1. Cell Cycle/DNA Damage
  2. Topoisomerase
  3. CH-0793076 TFA

CH-0793076 TFA (Synonyms: TP3076 TFA)

目录号: HY-107096B 纯度: 98.26%
产品使用指南

CH-0793076 (TP3076) TFA,喜树碱的六环类似物,是TP300 的活性药物和主要代谢物。CH-0793076 TFA 抑制 DNA 拓扑异构酶I (DNA topoisomerase I),IC50 为 2.3 μM。CH-0793076 TFA 对表达 BCRP (乳腺癌耐药蛋白) 的细胞也有活性。

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CH-0793076 TFA Chemical Structure

CH-0793076 TFA Chemical Structure

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Description

CH-0793076 (TP3076) TFA, a hexacyclic camptothecin analog, is active drug and major metabolite of TP300. CH-0793076 TFA inhibits DNA topoisomerase I with an IC50 of 2.3 μM. CH-0793076 TFA is efficacious against cells expressing BCRP (breast cancer resistance protein)[1].

IC50 & Target[1]

Topoisomerase I

2.3 μM (IC50)

In Vitro

CH0793076 (TP3076) TFA (6 days at 37°C) shows antiproliferative activity against PC-6/BCRP and PC-6/pRC cells, with IC50s of 0.35 and 0.18 nM, respectively[1].

Molecular Weight

572.53

Formula

C₂₈H₂₇F₃N₄O₆

SMILES

O=C1[C@](O)(CC)C(C=C23)=C(CO1)C(N2CC(C3=N4)=C5N(CCCCC)C=NC6=C5C4=CC=C6)=O.O=C(O)C(F)(F)F

Shipping

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

Storage
Powder -20°C 3 years
  4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
  -20°C 1 month
Solvent & Solubility
In Vitro: 

DMSO : 66.67 mg/mL (116.45 mM; Need ultrasonic)

Preparing
Stock Solutions
Concentration Solvent Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7466 mL 8.7332 mL 17.4663 mL
5 mM 0.3493 mL 1.7466 mL 3.4933 mL
10 mM 0.1747 mL 0.8733 mL 1.7466 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。 -80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: 5 mg/mL (8.73 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 5 mg/mL (8.73 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
*以上所有助溶剂都可在 MCE 网站选购。
References
  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

Mass   Concentration   Volume   Molecular Weight *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2

Keywords:

CH-0793076TP3076CH0793076CH 0793076TP 3076TP-3076Topoisomerasebreastcancerresistancemetaboliteantiproliferativeanti-cancertoxicitycolorectalInhibitorinhibitorinhibit

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