1. Signaling Pathways
  2. TGF-beta/Smad
  3. TGF-β Receptor

TGF-β Receptor (TGF-β受体)

Transforming growth factor beta receptors

TGF-β receptors (Transforming growth factor-β receptors) are single pass serine/threonine kinase receptors. Transforming growth factor beta (TGF-beta) is a member of a large family of pleiotropic cytokines that are involved in many biological processes, including growth control, differentiation, migration, cell survival, adhesion, and specification of developmental fate, in both normal and diseased states. TGF-beta superfamily members signal through a receptor complex comprising a type II and type I receptor, both serine/threonine kinases.

The type I receptors, referred to as activin receptor-like kinases (ALK), lie at the epicenter of the signaling cascade as they transduce TGF-beta signals to intracellular regulators of transcription known as Smad proteins. ALKs possess an extracellular binding domain, a transmembrane domain, a GS domain that serves as the site of activation by type II receptors, and a kinase domain that activates downstream signaling molecules. ALKs mediate the effect of TGF-beta superfamily on a variety of cellular processes such as proliferation, differentiation, apoptosis, adhesion and migration, and therefore play important roles in many biological processes. Some ALKs have been implicated in several disorders, including tumorigenesis and immune diseases, suggesting that these receptors can be used as drug targets.

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-13418A
    Dorsomorphin Inhibitor 99.91%
    Dorsomorphin (Compound C) 是一种选择性,ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂 (在没有 AMP 的情况下,Ki 为 109 nM)。Dorsomorphin 选择性抑制 BMP I 型受体 ALK2ALK3ALK6。Dorsomorphin 诱导自噬 (autophagy) 作用。
  • HY-10431
    SB-431542 Inhibitor 99.89%
    SB-431542 是 TGF-β 受体激酶抑制剂 (TRKI)。SB-431542 对 ALK4、ALK5 和 ALK7 活性有抑制作用, IC50 值分别为 1 μM、0.75 μM 和 2 μM。SB-431542 还能抑制 TGF-β 诱导的转录、基因表达、细胞凋亡和生长抑制。SB-431542 可用于癌症及其信号转导途径的研究。
  • HY-10432
    A 83-01 Inhibitor 98.83%
    A 83-01 是一种有效的 TGF-β I 型受体 ALK5ALK4ALK7 的抑制剂,能够抑制 ALK5ALK4ALK7 诱导的转录,IC50 值分别为 12 nM,45 nM 和 7.5 nM。
  • HY-13418
    Dorsomorphin dihydrochloride Inhibitor 99.91%
    Dorsomorphin dihydrochloride (Compound C dihydrochloride) 是一种有效,选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂,Ki 为 109 nM。Dorsomorphin dihydrochloride 通过靶向抑制 I 型受体 ALK2ALK3ALK6 来抑制 BMP 途径。Dorsomorphin dihydrochloride 诱导自噬 (autophagy) 作用。
  • HY-13226
    Galunisertib Inhibitor 99.95%
    Galunisertib (LY2157299) 是一种选择性的 TGF-β 受体 I 型 (TGF-βRI) 激酶抑制剂,IC50 为 56 nM。
  • HY-12071G
    LDN193189 (GMP) Inhibitor
    LDN193189 (DM-3189) (GMP) 是 GMP 级别的 LDN193189 (HY-12071)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。LDN193189 是一种选择性的 BMP type I receptor 抑制剂。
  • HY-10431G
    SB-431542 (GMP) Inhibitor
    SB-431542 (GMP) 是 GMP 级别的 SB-431542 (HY-10431)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SB-431542 是 SMAD 信号传导中的 TGF-β 受体激酶抑制剂。
  • HY-13012G
    RepSox (GMP) Inhibitor
    RepSox (E-616452) (GMP) 是 GMP 级别的 RepSox (HY-13012)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。RepSox 是一种有效的、选择性的 TGF-β-RI/ALK5 抑制剂。
  • HY-12071
    LDN193189 Inhibitor 99.48%
    LDN193189 是一种有效的选择性 BMP I 型受体抑制剂。LDN-193189 有效抑制 BMP I 型受体 ALK2 和 ALK3 的转录活性,IC50 值分别为 5 nM 和 30 nM。LDN-193189 可用于骨形态发生蛋白信号传导的研究,例如进行性骨化纤维发育不良。
  • HY-13012
    RepSox Inhibitor 99.64%
    RepSox (E-616452) 是一种有效的选择性转化生长因子-β 受体 I/激活素样激酶 5 (TGF-β-RI/ALK5) 抑制剂。RepSox 抑制 ALK5 自身磷酸化,IC50 值为 4 nM。RepSox 可用于肥胖和相关代谢疾病(如 2 型糖尿病)的研究。
  • HY-12075
    LY2109761 Inhibitor 99.88%
    LY2109761是可口服,选择性的 TGF-β receptor type I/II 抑制剂,Ki分别为38 nM 和 300 nM。
  • HY-10432A
    A 83-01 sodium Inhibitor
    A 83-01 sodium 是一种有效的 TGF-β I 型受体 ALK5ALK4ALK7 的抑制剂,能够抑制 ALK5ALK4ALK7 诱导的转录,IC50 值分别为 12 nM,45 nM 和 7.5 nM。
  • HY-12273
    DMH-1 Inhibitor 99.81%
    DMH-1 是一种有效的,具有选择性的 BMP 抑制剂,对 ALK1/ALK2/ALK3/ALK6的IC50 值分别为 27/107.9/<5/47.6 nM。
  • HY-12043
    SB 525334 Inhibitor 99.97%
    SB 525334是一种有效,选择性的转化生长因子β1受体 (ALK5) 抑制剂,IC50 为 14.3 nM。
  • HY-12071A
    LDN193189 Tetrahydrochloride Inhibitor 98.04%
    LDN193189 Tetrahydrochloride 是一种选择性的 BMP I 型受体抑制剂,抑制 ALK2ALK3IC50 分别为 5 nM 和 30 nM。对 ALK4,ALK5 和 ALK7 的作用效果弱 (IC50≥500 nM)。
  • HY-19928
    Vactosertib Inhibitor 99.58%
    Vactosertib (EW-7197) 是一种有效的,具有口服活性且具有 ATP 竞争性激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂,IC50 为 12.9 nM。Vactosertib 还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC50 为 17.3 nM)。Vactosertib 具有强大的抗转移活性和抗癌作用。
  • HY-124697
    BMP signaling agonist sb4 Agonist 99.89%
    BMP signaling agonist sb4 是一种有效的苯并恶唑骨形态发生蛋白 4 (BMP4) 信号激动剂,EC50 值为 74 nM,通过稳定细胞内 p-SMAD-1/5/9 激活 BMP 信号。BMP signaling agonist sb4 还能激活典型 BMP 信号通路中的 BMP4 靶基因 (DNA 结合抑制剂,Id1 和 Id3)。
  • HY-13462
    LY-364947 Inhibitor 98.86%
    LY-364947 (HTS466284) 是一种有效的,ATP 竞争性的 TGFβR-I 抑制剂,IC50 值为 59 nM,是对 TGFβR-II 选择性的 7 倍。
  • HY-P0299A
    LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) (TFA)

    LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐

    Antagonist 99.73%
    LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
  • HY-13521
    SB-505124 Inhibitor 99.63%
    SB-505124 是一种选择性的 TGF-βI 型受体 (ALK4ALK5ALK7) 抑制剂,对 ALK4,ALK5 的 IC50 值分别为 129 nM 和 47 nM,对 ALK1,2,3 或 6 无作用。
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统

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