1. Signaling Pathways
  2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. Sodium Channel
  4. Nav1.7 Isoform
  5. Nav1.7 抑制剂

Nav1.7 抑制剂

Nav1.7 抑制剂 (31):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-N6691
    Veratridine

    藜芦定

    Inhibitor 99.96%
    Veratridine (3-Veratroylveracevine) 是一种植物神经毒素,是电压门控钠通道 (VGSCs) 激动剂。Veratridine 可抑制 Nav1.7 的峰值电流,IC50 为 18.39 μM。Veratridine 主要通过激活钠离子通道、阻止通道失活和增加钠离子内流,对钠离子通道进行调控。
  • HY-114237
    GDC-0276 Inhibitor 99.95%
    GDC-0276 是一种有效的、选择性的、可逆的具有口服活性 NaV1.7 抑制剂,其 IC50 值为 0.4 nM。GDC-0276 耐受性良好,显现良好的药代动力学特征。GDC-0276 可用于疼痛以及解决现有止痛活性分子缺陷,如成瘾和脱靶副作用的相关研究。
  • HY-131182
    DS-1971a Inhibitor 99.61%
    DS-1971a 是一种有效的,选择性、具有口服活性的 NaV1.7 抑制剂,对 hNaV1.7 和 mNaV1.7 的 IC50 分别为 22.8 和 59.4 nM。DS-1971a 可用于缓解疼痛的研究。
  • HY-12796A
    Raxatrigine hydrochloride Inhibitor 98.94%
    Raxatrigine hydrochloride (GSK-1014802 hydrochloride) 是钠离子通道Nav1.7有效抑制剂。
  • HY-118952A
    PF-06456384 trihydrochloride Inhibitor 99.77%
    PF-06456384 trihydrochloride 是一种高效、选择性 NaV1.7 抑制剂,IC50 为 0.01 nM。PF-06456384 trihydrochloride 具有用于福尔马林疼痛模型研究的潜力。
  • HY-P5793
    GTx1-15 Inhibitor
    GTx1-15 是一种抑制剂胱氨酸结 (ICK) 肽,可抑制电压依赖性钙通道 Cav3.1 和电压依赖性钠通道 Nav1.3Nav1.7
  • HY-W031620
    VGSCs-IN-1 Inhibitor
    VGSCs-IN-1 (compound 14) 是 Riluzole (HY-B0211) 的 2-哌嗪类似物,是一种人电压门控钠通道 (VGSC) 抑制剂。VGSCs-IN-1 显示出良好的 Nav1.4 阻断活性。VGSCs-IN-1 的 pKa 为 7.6,cLog P 为 2.4。VGSCs-IN-1可用于细胞兴奋性障碍研究。
  • HY-P5942
    Pterinotoxin-2 Inhibitor
    Pterinotoxin-2 是一种抑制钠通道 (sodium channel) 的肽毒素。
  • HY-16723
    Funapide Inhibitor 99.72%
    Funapide (TV 45070; XEN402) 是一个有效的 Sodium Channel Nav1.7 抑制剂。
  • HY-139081
    GDC-0310 Inhibitor 99.80%
    GDC-0310 是选择性的 Nav1.7 酰磺酰胺抑制剂,其对 hNav1.7 的 IC50 值为 0.6 nM。
  • HY-131870
    GX-201 Inhibitor 99.14%
    GX-201 是选择性的 NaV1.7 抑制剂,其对 hNaV1.7 的 IC50 值为 <3.2 nM。
  • HY-107405
    TC-N 1752 Inhibitor 99.18%
    TC-N 1752 是一种有效和具有口服活性的 Nav1.7 抑制剂,抑制 hNav1.7hNav1.3hNav1.4hNaV1.5rNav1.8IC50 值分别为 0.17 μM,0.3 μM,0.4 μM,1.1 μM 和 2.2 μM。TC-N 1752 还抑制河豚毒素敏感的钠通道。TC-N 1752 在福尔马林疼痛模型中显示出镇痛效果。
  • HY-12883A
    PF-05198007 Inhibitor 99.77%
    PF-05198007 是有效的、具有口服活性的、选择性的 Nav1.7 丙烯酰胺抑制剂。PF-05198007 和PF-05089771 (HY-12883) 具有相似的药效学特征。
  • HY-146069
    ABBV-318 Inhibitor 98.97%
    ABBV-318 是一种有效的 Nav1.7/ Nav1.8 阻滞剂,抑制 hNav1.7hNav1.8IC50 值分别为 2.8 μM 和 3.8 μM。ABBV-318 可以用于疼痛相关研究。
  • HY-112279
    GNE-131 Inhibitor 98.97%
    GNE-131 是人类钠离子通道 NaV1.7 (hNaV1.7) 有效的、选择性抑制剂,其 IC50 值为 3 nM。
  • HY-16723A
    (R)-Funapide Inhibitor 98.05%
    (R)-Funapide ((R)-TV 45070) 是 Funapide 活性较低的 R-对映异构体。Funapide 是一种有效的 Nav1.7 钠通道阻滞剂,可用于疼痛研究。
  • HY-119934
    NaV1.7 inhibitor-1 Inhibitor 99.65%
    NaV1.7 inhibitor-1 是一种有效的电压门控钠通道 (Nav) 1.7 抑制剂,对于 hNaV1.7 的 IC50 值为 0.6 nM,其选择性是 hNaV1.5 的 80 倍。
  • HY-19366
    Nav1.7-IN-2 Inhibitor 99.81%
    Nav1.7-IN-2是电压门控钠通道抑制剂, 尤其是 Nav 1.7, IC50值为80 nM。
  • HY-12796
    Raxatrigine Inhibitor 99.47%
    Raxatrigine (GSK-1014802) 是钠离子通道Nav1.7有效抑制剂。
  • HY-126291
    GNE-616 Inhibitor
    GNE-616 是一种高效的,代谢稳定的,具有口服活性的,亚型选择性的 Nav1.7 抑制剂 (对 hNav1.7 的 Ki 值为 0.79 nM,Kd 值为 0.38 nM),用于慢性疼痛的相关研究。与 hNav1.1,hNav1.3, hNav1.4,hNav1.5 相比,GNE-616 显示大于 1000 nM 的 Kd 值和大于 2500 倍的选择性。对 hNav1.2 和 hNav1.6 的选择性分别是 31 倍和 73 倍。