2. Neuronal Signaling Apoptosis Anti-infection
  3. Sigma Receptor Apoptosis SARS-CoV
  4. PB28 dihydrochloride

PB28 dihydrochloride 

目录号: HY-108511 纯度: 99.97%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

PB28 dihydrochloride，一种环己基哌嗪衍生物，是一种 Ki 值为 0.68 nM 的高亲和力和选择性 sigma 2 (σ2) 受体激动剂。PB28 dihydrochloride 也是一种 σ1 受体拮抗剂，Ki 为 0.38 nM，对其他受体的亲和力较小。PB28 dihydrochloride 抑制豚鼠膀胱和回肠中的电诱发抽搐，其 EC50 值分别为 2.62 μM 和 3.96 μM。PB28 dihydrochloride 可以调节 SARS-CoV-2-人之间的蛋白质与蛋白质的相互作用。PB28 dihydrochloride 可诱导非 caspase 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

PB28 dihydrochloride Chemical Structure

PB28 dihydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 172907-03-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥636
In-stock
5 mg ￥1400
In-stock
10 mg ￥2200
In-stock
25 mg ￥4400
In-stock
50 mg ￥7000
In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of PB28 dihydrochloride:

PB28 dihydrochloride 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PB28 dihydrochloride, a cyclohexylpiperazine derivative, is a high affinity and selective sigma 2 (σ2) receptor agonist with a Ki of 0.68 nM. PB28 dihydrochloride is also a σ1 antagonist with a Ki of 0.38 nM. PB28 dihydrochloride is less affinity for other receptors. PB28 dihydrochloride inhibits electrically evoked twitch in guinea pig bladder and ileum with EC50 values of 2.62 μM and 3.96 μM, respectively. PB28 dihydrochloride can modulate SARS-CoV-2-human protein-protein interaction. PB28 dihydrochloride induces caspase-independent apoptosis and has antitumor activity[1][2][3][4][5].

IC50 & Target

Sigma 1 Receptor

 

Sigma 2 Receptor

 

体外研究
(In Vitro)

PB28 dihydrochloride (15-25 nM；24-48 小时；MCF7 和 MCF7 ADR 细胞) 处理显示 MCF7 和 MCF7 ADR 细胞在 G0-G1 期积累，且与时间和浓度无关[1]。
PB28 dihydrochloride 具有更高的 σ2 受体亲和力，表示为 Ki (在 MCF7 和 MCF7 ADR 细胞中分别为 0.28 nM 和 0.17 nM) 高于 σ1 受体亲和力 (13.0 nM 和 10.0 nM，respectively)[1]。
PB28 dihydrochloride 培养 2 天后，抑制 MCF7 和 MCF7 ADR 细胞的生长，IC50 分别为 25 nM 和 15 nM[1]。
PB28 dihydrochloride 通过半胱天冬酶非依赖性途径诱导细胞凋亡[1]。
PB28 dihydrochloride 还降低 P-gp 表达以浓度和时间依赖性方式 (MCF7 中约 60%，MCF7 ADR 中约 90%)[1]。
PB28 dihydrochloride 在 C6 大鼠神经胶质瘤和SK-N-SH人神经母细胞瘤细胞系中变现出抗增值毒性[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

PB28 dihydrochloride 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: MCF7 and MCF7 ADR cells
Concentration: 25 nM and 15 nM
Incubation Time: 24 hours, 48 hours
Result: Showed an accumulation in the G0-G1 phase for MCF7 and MCF7 ADR cells that were time and concentration independent.
体内研究
(In Vivo)

PB28 dihydrochloride (10.7 mg/mL；腹膜内注射；每天；两周；C57BL/6 雌性小鼠) 处理抑制 Panc02 肿瘤负荷小鼠的肿瘤生长。PB28 dihydrochloride 还赋予小鼠生存优势[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: C57BL/6 female mice (10 weeks old) injected with Panc02 cells[2]
Dosage: 10.7 mg/mL
Administration: Intraperitoneal injection; daily; for two weeks
Result: Inhibited tumor growth in Panc02 tumor burden mice.
分子量

443.49

Formula

C24H40Cl2N2O
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

H2O 中的溶解度 : 9 mg/mL (20.29 mM; 超声加热助溶)

DMSO 中的溶解度 : 5 mg/mL (11.27 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2548 mL 11.2742 mL 22.5484 mL
5 mM 0.4510 mL 2.2548 mL 4.5097 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.25 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.25 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.97%

COA (265 KB) HNMR (281 KB) LCMS (261 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

PB28 dihydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 2.2548 mL 11.2742 mL 22.5484 mL 56.3711 mL
5 mM 0.4510 mL 2.2548 mL 4.5097 mL 11.2742 mL
10 mM 0.2255 mL 1.1274 mL 2.2548 mL 5.6371 mL
H2O 15 mM 0.1503 mL 0.7516 mL 1.5032 mL 3.7581 mL
20 mM 0.1127 mL 0.5637 mL 1.1274 mL 2.8186 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

PB28172907-03-8PB 28PB-28Sigma ReceptorApoptosisSARS-CoVSARS coronavirusCOVID-19SARS-CoV-2interactorcytotoxicp-glycoproteincyclohexylpiperazineantitumorantiproliferativecaspase-independentInhibitorinhibitorinhibit

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