2. Neuronal Signaling GPCR/G Protein
  3. Sigma Receptor 5-HT Receptor
  4. S1RA hydrochloride

S1RA hydrochloride  (Synonyms: E-52862 hydrochloride)

目录号: HY-18099A 纯度: 99.85%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

S1RA (E-52862) hydrochloride 是具有口服活性和选择性的 sigma-1 受体 (σ1R) 拮抗剂，Ki 值为 17 nM。S1RA hydrochloride 具有良好的选择性，对 σ2R 的 Ki 值大于 1000 nM。S1RA hydrochloride 是人 5-HT2B 受体的拮抗剂，IC50 值为 4.7 μM。S1RA hydrochloride 抑制神经性疼痛和活动诱导的脊髓敏化。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

S1RA hydrochloride Chemical Structure

S1RA hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 1265917-14-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1001
In-stock
1 mg ￥390
In-stock
5 mg ￥910
In-stock
10 mg ￥1380
In-stock
25 mg ￥2900
In-stock
50 mg ￥4400
In-stock
100 mg ￥6300
In-stock
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500 mg   询价  

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S1RA hydrochloride 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

S1RA (E-52862) hydrochloride is an orally active and selective sigma-1 receptor (σ1R) antagonist with a Ki value of 17 nM. S1RA hydrochloride shows good selectivity against σ2R (Ki >1000 nM). S1RA hydrochloride is a human 5-HT2B receptor antagonist with an IC50 value of 4.7 μM. S1RA hydrochloride inhibits neuropathic pain and activity-induced spinal sensitization[1][2].

IC50 & Target

Sigma 1 Receptor

 

体外研究
(In Vitro)

S1RA hydrochloride (0.1-10000 nM) 对人和豚鼠的 σ1R 的 Ki 值分别为 17 和 23.5 nM[1]。
S1RA hydrochloride (0.1-10000 nM) 对人 σ2R 具有亲和力，Ki 值为 9.3 μM[1]。
S1RA hydrochloride 对人 5-HT2B 受体具有亲和力，Ki 值为 328 nM，IC50 值为 4.7 μM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

S1RA hydrochloride 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

S1RA hydrochloride (腹腔注射 16-80 mg/kg 或口服 32-128 mg/kg；一次) 剂量依赖性地抑制小鼠中福尔马林诱导的痛觉，辣椒素诱导的机械超敏反应和坐骨神经损伤诱导的机械和热超敏反应[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male CD1 mice[1]
Dosage: 32, 64, 128 and 160 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; 32, 64, 128 and 160 mg/kg, once
Result: Reduced the permanence time on the rotating rod in rotarod test.
Animal Model: Male CD1 mice with formalin-evoked nociception[1]
Dosage: 20, 40 and 80 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; 20, 40 and 80 mg/kg, once
Result: Dose-dependently showed analgesic effect on of formalin-evoked nociceptive behaviours of mice.
Animal Model: Male CD1 mice with capsaicin-induced mechanical hypersensitivity[1]
Dosage: 16, 32 and 64 mg/kg (i.p.); 32, 64 and 128 mg/kg (oral administration)
Administration: Intraperitoneal injection or oral administration; 16, 32 and 64 mg/kg (i.p.); 32, 64 and 128 mg/kg (oral administration), once
Result: Dose-dependently reversed capsaicin-induced mechanical hypersensitivity in mice.
分子量

373.88

Formula

C20H24ClN3O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (267.47 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 16.67 mg/mL (44.59 mM; 超声助溶)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6747 mL 13.3733 mL 26.7465 mL
5 mM 0.5349 mL 2.6747 mL 5.3493 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.69 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.69 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，请直接配置工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： PBS

    Solubility: 110 mg/mL (294.21 mM); 澄清溶液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料
参考文献

S1RA hydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 2.6747 mL 13.3733 mL 26.7465 mL 66.8664 mL
5 mM 0.5349 mL 2.6747 mL 5.3493 mL 13.3733 mL
10 mM 0.2675 mL 1.3373 mL 2.6747 mL 6.6866 mL
15 mM 0.1783 mL 0.8916 mL 1.7831 mL 4.4578 mL
20 mM 0.1337 mL 0.6687 mL 1.3373 mL 3.3433 mL
25 mM 0.1070 mL 0.5349 mL 1.0699 mL 2.6747 mL
30 mM 0.0892 mL 0.4458 mL 0.8916 mL 2.2289 mL
40 mM 0.0669 mL 0.3343 mL 0.6687 mL 1.6717 mL
DMSO 50 mM 0.0535 mL 0.2675 mL 0.5349 mL 1.3373 mL
60 mM 0.0446 mL 0.2229 mL 0.4458 mL 1.1144 mL
80 mM 0.0334 mL 0.1672 mL 0.3343 mL 0.8358 mL
100 mM 0.0267 mL 0.1337 mL 0.2675 mL 0.6687 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

S1RA1265917-14-3E-52862E52862E 52862Sigma Receptor5-HT ReceptorSerotonin Receptor5-hydroxytryptamine Receptorneuropathic painspinal sensitizationguinea pigformalincapsaicinCD1 miceInhibitorinhibitorinhibit

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