1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. Sigma Receptor

Sigma Receptor

Sigma receptor is a non-opioid receptor that binds diverse classes of psychotropic drugs. Sigma receptors are subdivided into two subtypes, sigma-1 and sigma-2. The sigma-1 receptor is a 25-kDa protein possessing one putative transmembrane domain and an endoplasmic reticulum retention signal. Sigma-1 receptors are highly expressed in deeper laminae of the cortex, olfactory bulb, nuclei of mesencephalon, hypothalamus, and Purkinje cells in the brain. Sigma-1 receptors are predominantly localized at the endoplasmic reticulum of both neurons and oligodendrocytes. From behavioral studies, sigma-1 receptors were shown to be involved in higher-ordered brain functions including memory and drug dependence. The sigma-2 receptor (σ2R) is a sigma receptor subtype which preferentially binds to siramesine and PB28. PGRMC1 was recently identified as the sigma-2 receptor. Unlike sigma-1 receptor, it has not yet been cloned. Activation of the receptor can cause apoptosis. A pharmacophore model based on benzooxazolone derivatives has been developed.

Sigma Receptor 相关产品 (39):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-16996A
    BD-1047 dihydrobromide Antagonist 99.78%
    BD-1047 二氢溴酸盐是一种选择性的 sigma-1 receptor 受体拮抗剂,作用于精神分裂症动物模型,具有抗精神病活性。
  • HY-18100A
    PRE-084 hydrochloride Agonist 99.80%
    PRE-084盐酸盐是一种高亲合性的选择性σ1激动剂, 在sigma受体检测中IC50值为44 nM。
  • HY-13510
    Cutamesine dihydrochloride Agonist 99.48%
    Cutamesine dihydrochloride (SA4503 dihydrochloride; AGY94806 dihydrochloride) 是一种有效的 Sigma 1 受体激动剂,在豚鼠脑膜中的 IC50 值为 17.4 nM。
  • HY-14221A
    Siramesine hydrochloride Agonist 99.85%
    Siramesine hydrochloride (Lu 28-179 hydrochloride) 是sigma-2受体激动剂,能引发癌细胞的死亡,并在体内具有抗癌活性。
  • HY-B2215
    Dimemorfan phosphate Agonist 99.51%
    Dimemorfan phosphate 是 sigma 1 receptor 的有效激动剂,能够有效止咳。
  • HY-116594A
    OPC-14523 hydrochloride Inhibitor 99.90%
    OPC-14523 hydrochloride 是一种具有口服活性的 sigma5-HT1A 受体激动剂,对 sigma 受体 (σ1/2 IC50=47/56 nM)、5-HT1A 受体 (IC50=2.3 nM) 和 5-HT 转运体 (IC50=80 nM) 具有高度亲和力。OPC-14523 hydrochloride 显示抗抑郁药样活性。
  • HY-19120
    KB-5492 anhydrous Inhibitor 99.50%
    KB-5492 anhydrous 是一种有效的和选择性的 sigma 受体抑制剂,抑制 [3H]1,3-di(2-tolyl)guanidine (DTG) 与 sigma 受体结合,IC50 值为 3.15 μM。KB-5492 anhydrous 是一种抗溃疡药。
  • HY-116594
    OPC-14523 free base Agonist
    OPC-14523 free base 是一种具有口服活性的 sigma5-HT1A 受体激动剂,对 sigma 受体 (σ1/2 IC50=47/56 nM)、5-HT1A 受体 (IC50=2.3 nM) 和 5-HT 转运体 (IC50=80 nM) 具有高度亲和力。OPC-14523 free base 显示抗抑郁药样活性。
  • HY-B2087
    Glycerol phenylbutyrate 99.81%
    Glycerol phenylbutyrate 是 sigma-2 (σ2) 受体的一个配体,其 pKi 值为 8.02。Glycerol phenylbutyrate (GPB) 也是氨清除剂。
  • HY-18101A
    BD1063 dhydrochloride Antagonist >98.0%
    BD1063 dhydrochloride是有效选择性的sigma 1受体拮抗剂。
  • HY-13751
    SR-31747 99.80%
    SR-31747 是一种具有免疫抑制和抗炎特性的 sigma 配体。SR-31747 通过抑制固醇异构酶来阻止细胞增殖。
  • HY-101864
    Blarcamesine hydrochloride Agonist 99.85%
    Blarcamesine hydrochloride (AVex-73 hydrochloride) 是一个 Sigma-1 受体激动剂,其 IC50 值为 860 nM。
  • HY-18099A
    S1RA hydrochloride Antagonist 99.24%
    S1RA hydrochloride (E-52862 hydrochloride) 是高活性和选择性的sigma-1受体(σ1R)拮抗剂,Ki为17nM,而对σ2R的Ki则高于1000nM。
  • HY-13575
    Blonanserin Antagonist 99.77%
    Blonanserin (AD-5423) 是一种有效的 5-HT2A (Ki = 0.812 nM) 和多巴胺 D2 受体 (Ki = 0.142 nM) 拮抗剂。Blonanserin 通常作为一种非典型的抗精神病试剂,可用于锥体外系症状、过度镇静或低血压的研究。
  • HY-19469
    Roluperidone 98.08%
    Roluperidone (CYR-101) 是一种新型环酰胺衍生物,对 5-HT2Asigma-2 受体具有高亲和力,Ki 分别为 7.53 nM 和 8.19 nM。
  • HY-111669
    Sigma-2 receptor antagonist 1 Antagonist
    Sigma-2 receptor antagonist 1 是 sigma-2 (σ-2) 受体拮抗剂。
  • HY-13751A
    SR-31747 free base
    SR-31747 free base 是一种具有免疫抑制和抗炎特性的 sigma 配体。SR-31747 free base 通过抑制固醇异构酶来阻止细胞增殖。
  • HY-14218
    Ditolylguanidine Agonist 99.26%
    Ditolylguanidine (1,3-Di-o-tolylguanidine) 是一种 sigma 受体 (σ1/σ2 receptor) 激动剂。
  • HY-100155
    4-IBP Agonist 99.81%
    4-IBP是一种选择性σ1 激动剂,高亲和性地结合到σ1 受体 (Ki = 1.7 nM) 对 σ2 受体的亲和力稍弱 (Ki = 25.2 nM) 。
  • HY-125819
    Sigma-1 receptor antagonist 2 Antagonist 99.66%
    Sigma-1 receptor antagonist 2 是一种有效的选择性 sigma 1 受体 (σ1R) 拮抗剂,对 σ1 和 σ2 受体的 Ki 分别为 3.88 和 1288 nM。
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