1. Signaling Pathways
  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. Src

Src (Src激酶)

Src 家族激酶 (SFK) 是一个非受体酪氨酸激酶家族,包括 9 个成员:Src、Yes、Fyn 和 Fgr,形成 SrcA 亚家族;Lck、Hck、Blk 和 Lyn 形成 SrcB 亚家族;Frk 形成其自己的亚家族。在免疫细胞中,Src 家族激酶 (SFK) 被认为是大量细胞内信号通路的关键调节剂。Src 家族激酶 (SFK) 在许多信号转导级联中占据近端位置,包括来自 T 细胞和 B 细胞抗原受体、Fc 受体、生长因子受体、细胞因子受体和整合素的信号转导级联。除了这些正向调节作用之外,Src 家族激酶 (SFK) 还可以通过磷酸化抑制受体上的免疫受体酪氨酸抑制基序 (ITIM),充当细胞信号转导的负向调节剂,从而募集和激活抑制分子,例如含有 5′ 肌醇磷酸酶 (SHIP-1) 的磷酸酶 SHP-1 和 SH2。

Src family kinase (SFK) is a family of non-receptor tyrosine kinases including nine members: Src, Yes, Fyn, and Fgr, forming the SrcA subfamily, Lck, Hck, Blk, and Lyn in the SrcB subfamily, and Frk in its own subfamily. In immune cells, Src-family kinases (SFKs) have been implicated as critical regulators of a large number of intracellular signaling pathways. Src-family kinases (SFKs) occupy a proximal position in numerous signaling transduction cascades including those emanating from the T and B cell antigen receptors, Fc receptors, growth factor receptors, cytokine receptors, and integrins. In addition to these positive regulatory roles, Src-family kinases (SFKs) can also function as negative regulators of cellular signaling by phosphorylating immunoreceptor tyrosine-based inhibitory motifs (ITIMs) on inhibitory receptors, resulting in recruitment and activation of inhibitory molecules such as the phosphatases SHP-1 and SH2 containing 5′ inositol phosphatase (SHIP-1).

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-164527
    Si306 Inhibitor
    Si306 是一种 Src 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Si306 降低了局灶黏附激酶 (FAK) 的磷酸化和表皮生长因子受体 (EGFR) 的表达,并抑制人胶质母细胞瘤 (GBM) 的侵袭。
    Si306
  • HY-10209R
    Masitinib (Standard)

    马赛替尼(Standard)

    Inhibitor
    Masitinib (Standard)是 Masitinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Masitinib (AB1010) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit,IC50 =200 nM),它还抑制 PDGFRα (IC50s=540/800 nM),Lyn (对 LynB 的IC50=510 nM),Lck,较小程度上抑制 FGFR3FAK。Masitinib (AB1010) 有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。
    Masitinib (Standard)
  • HY-136622
    A-420983 Inhibitor
    A-420983 是一种有效的口服活性 Lck (Lck) 抑制剂,可用于延迟型超敏反应和器官移植排斥的动物模型研究。
    A-420983
  • HY-10181S1
    Dasatinib-d4

    达沙替尼-d4

    Inhibitor
    Dasatinib-d4 (BMS-354825-d4) 是氘代标记的 Dasatinib。Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 SrcBcr-AblKi 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-AblSrcIC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
    Dasatinib-d<sub>4</sub>
  • HY-32718R
    Pelitinib (Standard)

    培利替尼 (Standard)

    Inhibitor
    Pelitinib (Standard) 是 Pelitinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pelitinib (EKB-569;WAY-EKB 569) 是可逆的 EGFR 抑制剂,IC50 值为38.5 nM。也可轻微抑制Src,MEK/ERK 和 ErbB2,IC50 值分别为282,800,和1255 nM。
    Pelitinib (Standard)
  • HY-10340AR
    Tirbanibulin dihydrochloride (Standard) Inhibitor
    Tirbanibulin (dihydrochloride) (Standard)是 Tirbanibulin (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tirbanibulin (dihydrochloride) (KX2-391 (dihydrochloride)) 是 Src 的抑制剂,在肿瘤细胞中,GI50 值为 9-60 nM。
    Tirbanibulin dihydrochloride (Standard)
  • HY-N14618
    Rhodomycin A Inhibitor
    Rhodomycin A 可通过调节 Src 相关通路来抑制肺癌细胞进展。Rhodomycin A 显著抑制体外癌细胞增殖、迁移、侵袭和克隆形成以及体内肿瘤生长。
    Rhodomycin A
  • HY-108766R
    Ponatinib hydrochloride (Standard)

    普纳替尼(盐酸盐) (Standard)

    Inhibitor
    Ponatinib (hydrochloride) (Standard) 是 Ponatinib (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ponatinib hydrochloride (AP24534 hydrochloride) 是 ponatinib 的盐酸盐。Ponatinib 是一种有效的,具有口服活性的多靶点激酶抑制剂,抑制 AblPDGFRαVEGFR2FGFR1SrcIC50 分别为 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM 和 5.4 nM。
    Ponatinib hydrochloride (Standard)
  • HY-50868R
    Bafetinib (Standard)

    巴氟替尼 (Standard)

    Inhibitor
    Bafetinib (Standard) 是 Bafetinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bafetinib 是一种具有口服活性的 Lyn/Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。Bafetinib 通过 Bcl-2 家族调节的内在凋亡途径增强几种促凋亡的 Bcl-2 同源性 (BH) 3-纯蛋白 (Bim、Bad、Bmf 和 Bik) 的活性,并诱导 Ph+ 白血病细胞凋亡。Bafetinib 具有抗肿瘤活性。
    Bafetinib (Standard)
  • HY-N14273
    Hibarimicin C Inhibitor
    Hibarimicin C 是一种酪氨酸激酶抑制剂。Hibarimicin C 选择性抑制 src 酪氨酸激酶的活性,而不影响蛋白激酶 A 和 C。Hibarimicin C 还具有中等抗革兰氏阳性菌活性,MIC 为 0.8-12.56 μg/mL。
    Hibarimicin C
  • HY-169670
    Protein kinase inhibitor 13 Inhibitor
    Protein kinase inhibitor 13 (Compound I-90) 是蛋白激酶抑制剂,对 PIM-1、CDK-2、GSK-3 和 SRC 等激酶具有抑制作用。
    Protein kinase inhibitor 13
  • HY-10234R
    Saracatinib (Standard)

    塞卡替尼 (Standard)

    Inhibitor
    Saracatinib (Standard)是 Saracatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Saracatinib (AZD0530) 是一种有效的 Src 抑制剂,抑制 c-SrcLckc-YESLynFynFgrBlkIC50 值为 2.7-11 nM,对其他酪氨酸激酶具有选择性。
    Saracatinib (Standard)
  • HY-N15076
    Herbimycin B Inhibitor
    Herbimycin B 是一种安莎霉素类抗生素,可作为 Src 家族激酶抑制剂。Herbimycin B 对大多数单子叶植物和双子叶植物具有除草作用,可抑制烟草花叶病毒 (TMV)、HeLa 细胞和艾氏细胞的活性。
    Herbimycin B
  • HY-N14689
    Hibarimicin D Inhibitor
    Hibarimicin D 是一种酪氨酸激酶抑制剂。Hibarimicin D 选择性抑制 src 酪氨酸激酶的活性。Hibarimicin D 还具有中等抗革兰氏阳性菌活性,MIC 为 0.8-12.56 μg/mL。
    Hibarimicin D
  • HY-171217
    TG-100435 Inhibitor
    TG-100435 是一种多靶点、口服活性蛋白酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂,对SrcLynAblYesLckEphB4Ki 为 13 到 64 nM。TG-100435 在癌症研究中发挥着重要作用。
    TG-100435
  • HY-10209AR
    Masitinib mesylate (Standard)

    甲磺酸马赛替尼 (Standard)

    Inhibitor
    Masitinib (mesylate) (Standard)是 Masitinib (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组 c-KitIC50 =200 nM),它还抑制 PDGFRα (IC50s=540/800 nM),Lyn (对 LynB 的 IC50=510 nM),Lck,较小程度上抑制 FGFR3FAK。Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。
    Masitinib mesylate (Standard)
  • HY-W700620
    Hydroxymethyl dasatinib Inhibitor 99.92%
    Hydroxymethyl dasatinib (M24) 是Dasatinib (HY-10181)的苯羟基代谢物,在K562 CML细胞中的IC50为46.7 nM。
    Hydroxymethyl dasatinib
  • HY-N12166
    2,3,4,6,8-Pentahydroxy-1-methylxanthone Inhibitor
    2,3,4,6,8-Pentahydroxy-1-methylxanthone 是 Wardomyces anomalus 的山酮衍生物。2,3,4,6,8-Pentahydroxy-1-methylxanthone 具有显著的抗氧化活性。2,3,4,6,8-Pentahydroxy-1-methylxanthone 是 p56lck 酪氨酸激酶抑制剂。2,3,4,6,8-Pentahydroxy-1-methylxanthone 能够用于治疗心血管疾病的研究。
    2,3,4,6,8-Pentahydroxy-1-methylxanthone
  • HY-P1377
    Caffeic acid-pYEEIE
    Caffeic acid-pYEEIE 是一种非磷酸肽抑制剂,对 GST-Lck-SH2 结构域具有强大的结合亲和力。
    Caffeic acid-pYEEIE
  • HY-N2462
    Hexachlorobenzene

    六氯苯

    Activator
    Hexachlorobenzene 是一种持久性环境污染物。Hexachlorobenzene 通过激活 c-SrcHER1STAT5bERK1/2AhR 信号通路,增强肿瘤的活性。Hexachlorobenzene 可诱导氧化应激和高血压。Hexachlorobenzene 可升高血清 IgM 水平,诱导 T 细胞介导的免疫。
    Hexachlorobenzene
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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