1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. Sigma Receptor

Sigma Receptor (Sigma受体)

Sigma receptors (subtypes sigma-1 and sigma-2) are a unique class of binding sites expressed throughout the mammalian body. The endogenous ligand for these sites has not been identified, but steroid hormones (particularly progesterone), sphingolipid-derived amines and N,N-dimethyltryptamine can bind with fairly high affinity.

The sigma-1 receptor (σ1R) is an endoplasmic reticulum (ER)-resident chaperone protein that acts like an inter-organelle signaling modulator. It participates in many biological processes including nociception, cancer, stroke, memory, drug addiction, cardiac activity, and Alzheimer’s disease. The sigma-2 (σ2R) receptor is overexpressed in various human tumors. It has been validated as a biomarker for proliferating tumors.

Sigma Receptor 相关产品 (52):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-18100A
    PRE-084 hydrochloride Agonist 99.80%
    PRE-084盐酸盐是一种高亲合性的选择性σ1激动剂, 在sigma受体检测中IC50值为44 nM。
  • HY-16996A
    BD-1047 dihydrobromide Antagonist 99.78%
    BD-1047 二氢溴酸盐是一种选择性的 sigma-1 receptor 受体拮抗剂,作用于精神分裂症动物模型,具有抗精神病活性。
  • HY-B2215
    Dimemorfan phosphate Agonist 99.87%
    Dimemorfan phosphate 是 sigma 1 receptor 的有效激动剂,能够有效止咳。
  • HY-14221A
    Siramesine hydrochloride Agonist 99.85%
    Siramesine hydrochloride (Lu 28-179 hydrochloride) 是sigma-2受体激动剂,能引发癌细胞的死亡,并在体内具有抗癌活性。
  • HY-101864
    Blarcamesine hydrochloride Agonist 99.85%
    Blarcamesine hydrochloride 是一个 Sigma-1 受体激动剂,其 IC50 值为 860 nM。
  • HY-108511
    PB28 dihydrochloride Modulator 99.53%
    PB28 dihydrochloride,一种环己基哌嗪衍生物,是一种 Ki 值为 0.68 nM 的高亲和力和选择性 sigma 2 (σ2) 受体激动剂。PB28 dihydrochloride 也是一种 σ1 受体拮抗剂,Ki 为 0.38 nM,对其他受体的亲和力较小。PB28 dihydrochloride 抑制豚鼠膀胱和回肠中的电诱发抽搐,其 EC50 值分别为 2.62 μM 和 3.96 μM。PB28 dihydrochloride 可以调节 SARS-CoV-2-人之间的蛋白质与蛋白质的相互作用。PB28 dihydrochloride 可诱导非 caspase 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性。
  • HY-103412
    SKF 83959 hydrobromide Modulator 99.86%
    SKF83959 hydrobromide 是一种有效的选择性多巴胺 D1-like 受体部分激动剂。 SKF83959 hydrobromide Ki 对大鼠 D1D5,D2 和 D3 的值分别为 1.18, 7.56, 920 和 399 nM。SKF83959 hydrobromide 是一种有效的 sigma (σ)-1 受体变构调节剂。SKF83959 hydrobromide 属于 benzazepine 家族,对认知功能障碍有改善作用。SKF83959 hydrobromide 可用于研究阿尔茨海默病和抑郁症。
  • HY-134004
    Pentoxyverine Agonist 98.37%
    Pentoxyverine (Carbetapentane) 是 sigma-1 受体激动剂,在豚鼠脑膜上的 Ki 值为 75 nM。Pentoxyverine 是一种中枢性咳嗽抑制剂,具有抗毒蕈碱和抗惊厥作用。Pentoxyverine 可用于抑制支气管阻滞剂,减弱咳嗽反射,支气管平滑肌松弛和降低气道阻力。
  • HY-13751
    SR-31747 99.80%
    SR-31747 是一种具有免疫抑制和抗炎特性的 sigma 配体。SR-31747 通过抑制固醇异构酶来阻止细胞增殖。
  • HY-B2087
    Glycerol phenylbutyrate 99.81%
    Glycerol phenylbutyrate 是 sigma-2 (σ2) 受体的一个配体,其 pKi 值为 8.02。Glycerol phenylbutyrate (GPB) 也是氨清除剂。
  • HY-13510
    Cutamesine dihydrochloride Agonist 99.48%
    Cutamesine dihydrochloride (SA4503 dihydrochloride; AGY94806 dihydrochloride) 是一种有效的 Sigma 1 受体激动剂,在豚鼠脑膜中的 IC50 值为 17.4 nM。
  • HY-18099A
    S1RA hydrochloride Antagonist 99.24%
    S1RA hydrochloride (E-52862 hydrochloride) 是高活性和选择性的sigma-1受体(σ1R)拮抗剂,Ki为17nM,而对σ2R的Ki则高于1000nM。
  • HY-18101A
    BD1063 dhydrochloride Antagonist ≥98.0%
    BD1063 dhydrochloride是有效选择性的sigma 1受体拮抗剂。
  • HY-13575
    Blonanserin Antagonist 98.73%
    Blonanserin (AD-5423) 是一种有效的 5-HT2A (Ki = 0.812 nM) 和多巴胺 D2 受体 (Ki = 0.142 nM) 拮抗剂。Blonanserin 通常作为一种非典型的抗精神病试剂,可用于锥体外系症状、过度镇静或低血压的研究。
  • HY-111669
    Sigma-2 receptor antagonist 1 Antagonist
    Sigma-2 receptor antagonist 1 是 sigma-2 (σ-2) 受体拮抗剂。
  • HY-19469
    Roluperidone 99.51%
    Roluperidone (CYR-101) 是一种新型环酰胺衍生物,对 5-HT2Asigma-2 受体具有高亲和力,Ki 分别为 7.53 nM 和 8.19 nM。
  • HY-116594A
    OPC-14523 hydrochloride Inhibitor 99.90%
    OPC-14523 hydrochloride 是一种具有口服活性的 sigma5-HT1A 受体激动剂,对 sigma 受体 (σ1/2 IC50=47/56 nM)、5-HT1A 受体 (IC50=2.3 nM) 和 5-HT 转运体 (IC50=80 nM) 具有高度亲和力。OPC-14523 hydrochloride 显示抗抑郁药样活性。
  • HY-108512A
    PD 144418 oxalate ≥98.0%
    PD 144418 oxalate 是一种高亲和力,强效和选择性的 sigma 1 受体 (σ1 receptor) 配体 (对 σ1 和 σ2 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 1377 nM),对其他受体,离子通道和酶没有任何显着的亲和力。PD 144418 oxalate 具有潜在的抗精神病活性。
  • HY-100155
    4-IBP Agonist 99.81%
    4-IBP是一种选择性σ1 激动剂,高亲和性地结合到σ1 受体 (Ki = 1.7 nM) 对 σ2 受体的亲和力稍弱 (Ki = 25.2 nM) 。
  • HY-136280
    Panamesine 99.74%
    Panamesine (EMD 57445) 是一种高亲和力的 sigma 受体配体,IC50 为 6 nM,有潜力用于非典型抗精神病的研究。
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