1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. Topoisomerase

Topoisomerase (拓扑异构酶)

拓扑异构酶 (Topoisomerase) 是调节 DNA 过度缠绕或缠绕不足的酶。DNA 的缠绕问题是由于其双螺旋结构的相互缠绕性质而产生的。拓扑异构酶是作用于 DNA 拓扑结构的异构酶。I 型拓扑异构酶切割 DNA 双螺旋的一条链,发生松弛,然后切割的链重新退火。I 型拓扑异构酶细分为两个亚类:IA 型拓扑异构酶,其与 II 型拓扑异构酶具有许多共同的结构和机制特征,以及 IB 型拓扑异构酶,其利用受控的旋转机制。II 型拓扑异构酶切割一个 DNA 双螺旋的两条链,让另一个未断裂的 DNA 螺旋穿过它,然后重新退火切割的链。此类也分为两个亚类:IIA 型和 IIB 型拓扑异构酶,它们具有相似的结构和机制。

Topoisomerases are enzymes that regulate the overwinding or underwinding of DNA. The winding problem of DNA arises due to the intertwined nature of its double-helical structure. Topoisomerases are isomerase enzymes that act on the topology of DNA. Type I topoisomerase cuts one strand of a DNA double helix, relaxation occurs, and then the cut strand is reannealed. Type I topoisomerases are subdivided into two subclasses: type IA topoisomerases, which share many structural and mechanistic features with the type II topoisomerases, and type IB topoisomerases, which utilize a controlled rotary mechanism. Type II topoisomerase cuts both strands of one DNA double helix, pass another unbroken DNA helix through it, and then reanneal the cut strands. This class is also split into two subclasses: type IIA and type IIB topoisomerases, which possess similar structure and mechanisms.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-151453
    Topoisomerase IIα-IN-4 Inhibitor
    Topoisomerase IIα-IN-4 (F2) 是非嵌入性、ATP 竞争性的 人 DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂,对 TopoIIα 和 TopoIIβ 的 IC50 值分别为 3.8 和 10.1 μM。Topoisomerase IIα-IN-4 在 HepG2 细胞中具有诱导凋亡和细胞周期阻滞的作用。Topoisomerase IIα-IN-4 对人类癌细胞株具有较强的抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。
    Topoisomerase IIα-IN-4
  • HY-P10765
    DTS-108 Inhibitor
    DTS-108 是一种 SN38 (HY-13704) (一种拓扑异构酶 I 抑制剂) 的前药。DTS-108 是一种通过酯酶敏感的交联剂将 SN38 与人类寡肽连接而生成的偶联物。DTS-108 对结直肠癌、肺癌和乳腺癌具有抗癌活性。
    DTS-108
  • HY-153401
    Topoisomerase II inhibitor 13 Inhibitor 99.26%
    Topoisomerase II inhibitor 13 是一种拓扑异构酶 II (Topo II) 抑制剂。Topoisomerase II inhibitor 13 显示出针对多种癌细胞的抗增殖活性。 拓扑异构酶 II 抑制剂 13 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
    Topoisomerase II inhibitor 13
  • HY-13630R
    Etoposide phosphate (Standard)

    磷酸依托泊苷 (Standard)

    Inhibitor
    Etoposide phosphate (Standard)是 Etoposide phosphate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Etoposide phosphate (BMY-40481) 是一种有效的抗癌 (anti-cancer) 化疗试剂和一种选择性拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂,可以防止 DNA 链的重新连接。Etoposide phosphate 是依托泊苷的磷酸酯前体,被认为与 Etoposide 活性相当。Etoposide phosphate 诱导细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
    Etoposide phosphate (Standard)
  • HY-W278582
    Topoisomerase II inhibitor 14 Inhibitor 99.68%
    Topoisomerase II inhibitor 14 是一种强效的拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂。Topoisomerase II inhibitor 14 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),并将细胞周期阻滞于 S 期和 G2-M 期。Topoisomerase II inhibitor 14 具有抗氧化作用,可降低谷胱甘肽 (GSH)、丙二醛 (MDA) 和一氧化氮 (NO) 的水平。Topoisomerase II inhibitor 14 可用于颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 的研究。
    Topoisomerase II inhibitor 14
  • HY-162587
    Fagopyrine Inhibitor
    Fagopyrine 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (Topo I) 抑制剂。Fagopyrine 是一种光敏剂,可用于肿瘤的研究。
    Fagopyrine
  • HY-158388
    Anticancer agent 215 Inhibitor
    Anticancer agent 215 (1) 是一种喜树碱类化合物,对 MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞的 IC50 值分别为 5.2 nM 和 8.2 nM。
    Anticancer agent 215
  • HY-156517
    7Ethanol-10NH2-11F-Camptothecin Inhibitor
    7Ethanol-10NH2-11F-Camptothecin 是一种 Camptothecin (HY-16560) 类似物,可作为 ADC 毒素 (ADC Cytotoxin) 用于合成抗体-药物偶联物 (ADCs)。7Ethanol-10NH2-11F-Camptothecin 能抑制肿瘤生长,而用于癌症研究。
    7Ethanol-10NH2-11F-Camptothecin
  • HY-158391
    Anticancer agent 218 Inhibitor
    Anticancer agent 218 (P136) 是一种喜树碱类化合物,具有抗癌活性。
    Anticancer agent 218
  • HY-123393
    PNU-142586 Inhibitor
    PNU-142586 是 Linezolid (HY-10394) 的主要代谢产物。PNU-142586 能够抑制 DNA 拓扑异构酶 2-α (TOP2A) 和 DNA 拓扑异构酶 2-β (TOP2B) 的活性。PNU-142586 通过阻碍 DNA 与 TOP2 的结合以及抑制 ATP 水解,从而干扰 DNA 复制和转录。PNU-142586 可用于研究 Linezolid 诱导的血液毒性及其分子机制。
    PNU-142586
  • HY-143281
    Topoisomerase II inhibitor 5 Inhibitor
    Topoisomerase II inhibitor 5 (Compound E24) 是一种具有抗癌活性的 DNA topoisomerase II 抑制剂。
    Topoisomerase II inhibitor 5
  • HY-N6054
    Niranthin Inhibitor
    Niranthin 是一种具有广泛药理活性的木脂素。Niranthin 是一种 L. donovani IB 拓扑异构酶的有效非竞争性抑制剂。Niranthin 可用于耐药利什曼病研究的研究。
    Niranthin
  • HY-162959
    BWC0977 Inhibitor
    BWC0977 是一种有效的拓扑异构酶 (topoisomerase) 抑制剂,通过抑制 DNA 旋转酶和拓扑异构酶 IV 来影响细菌 DNA 复制。BWC0977 对 MDR(多重耐药)革兰氏阴性细菌的最低抑菌浓度 (MIC90) 为 0.03-2 µg/mL。
    BWC0977
  • HY-148668A
    MC-Gly-Gly-Phe-Gly-(S)-Cyclopropane-Exatecan Inhibitor
    MC-Gly-Gly-Phe-Gly-(R)-Cyclopropane-Exatecan 是抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC),包含 Exatecan (HY-13631)。Exatecan 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂 (IC50=2.2 μM)。
    MC-Gly-Gly-Phe-Gly-(S)-Cyclopropane-Exatecan
  • HY-115990
    Topoisomerase IV inhibitor 1 Inhibitor
    Topoisomerase IV inhibitor 2 (compound 7d) 是一种有效的 DNA 拓扑异构酶 IV (TOPO IV) 抑制剂,对 TOPO IV 和 DNA 促旋酶的 IC50 分别为 0.23 μM 和 0.43 μM。Topoisomerase IV inhibitor 2 具有抗菌活性,对金黄色葡萄球菌 Nerman 菌株 (Staphylococcus aureus Newman) 和 大肠杆菌 ATCC8739 的 MIC 分别为 0.972 μM 和 0.608 μM。
    Topoisomerase IV inhibitor 1
  • HY-169509
    Topoisomerase I/II inhibitor 8 Inhibitor
    Topoisomerase I/II inhibitor 8 (Compound Ru7) 是一种 Topoisomerase I/II 的双催化抑制剂,能诱导 DNA 损伤和 PARP-1 激活,进而通过 RIPK1RIPK3MLKL 的激活,最终引发坏死性凋亡 (necroptosis)。Topoisomerase I/II inhibitor 8 具有显著的抗癌活性,可有效靶向癌细胞的细胞核,通过坏死性凋亡诱导细胞死亡,在癌症中规避耐药性方面具有巨大的临床潜力。
    Topoisomerase I/II inhibitor 8
  • HY-18350A
    Indimitecan hydrochloride Inhibitor
    Indimitecan hydrochloride 是一种拓扑异构酶 I (Top1) 抑制剂,具有抗癌活性。
    Indimitecan hydrochloride
  • HY-161095
    iRGD-CPT Inhibitor
    iRGD–CPT 是一种通过异双功能连接物共价偶联的iRGD-喜树碱偶联物。iRGD–CPT 具有体内和体外抗癌活性。iRGD–CPT 可以用于结肠癌的研究。
    iRGD-CPT
  • HY-161628
    Tapcin Inhibitor
    Tapcin 是拓扑异构酶 I 和拓扑异构酶 II 的双重抑制剂,IC50 分别为 203 和 71 nM。Tapcin 抑制癌细胞 A-375、HeLa、Huh7.5、U2-OS、A549、Caco-2 和 HT29 的增殖,IC50 分别为 441、1.04、40.5、0.002、0.006、0.287 和 0.842 nM。Tapcin 在 HT29 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
    Tapcin
  • HY-119892
    Batracylin Inhibitor
    Batracylin (NSC320846) 是一种有效的 DNA 拓扑异构酶 I (DNA Topoisomerases I) 和 DNA 拓扑异构酶 II (DNA Topoisomerases I) 抑制剂。Batacylin 具有细胞毒性和抗增殖活性。Batracylin 会诱导 DNA 断裂。
    Batracylin
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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