可增强对糖尿病症状的抑制效果。YM-543 不会影响正常小鼠的血糖水平,表明其对糖尿病具有特异性。
    YM-543
  • HY-109018A
    Velagliflozin proline Inhibitor 99.43%
    Velagliflozin proline 是一种可口服的钠-葡萄糖协同转运蛋白 2 (SGLT2) 抑制剂,具有抗糖尿病的活性。 特别是,Velagliflozin proline 减少肾葡萄糖重吸收,促进葡萄糖尿,从而降低血糖和胰岛素浓度。
    Velagliflozin proline
  • HY-122473
    fluoro-Dapagliflozin Inhibitor
    fluoro-Dapagliflozin 是 Dapagliflozin 的结构类似物,是一种选择性 SGLT2 抑制剂,对 SGLT2SGLT1Ki 值分别为 5.3 nM 和 330 nM。fluoro-Dapagliflozin 阻断葡萄糖转运和葡萄糖耦合电流。
    fluoro-Dapagliflozin
  • HY-15461R
    Ertugliflozin (Standard)

    埃格列净(Standard)

    Inhibitor
    Ertugliflozin (Standard)是 Ertugliflozin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ertugliflozin (PF-04971729) 是有效的、选择性的、具有口服活性的钠离子依赖的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 的有效选择性抑制剂。Ertugliflozin (PF-04971729) 对h-SGLT2 的 IC50 值为 0.877 nM。Ertugliflozin (PF-04971729) 可用于2型糖尿病的研究。
    Ertugliflozin (Standard)
  • HY-124664
    TP0438836 Inhibitor
    TP0438836 (compound 30b) 是一种 SGLT1 抑制剂,对 hSGLT1 和 hSGLT2 的 IC50 值分别为 28 nM 和 7 nM。TP0438836 可用于糖尿病研究。
    TP0438836

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