1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. Topoisomerase

Topoisomerase (拓扑异构酶)

拓扑异构酶 (Topoisomerase) 是调节 DNA 过度缠绕或缠绕不足的酶。DNA 的缠绕问题是由于其双螺旋结构的相互缠绕性质而产生的。拓扑异构酶是作用于 DNA 拓扑结构的异构酶。I 型拓扑异构酶切割 DNA 双螺旋的一条链,发生松弛,然后切割的链重新退火。I 型拓扑异构酶细分为两个亚类:IA 型拓扑异构酶,其与 II 型拓扑异构酶具有许多共同的结构和机制特征,以及 IB 型拓扑异构酶,其利用受控的旋转机制。II 型拓扑异构酶切割一个 DNA 双螺旋的两条链,让另一个未断裂的 DNA 螺旋穿过它,然后重新退火切割的链。此类也分为两个亚类:IIA 型和 IIB 型拓扑异构酶,它们具有相似的结构和机制。

Topoisomerases are enzymes that regulate the overwinding or underwinding of DNA. The winding problem of DNA arises due to the intertwined nature of its double-helical structure. Topoisomerases are isomerase enzymes that act on the topology of DNA. Type I topoisomerase cuts one strand of a DNA double helix, relaxation occurs, and then the cut strand is reannealed. Type I topoisomerases are subdivided into two subclasses: type IA topoisomerases, which share many structural and mechanistic features with the type II topoisomerases, and type IB topoisomerases, which utilize a controlled rotary mechanism. Type II topoisomerase cuts both strands of one DNA double helix, pass another unbroken DNA helix through it, and then reanneal the cut strands. This class is also split into two subclasses: type IIA and type IIB topoisomerases, which possess similar structure and mechanisms.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B0067A
    Amrubicin hydrochloride

    盐酸氨柔比星

    Inhibitor 98.78%
    Amrubicin (SM-5887) hydrochloride 是一种 DNA 拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂,可用于癌症研究。
    Amrubicin hydrochloride
  • HY-13727
    Pixantrone free base

    匹杉琼

    Inhibitor
    Pixantrone (BBR 2778 (free base)), 米托蒽醌类似物, 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂和 DNA 嵌入剂,具有抗肿瘤活性。
    Pixantrone free base
  • HY-106582
    Sobuzoxane Inhibitor 98.05%
    Sobuzoxane (MST 16) 是一种具有口服活性的拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂。Sobuzoxane 导致细胞分裂产生不可逆抑制。Sobuzoxane 可用于对常规化疗有抵抗性的或复发的非霍奇金淋巴瘤的研究。
    Sobuzoxane
  • HY-W010800R
    Cholesteryl hemisuccinate (Standard)

    胆固醇琥珀酸单酯 (Standard)

    Inhibitor
    Cholesteryl hemisuccinate (Standard)是 Cholesteryl hemisuccinate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cholesteryl hemisuccinate 是一种具有保肝和抗癌活性的物质。Cholesteryl hemisuccinate 抑制对乙酰氨基酚 (AAP, HY-66005) 的肝毒性,并防止 AAP 诱导的肝细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。Cholesteryl hem
    Cholesteryl hemisuccinate (Standard)
  • HY-43565B
    Exatecan intermediate 10 Inhibitor 99.92%
    Exatecan intermediate 10 是合成 Exatecan (HY-13631) 的中间体。Exatecan (DX-8951) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL),可用于癌症研究。
    Exatecan intermediate 10
  • HY-42487A
    (rac)-Exatecan Intermediate 1

    4-乙基-7,8-二氢-4-羟基-1H-吡喃并[3,4-F]吲嗪-3,6,10(4H)-三酮

    99.84%
    (rac)-Exatecan Intermediate 1 是 Exatecan Intermediate 1 (HY-42487) 的异构体。Exatecan Intermediate 1 (compound 6) 是 Exatecan (HY-13631) 的中间体,这是一种喜树碱类抗癌剂。Exatecan 通过与 DNA 发生相互作用来干扰肿瘤细胞的增殖和分裂,从而抑制肿瘤的生长。Exatecan 主要用于卵巢癌、肺癌和乳腺癌等多种癌症的研究。
    (rac)-Exatecan Intermediate 1
  • HY-13629R
    Etoposide (Standard)

    依托泊苷(Standard)

    Inhibitor
    Etoposide (Standard)是 Etoposide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Etoposide (VP-16; VP-16-213) 是一种常用的抗肿瘤化疗剂。Etoposide 抑制拓扑异构酶 II (topoisomerase-II),从而抑制 DNA 复制。Etoposide 诱导细胞周期停滞,凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
    Etoposide (Standard)
  • HY-13062A
    Daunorubicin

    柔红霉素

    Inhibitor
    Daunorubicin (Daunomycin) 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。Daunorubicin 抑制 DNA 和 RNA 合成 (DNA and RNA synthesis)。Daunorubicin 是一种细胞毒素,可抑制癌细胞活力并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。Daunorubicin 还是一种蒽环类抗生素。Daunorubicin 可用于研究感染和多种癌症,包括白血病、非霍奇金淋巴瘤、尤文氏肉瘤、维尔姆斯氏瘤。
    Daunorubicin
  • HY-B0398R
    Nalidixic acid (Standard)

    萘啶酸(Standard)

    Inhibitor
    Nalidixic acid (Standard)是 Nalidixic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nalidixic acid,一种喹诺酮类抗生素 (antibiotic),对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均有效。Nalidixic acid 在较低浓度下以抑菌的方式起作用,而在较高浓度下具有杀菌作用。Nalidixic acid 抑制 DNA 促旋酶和拓扑异构酶 IV 的亚基,并可逆地阻止易感细菌中的 DNA 复制。
    Nalidixic acid (Standard)
  • HY-13758
    TAS-103 Inhibitor
    TAS-103 是一种 DNA 拓扑异构酶 I/II (topoisomerase I/II) 双重抑制剂,可用于癌症研究。
    TAS-103
  • HY-173639
    AZD0516 Inhibitor
    AZD0516 是一款靶向前列腺六跨膜上皮抗原 2 (STEAP2) 的首创抗体-药物偶联物 (ADC)。由 抗 STEAP2 单克隆抗体 (mAb) 通过链间半胱氨酸与马来酰亚胺反应性、β-葡萄糖醛酸酶可裂解的连接子 (HY-173635) 和拓扑异构酶 1 抑制剂 Exatecan (HY-13631) 偶联而成。AZD0516 可用于前列腺癌的研究。
    AZD0516
  • HY-16261A
    MC-DOXHZN Inhibitor
    MC-DOXHZN ((E/Z)-Aldoxorubicin) 是 Doxorubicin (DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂) 的白蛋白结合前体,具有酸敏感性。
    MC-DOXHZN
  • HY-16261C
    Aldoxorubicin hydrochloride Inhibitor
    Aldoxorubicin (INNO-206) hydrochloride (是多柔比星 (DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂) 的白蛋白结合前体,在酸性条件下从白蛋白中释放出来。 Aldoxorubicin hydrochloride (INNO-206) 在各种癌细胞系和小鼠肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。
    Aldoxorubicin hydrochloride
  • HY-13631P
    Exatecan mesylate dihydrate

    依喜替康甲磺酸盐水合物

    Inhibitor
    Exatecan (DX-8951) mesylate dihydrate 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL),可用于癌症研究。
    Exatecan mesylate dihydrate
  • HY-13768C
    Topotecan hydrochloride hydrate Inhibitor
    Topotecan hydrochloride hydrate 是一种口服有效的拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂。Topotecan hydrochloride hydrate 诱导细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期,促进凋亡 (apoptosis)。Topotecan hydrochloride hydrate 具有抗癌活性。
    Topotecan hydrochloride hydrate
  • HY-163487
    Puxitatug samrotecan drug-linker
    Puxitatug samrotecan drug-linker (AZD8205 drug-linker) 是一种用于 ADC 的药物连接体偶联物,包含一个拓扑异构酶 I 抑制剂和一个连接子。Puxitatug samrotecan drug-linker 可用于合成抗体-药物偶联物 (ADC),Puxitatug samrotecan (HY-171689)。
    Puxitatug samrotecan drug-linker
  • HY-19825
    Rebeccamycin Inhibitor
    Rebeccamycin,一种抗肿瘤抗生素,抑制 DNA 拓扑异构酶 I (DNA topoisomerase I)。Rebeccamycin 通过毒害拓扑异构酶 I 发挥其主要的抗肿瘤作用,对蛋白激酶 C 和拓扑异构酶 Ⅱ 的作用较小。
    Rebeccamycin
  • HY-16562S
    Irinotecan-d10

    伊立替康 d10

    Inhibitor
    Irinotecan-d10 是Irinotecan ((+)-Irinotecan) 的氘代物。Irinotecan ((+)-Irinotecan) 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,可用于结肠癌和直肠癌的研究。
    Irinotecan-d<sub>10</sub>
  • HY-10581C
    Gatifloxacin sesquihydrate Inhibitor
    Gatifloxacin sesquihydrate (AM-1155 sesquihydrate) 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic),具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin sesquihydrate (AM-1155 sesquihydrate) 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerases) (IC50=13.8 μg/ml; 金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV) 和大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50=0.109 μg/ml)。Gatifloxacin sesquihydrate (AM-1155 sesquihydrate) 在动物模型中,可用于细菌性结膜炎的研究。
    Gatifloxacin sesquihydrate
  • HY-152965
    Biotin-doxorubicin Inhibitor
    Biotin-doxorubicin 是生物素标记的 Doxorubicin。Doxorubicin 是一种广谱蒽环类抗生素,是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂。
    Biotin-doxorubicin
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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