1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. Topoisomerase

Topoisomerase (拓扑异构酶)

拓扑异构酶 (Topoisomerase) 是调节 DNA 过度缠绕或缠绕不足的酶。DNA 的缠绕问题是由于其双螺旋结构的相互缠绕性质而产生的。拓扑异构酶是作用于 DNA 拓扑结构的异构酶。I 型拓扑异构酶切割 DNA 双螺旋的一条链,发生松弛,然后切割的链重新退火。I 型拓扑异构酶细分为两个亚类:IA 型拓扑异构酶,其与 II 型拓扑异构酶具有许多共同的结构和机制特征,以及 IB 型拓扑异构酶,其利用受控的旋转机制。II 型拓扑异构酶切割一个 DNA 双螺旋的两条链,让另一个未断裂的 DNA 螺旋穿过它,然后重新退火切割的链。此类也分为两个亚类:IIA 型和 IIB 型拓扑异构酶,它们具有相似的结构和机制。

Topoisomerases are enzymes that regulate the overwinding or underwinding of DNA. The winding problem of DNA arises due to the intertwined nature of its double-helical structure. Topoisomerases are isomerase enzymes that act on the topology of DNA. Type I topoisomerase cuts one strand of a DNA double helix, relaxation occurs, and then the cut strand is reannealed. Type I topoisomerases are subdivided into two subclasses: type IA topoisomerases, which share many structural and mechanistic features with the type II topoisomerases, and type IB topoisomerases, which utilize a controlled rotary mechanism. Type II topoisomerase cuts both strands of one DNA double helix, pass another unbroken DNA helix through it, and then reanneal the cut strands. This class is also split into two subclasses: type IIA and type IIB topoisomerases, which possess similar structure and mechanisms.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-13768S1
    Topotecan-d6

    拓扑替康-d6

    Inhibitor
    Topotecan-d6 是 Topotecan 的氘代物。Topotecan (SKF 104864A; NSC 609669) 是拓扑异构酶I抑制剂。
    Topotecan-d<sub>6</sub>
  • HY-16560S
    Camptothecin-d5

    喜树碱 d5

    Inhibitor 99.61%
    Camptothecin-d5 是 Camptothecin 的氘代物。Camptothecin (CPT),一种生物碱,是一种 DNA topoisomerase I (Topo I) 抑制剂,其 IC50 值为 679 nM。Camptothecin (CPT) 对结直肠癌、乳腺癌、肺癌和卵巢癌具有强大的抗肿瘤活性,通过改变人类癌细胞中的 miRNA 表达模式来调节 hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α) 活性。
    Camptothecin-d<sub>5</sub>
  • HY-153401
    Topoisomerase II inhibitor 13 Inhibitor 99.26%
    Topoisomerase II inhibitor 13 是一种拓扑异构酶 II (Topo II) 抑制剂。Topoisomerase II inhibitor 13 显示出针对多种癌细胞的抗增殖活性。 拓扑异构酶 II 抑制剂 13 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
    Topoisomerase II inhibitor 13
  • HY-132164B
    Gly-7-MAD-MDCPT TFA Inhibitor
    Gly-7-MAD-MDCPT (Compound 4b) TFA 是一种抗癌剂。Gly-7-MAD-MDCPT TFA 是一种 Camptothecin (HY-16560) 化合物,对多种癌细胞有细胞毒性,IC50 为 10-1000 nM。
    Gly-7-MAD-MDCPT TFA
  • HY-158329
    Alloc-DOX Inhibitor 98.40%
    Alloc-DOX (N-Alloc doxorubicin) 是一种 Doxorubicin (HY-15142A) 前药。催化剂 (如纳米钯) 和 alloc-DOX 联合使用会导致细胞活力下降和肿瘤生长受抑制。
    Alloc-DOX
  • HY-B0147
    Pefloxacin

    培氟沙星

    99.79%
    Pefloxacin (Pefloxacinium) 是一种广谱抗生素 ( antibiotic)。Pefloxacin 通过抑制 DNA 旋转酶 (DNA gyrase) 来阻断 DNA 复制。Pefloxacin 抑制由拓扑异构酶 I 催化的 DNA 松弛,IC50 为 45 μg/mL。Pefloxacin 对大肠杆菌、铜绿假单胞菌和脆弱拟杆菌具有抗菌活性,其 MIC90 分别为 0.12、4 和 16 mg/L。Pefloxacin 具有抗约氏疟原虫感染活性。Pefloxacin 会加重 UVA 引起的水肿和免疫抑制。Pefloxacin 可用于感染研究。
    Pefloxacin
  • HY-135867D
    NHC-diphosphate Inhibitor 98.80%
    NHC-diphosphate 是 NHC (HY-125033) 的活性胞内磷酸化代谢物 (intracellular metabolite),以二磷酸盐的形式存在。NHC 是一种嘧啶核糖核苷,是一种有效的抗病毒剂 (anti-virus agent)。NHC 有效抑制委内瑞拉马脑炎病毒 (VEEV)、基孔肯亚病毒 (CHIKV) 和丙型肝炎病毒 (HCV) 的复制。
    NHC-diphosphate
  • HY-174800
    ARN21929 Inhibitor
    ARN21929 是一种拓扑异构酶 II (Topoisomerase II) 抑制剂,IC50 为 4.5 μM。ARN21929 具有良好的动力学和热力学溶解度、代谢稳定性。ARN21929 对 A549、DU145、MCF7、HeLa 和 A375 细胞的抗增殖活性不佳。ARN21929 可用于肿瘤的研究。
    ARN21929
  • HY-W897655
    20-O-Acetylcamptothecin Inhibitor ≥98.0%
    20-O-Acetylcamptothecin (O-Acetylcamptothecin) 是 Camptothecin (HY-16560) 的衍生物,是拓扑异构酶 (Topoisomerase) I 的抑制剂。
    20-O-Acetylcamptothecin
  • HY-171931A
    Aminocaproyl-Val-Cit-PABC-Exatecan TFA Inhibitor 99.18%
    Aminocaproyl-Val-Cit-PABC-Exatecan TFA 是一种用于 ADC 的药物-连接子偶联物 (drug-linker conjugate for ADC),由可裂解的连接子 (Aminocaproyl-Val-Cit-PABC) 和Exatecan (HY-13631) (拓扑异构酶 I 抑制剂) 组成。Aminocaproyl-Val-Cit-PABC-Exatecan TFA 可用于 ADC 分子的合成。
    Aminocaproyl-Val-Cit-PABC-Exatecan TFA
  • HY-107096
    CH-0793076 Inhibitor
    CH-0793076 (TP3076),喜树碱的六环类似物,是 TP300 的活性药物和主要代谢物。CH-0793076 抑制 DNA 拓扑异构酶I (DNA topoisomerase I),IC50 为 2.3 μM。CH-0793076 对表达 BCRP (乳腺癌耐药蛋白) 的细胞也有活性。
    CH-0793076
  • HY-158061
    Topoisomerase II inhibitor 20 Inhibitor 98.44%
    Topoisomerase II inhibitor 20 (Compound 3e) 是一种有效的拓扑异构酶 II (Topoisomerase II) 抑制剂,IC50 为 0.98 µM。Topoisomerase II inhibitor 20 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 且具有广谱抗癌活性。
    Topoisomerase II inhibitor 20
  • HY-106410
    Zabofloxacin Inhibitor 98.02%
    Zabofloxacin (DW-224a Free base) 是一种有效的、对细菌 II 型和 IV 型拓扑异构酶 (type II and IV topoisomerases) 有效的抑制剂。Zabofloxacin 对革兰氏阳性致病菌包括金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌和肺炎链球菌有良好的抗菌活性。Zabofloxacin 是一种新型氟萘啶酮喹诺酮类抗生素,被认为是研究喹诺酮易感 (QSSP) 和喹诺酮耐药淋病 (QRSP) 的替代试剂。
    Zabofloxacin
  • HY-121649
    AQ4 Inhibitor
    AQ4 是一种拓扑异构酶 II 抑制剂和 DNA 插入剂,在许多人类肿瘤细胞系中是一种性质稳定的细胞毒性分子。
    AQ4
  • HY-13618
    Edotecarin Inhibitor 98.39%
    Edotecarin 是一种有效的 topoisomerase I 抑制剂,可诱导单链 DNA 断裂,IC50 值为 50 nM。
    Edotecarin
  • HY-107096B
    CH-0793076 TFA Inhibitor 98.71%
    CH-0793076 (TP3076) TFA,喜树碱的六环类似物,是TP300 的活性药物和主要代谢物。CH-0793076 TFA 抑制 DNA 拓扑异构酶I (DNA topoisomerase I),IC50 为 2.3 μM。CH-0793076 TFA 对表达 BCRP (乳腺癌耐药蛋白) 的细胞也有活性。
    CH-0793076 TFA
  • HY-18351A
    Indotecan hydrochloride Inhibitor
    Indotecan hydrochloride,一种茚并异喹啉衍生物,是有效的拓扑异构酶 I 抑制剂。Indotecan hydrochloride 抑制 P388,HCT116,和 MCF-7 细胞系的 IC50 值分别为 300,1200,和 560 nM。Indotecan hydrochloride 抑制 DNA 超螺旋松弛,可用于内脏利什曼病的研究。
    Indotecan hydrochloride
  • HY-135867
    NHC-triphosphate Inhibitor 99.80%
    NHC-triphosphate 是 NHC (HY-125033) 的活性胞内磷酸盐代谢物 (intracellular metabolite ),以三磷酸盐的形式存在。NHC-triphosphate 是病毒聚合酶 (viral polymerase) 的弱底物替代物,会被并入 HCV 复制子 RNA 中。
    NHC-triphosphate
  • HY-135867F
    NHC-diphosphate triammonium Inhibitor 98.80%
    NHC-diphosphate triammonium 是 NHC (HY-125033) 的活性胞内磷酸盐代谢物 (intracellular metabolite ),以二磷酸盐的形式存在。NHC-diphosphate triammonium 是病毒聚合酶 (viral polymerase) 的弱底物替代物,会被并入 HCV 复制子 RNA 中。
    NHC-diphosphate triammonium
  • HY-171931
    Aminocaproyl-Val-Cit-PABC-Exatecan Inhibitor
    Aminocaproyl-Val-Cit-PABC-Exatecan 是一种用于 ADC 的药物-连接子偶联物 (drug-linker conjugate for ADC),由可裂解的连接子 (Aminocaproyl-Val-Cit-PABC) 和 Exatecan (HY-13631) (拓扑异构酶 I 抑制剂) 组成。Aminocaproyl-Val-Cit-PABC-Exatecan 可用于 ADC 分子的合成。
    Aminocaproyl-Val-Cit-PABC-Exatecan
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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