1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. Telomerase

Telomerase (端粒酶)

端粒酶 (Telomerase) 是一种 DNA 聚合酶,它通过连续合成多个端粒重复序列来延伸染色体的 3' 端。它是一种独特的核糖核蛋白 (RNP),含有专门的端粒酶逆转录酶 (TERT) 和端粒酶 RNA (TER),具有自己的模板和 TERT 活性所需的其他元素(催化核心),以及对生物合成和组装很重要的物种特异性 TER 结合蛋白(核心 RNP);其他蛋白质暂时或组成性地结合端粒酶,使端粒酶和其他蛋白质与端粒末端结合,从而调节 DNA 合成。

端粒酶活性负责维持大多数人类恶性肿瘤中的染色体末端结构(端粒)和癌细胞永生,使端粒酶成为一个有吸引力的治疗靶点。事实上,端粒酶抑制剂有望在大多数癌症中提供治疗益处,同时副作用很小。正常组织中表达端粒酶的成体干细胞分裂缓慢,端粒较长,因此,与分裂迅速、端粒通常较短的癌细胞相比,它们受端粒酶抑制的影响较小。

Telomerase is a DNA polymerase that extends the 3' ends of chromosomes by processively synthesizing multiple telomeric repeats. It is a unique ribonucleoprotein (RNP) containing a specialized telomerase reverse transcriptase (TERT) and telomerase RNA (TER) with its own template and other elements required with TERT for activity (catalytic core), as well as species-specific TER-binding proteins important for biogenesis and assembly (core RNP); other proteins bind telomerase transiently or constitutively to allow association of telomerase and other proteins with telomere ends for regulation of DNA synthesis.

Telomerase activity is responsible for the maintenance of chromosome end structures (telomeres) and cancer cell immortality in most human malignancies, making telomerase an attractive therapeutic target. Indeed, a telomerase inhibitor is expected to provide a therapeutic benefit in most cancers while having little side-effects. The adult stem cells that express telomerase in normal tissues divide slowly and have long telomeres, therefore they should be less impacted by telomerase inhibition than the cancer cells which divide rapidly and usually possess short telomeres.

Telomerase 相关产品 (46):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N0453R
    Hypericin (Standard)

    金丝桃素(标准品) ; 金丝桃蒽酮(标准品)

    Inhibitor
    Hypericin (Standard) 是 Hypericin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hypericin 是一种天然存在于贯叶连翘中的物质。Hypericin 是 PKC (蛋白激酶C)、MAO (单胺氧化酶)、多巴胺-beta-羟化酶、逆转录酶、端粒酶和CYP (cytochrome P450) 的抑制剂。Hypericin 具有抗肿瘤、抗病毒和抗抑郁的活性,可诱导细胞凋亡。
    Hypericin (Standard)
  • HY-148200A
    L2H2-6OTD diformic Inhibitor 99.28%
    L2H2-6OTD acetate 包含一个到四个 G-四联体结合环,是一种端粒抑制素类似物。L2H2-6OTD acetate 具有端粒酶 (telomerase) 抑制活性,IC50 值为 15 nM。
    L2H2-6OTD diformic
  • HY-122482
    β-Rubromycin Inhibitor
    β-Rubromycin 是一种醌类抗菌剂,是一种选择性 HIV-1 逆转录酶 (HIV-1 reverse transcriptase) 抑制剂,Ki 值为 0.27 μM。β-Rubromycin 是一种强效端粒酶 (telomerase) 抑制剂,IC50 值为 3 μM。β-Rubromycin 可抑制 K-562 和 HeLa 细胞的增殖,IC50 值分别为 19.5 μM 和 22.7 μM。
    β-Rubromycin
  • HY-126482
    Telomerase-IN-2 Inhibitor 99.79%
    Telomerase-IN-2 是一种端粒酶 (telomerase) 抑制剂,通过降低角化不良蛋白的表达来抑制其活性,IC50 值为 0.89 µM。Telomerase-IN-2 具有抗癌作用。
    Telomerase-IN-2
  • HY-15595
    360A Inhibitor
    360A 是一种 G-四联体 (G-quadruplex) 的稳定剂,同时可抑制端粒酶 (telomerase) 的活性,在 TRAP-G4 实验中,IC50 值为 300 nM。
    360A
  • HY-17423E
    Abacavir hydrochloride Inhibitor
    Abacavir hydrochloride 是一种具有口服活性、竞争性核苷酸逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase) 抑制剂。 Abacavir hydrochloride 可抑制 HIV 的复制。Abacavir hydrochloride 在前列腺癌细胞系中显示出抗癌活性。Abacavir hydrochloride 可透过血脑屏障,抑制端粒酶 (telomerase) 活性。
    Abacavir hydrochloride
  • HY-17423B
    Abacavir monosulfate

    阿巴卡韦单硫酸盐

    Inhibitor
    Abacavir monosulfate 是一种竞争性的口服活性核苷逆转录酶(nucleoside reverse transcriptase)抑制剂。 Abacavir monosulfate 可抑制 HIV 的复制。Abacavir monosulfate 在前列腺癌细胞系中显示出抗癌活性。Abacavir monosulfate 可突破血脑屏障,抑制端粒酶(telomerase)活性。
    Abacavir monosulfate
  • HY-168890
    TRF2-IN-1 Inhibitor
    TRF2-IN-1 (compound F2) 是一种有效的端粒重复结合因子 2 (telomere repeat-binding factor 2 (TRF2)) 抑制剂。TRF2-IN-1 具有抗增殖活性。TRF2-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。TRF2-IN-1 直接结合 TRF2TRFH 结构域并选择性抑制 TRF2 蛋白表达和端粒定位。TRF2-IN-1 具有抗癌活性。TRF2-IN-1 具有研究骨肉瘤的潜力。
    TRF2-IN-1
  • HY-17423AR
    Abacavir sulfate (Standard)

    硫酸阿巴卡韦 (Standard)

    Inhibitor
    Abacavir (sulfate) (Standard) 是 Abacavir (sulfate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Abacavir sulfate (Abacavir Hemisulfate) 是一种竞争性的口服活性核苷逆转录酶(nucleoside reverse transcriptase)抑制剂。 Abacavir sulfate 可抑制 HIV 的复制。Abacavir sulfate 在前列腺癌细胞系中显示出抗癌活性。Abacavir sulfate 可突破血脑屏障,抑制端粒酶(telomerase)活性。
    Abacavir sulfate (Standard)
  • HY-163914
    Telomerase-IN-7 Inhibitor
    Telomerase-IN-7 (compound 9) 是 Telomerase 的抑制剂,其 IC50 为 0.03 μM。
    Telomerase-IN-7
  • HY-W250161
    7-Deaza-2′-deoxyguanosine 5′-triphosphate Inhibitor
    7-Deaza-2′-deoxyguanosine 5′-triphosphate (7-Deaza-2'-dGTP) 是一种核苷酸类似物,是一种端粒酶抑制剂 (IC50: 11μM)。
    7-Deaza-2′-deoxyguanosine 5′-triphosphate
  • HY-105067A
    Tertomotide hydrochloride
    Tertomotide (GV1001) hydrochloride 是一种肽疫苗,由 16 个氨基酸的人类端粒酶逆转录酶 (hTERT) 序列组成。Tertomotide hydrochloride 具有神经保护作用。Tertomotide hydrochloride 具有研究阿尔茨海默病的潜力。
    Tertomotide hydrochloride
  • HY-204056
    Telomerase-IN-8 Inhibitor
    Telomerase-IN-8 是一种口服活性的 telomerase 抑制剂,IC50 值为 0.98 μM。Telomerase-IN-8 对多种肿瘤细胞系 (包括 PC3、Bcap-37、MGC-803 和 HepG2) 表现出显著的抗增殖活性。Telomerase-IN-8 在 S180 肉瘤或 HepG2 肝癌异种移植小鼠中展现出显著的抗肿瘤功效。Telomerase-IN-8 可用于端粒酶靶向抗癌研究。
    Telomerase-IN-8
  • HY-174351
    NU-PRO-1 Degrader
    NU-PRO-1 是一种共价端粒酶逆转录酶 (TERT) PROTAC 降解剂。NU-PRO-1 本身不会引发 DNA 损伤,但会进一步延缓辐射后的 DNA 修复。粉色:TERT ligand (HY-174352);蓝色:VHL ligase ligand (HY-125845);黑色:linker (HY-W005056)
    NU-PRO-1
  • HY-E70576
    TelN Protelomerase
    TelN Protelomerase 是噬菌体 N15 的一种原核端粒酶。TelN Protelomerase 是一种具有切割-连接活性的酶,在溶原性细菌中,它是形成具有封闭末端的线性原噬菌体 DNA 所必需的。TelN Protelomerase 切割 DNA 的两条链,并将产生的末端连接起来,形成共价闭合的发夹结构。
    TelN Protelomerase
  • HY-148200
    L2H2-6OTD Inhibitor
    L2H2-6OTD,包含一个到四个 G-四联体结合环,是一种端粒抑制素类似物。L2H2-6OTD 具有端粒酶 (telomerase) 抑制活性,IC50 值为 15 nM。
    L2H2-6OTD
  • HY-N1485R
    Cycloastragenol (Standard)

    环黄芪醇 (Standard)

    Activator
    Cycloastragenol (Standard) 是 Cycloastragenol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cycloastragenol (Astramembrangenin) 是 astragaloside IV的活性形式,具有抗氧化、抗炎、抗衰老、抗凋亡和心血管保护作用。Cycloastragenol是一种有效的端粒酶 (telomerase) 激活剂,可以延长端粒。Cycloastragenol 缓解与年龄相关的骨丢失,改善骨微结构和生物力学特性。
    Cycloastragenol (Standard)
  • HY-163137
    Telomerase-IN-6 Inhibitor
    Telomerase-IN-6(6f)是端粒酶的抑制剂,具有抗肿瘤活性。
    Telomerase-IN-6
  • HY-162688
    Anticancer agent 239
    Anticancer agent 239 (Compound 5) 是 hTERT 启动子 G-四链体 DNA 结构 (hTERT G4) 的配体 (Kd = 1.1 μM),并下调 hTERT 表达。Anticancer agent 239 降低端粒酶活性,缩短端粒长度,并诱导 DNA 损伤、急性细胞衰老和细胞凋亡 (apoptosis)。Anticancer agent 239 会导致线粒体功能障碍,破坏铁代谢并激活癌细胞中的铁死亡 (Ferroptosis)。Anticancer agent 239 抑制 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
    Anticancer agent 239
  • HY-169518
    TERT activator-2 Inhibitor
    TERT activator-2 (Compound 1030) 是一种端粒酶逆转录酶 (TERT) 激活剂,可提高细胞中 TERT 表达量。TERT activator-2 可用于端粒相关的细胞寿命研究。
    TERT activator-2