2. Stem Cell/Wnt TGF-beta/Smad
  3. Organoid TGF-β Receptor
  4. A 83-01

A 83-01 是一种有效的 TGF-β I 型受体 ALK5，ALK4 和 ALK7 的抑制剂，能够抑制 ALK5，ALK4 和 ALK7 诱导的转录，IC50 值分别为 12 nM，45 nM 和 7.5 nM。

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A 83-01 Chemical Structure

A 83-01 Chemical Structure

CAS No. : 909910-43-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥400
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5 mg ￥600
In-stock
10 mg ￥970
In-stock
50 mg ￥2900
In-stock
100 mg ￥4500
In-stock
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A 83-01 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

MCE 顾客使用本产品发表的 37 篇科研文献

WB
IF

    A 83-01 purchased from MCE. Usage Cited in: FASEB J. 2020 Aug;34(8):11185-11199.  [Abstract]

    Changes in the expression of E-Cadherin (green) and Vimentin (red) are detected by immunofluorescence. TGF-β1-induced changes in the expression of protein markers during EMT were blocked after A83-01 treatment.

    A 83-01 purchased from MCE. Usage Cited in: Gynecol Oncol. 2019 Jun;153(3):639-650.  [Abstract]

    Analysis of E-cadherin, N-cadherin,MMP-2 and pSmad2 in SK-OV-3 and OVCAR-3 cells treated with platelets, A83-01 or their combination at protein levels (n=3). GAPDH is used as loading control.

    查看 TGF-β Receptor 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    ALK1 ALK2 ALK3 ALK4 ALK5 ALK6 ALK7 TGFβR2 ACVR2A ACVR2B

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    A 83-01 is a potent inhibitor of TGF-β type I receptor ALK5 kinase, type I nodal receptor ALK4 and type I nodal receptor ALK7, with IC50s of 12 nM, 45 nM and 7.5 nM against the transcription induced by ALK5, ALK4 and ALK7, respectively[1].

    IC50 & Target[1]

    ALK5

    12 nM (IC50)

    ALK4

    45 nM (IC50)

    ALK7

    7.5 nM (IC50)

    体外研究
    (In Vitro)

    A 83-01 是 TGF-β I 型受体 ALK5 激酶、ALK4 和 ALK7 的有效抑制剂，在 Mv1Lu 细胞中降低 ALK-5 诱导的转录水平，IC50 为 12 nM，还阻断 ALK4-TD 和 ALK7-TD 诱导的转录，在 R4-2 细胞中的 IC50 分别为 45 nM 和 7.5 nM，并弱抑制由组成型活性 ALK-6、ALK-2 诱导的转录、ALK-3 和 ALK-1。A 83-01 (0.03-10 μM) 有效阻止 TGF-β 的生长抑制作用，并在 3 μM 时完全抑制该作用。A 83-01 (1-10 μM) 抑制 HaCaT 细胞中 TGF-β 诱导的 Smad 激活[1]。A 83-01 (1 μM) 降低 HM-1 细胞中由 TGF-β1 增加的细胞运动性、粘附和侵袭，但不改变细胞增殖[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    A 83-01 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    A 83-01 (50、150 和 500 μg/只，腹腔注射) 显著提高无体重或神经行为表现小鼠的存活率[2]。
    A 83-01 (0.5 mg/kg, 腹腔注射) 对 M109 细胞小鼠有显著的抗肿瘤作用[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    421.52

    Formula

    C25H19N5S
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Off-white to light yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式

    -20°C, protect from light, stored under nitrogen

    *该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (237.24 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.3724 mL 11.8618 mL 23.7237 mL
    5 mM 0.4745 mL 2.3724 mL 4.7447 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度，选择合适的溶剂配制储备液；该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: 2.5 mg/mL (5.93 mM); 澄清溶液; 超声助溶

      此方案可获得 2.5 mg/mL的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: 2.5 mg/mL (5.93 mM); 澄清溶液; 超声助溶

      此方案可获得 2.5 mg/mL的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

    *该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.41%

    COA (206 KB) HNMR (144 KB) RP-HPLC (248 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Cell Assay
    [2]

    HM-1 cells are seeded into a 96-well plate and are incubated for 18 hr. A 83-01 (1 μM) or vehicle are then added for 12 hr followed by the addition of TGF-β1 (1 ng/mL) or vehicle for 60 hr. The number of viable cells in each well is examined using the WST-1 assay[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [2]

    Mice[2]
    Female B6C3F1 mice used for the in vivo studies are maintained under specific pathogen-free conditions. To evaluate the effect of A 83-01 on the survival of mice bearing peritoneal dissemination, HM-1 cells (1×106) are injected into the abdominal cavity via the left flank of the mouse. Starting the next day, A 83-01 (150 μg/body) or vehicles (PBS with 0.5% DMSO) are injected into the abdominal cavity three times per week. Mice are euthanized before reaching the moribund state[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    A 83-01 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度，选择合适的溶剂配制储备液；该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.3724 mL 11.8618 mL 23.7237 mL 59.3092 mL
    5 mM 0.4745 mL 2.3724 mL 4.7447 mL 11.8618 mL
    10 mM 0.2372 mL 1.1862 mL 2.3724 mL 5.9309 mL
    15 mM 0.1582 mL 0.7908 mL 1.5816 mL 3.9539 mL
    20 mM 0.1186 mL 0.5931 mL 1.1862 mL 2.9655 mL
    25 mM 0.0949 mL 0.4745 mL 0.9489 mL 2.3724 mL
    30 mM 0.0791 mL 0.3954 mL 0.7908 mL 1.9770 mL
    40 mM 0.0593 mL 0.2965 mL 0.5931 mL 1.4827 mL
    50 mM 0.0474 mL 0.2372 mL 0.4745 mL 1.1862 mL
    60 mM 0.0395 mL 0.1977 mL 0.3954 mL 0.9885 mL
    80 mM 0.0297 mL 0.1483 mL 0.2965 mL 0.7414 mL
    100 mM 0.0237 mL 0.1186 mL 0.2372 mL 0.5931 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    A 83-01909910-43-6OrganoidTGF-β ReceptorTransforming growth factor beta receptorsInhibitorinhibitorinhibit

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    产品名称：
    A 83-01
    目录号：
    HY-10432
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