1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. Topoisomerase

Topoisomerase (拓扑异构酶)

拓扑异构酶 (Topoisomerase) 是调节 DNA 过度缠绕或缠绕不足的酶。DNA 的缠绕问题是由于其双螺旋结构的相互缠绕性质而产生的。拓扑异构酶是作用于 DNA 拓扑结构的异构酶。I 型拓扑异构酶切割 DNA 双螺旋的一条链,发生松弛,然后切割的链重新退火。I 型拓扑异构酶细分为两个亚类:IA 型拓扑异构酶,其与 II 型拓扑异构酶具有许多共同的结构和机制特征,以及 IB 型拓扑异构酶,其利用受控的旋转机制。II 型拓扑异构酶切割一个 DNA 双螺旋的两条链,让另一个未断裂的 DNA 螺旋穿过它,然后重新退火切割的链。此类也分为两个亚类:IIA 型和 IIB 型拓扑异构酶,它们具有相似的结构和机制。

Topoisomerases are enzymes that regulate the overwinding or underwinding of DNA. The winding problem of DNA arises due to the intertwined nature of its double-helical structure. Topoisomerases are isomerase enzymes that act on the topology of DNA. Type I topoisomerase cuts one strand of a DNA double helix, relaxation occurs, and then the cut strand is reannealed. Type I topoisomerases are subdivided into two subclasses: type IA topoisomerases, which share many structural and mechanistic features with the type II topoisomerases, and type IB topoisomerases, which utilize a controlled rotary mechanism. Type II topoisomerase cuts both strands of one DNA double helix, pass another unbroken DNA helix through it, and then reanneal the cut strands. This class is also split into two subclasses: type IIA and type IIB topoisomerases, which possess similar structure and mechanisms.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-18258S
    Berberine-d6 chloride

    盐酸小檗碱 d6 (氯化物)

    Inhibitor
    Berberine-d6 (chloride) 是 Berberine chloride 的氘代物。Berberine chloride 是一种生物碱,常用作抗生素。Berberine chloride 诱导活性氧 (ROS) 生成并抑制 DNA 拓扑异构酶 (topoisomerase)。抗肿瘤特性。
    Berberine-d<sub>6</sub> chloride
  • HY-13630A
    Etoposide phosphate disodium Inhibitor
    Etoposide phosphate disodium (BMY-40481 disodium) 是一种有效的抗癌 (anti-cancer) 化疗试剂和一种选择性拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂,可以防止 DNA 链的重新连接。Etoposide phosphate disodium 是依托泊苷的磷酸酯前体,被认为与 Etoposide 活性相当。Etoposide phosphate disodium 诱导细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
    Etoposide phosphate disodium
  • HY-13745
    Sabarubicin Inhibitor
    Sabarubicin是一种阿霉素双糖类似物,具有显著的抗肿瘤活性。Sabarubicin作为一种拓扑异构酶II毒药比阿霉素更有效,并在较低的细胞内浓度下刺激DNA片段。
    Sabarubicin
  • HY-16700G
    PNU-159682 (GMP) Inhibitor
    PNU-159682 GMP 是 GMP 级别的 PNU-159682 (HY-16700)。PNU-159682 是蒽环类新霉素的代谢产物,是一种 DNA 拓扑异构酶 II (Topo II) 抑制剂,具有出色的细胞毒性。在ADC 合成中,PNU-159682 是一种比阿霉素更有效和耐受性更高的 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin)。PNU-159682 可用于 EDV 纳米细胞技术,克服耐药性。
    PNU-159682 (GMP)
  • HY-146094
    Antitumor agent-63 Inhibitor
    Antitumor agent-63 (Compound 40),20 (S)-O-linked camptothecin (CPT) 糖复合物,是一种抗肿瘤剂,对正常细胞无毒性。Antitumor agent-63 具有高稳定性和很弱的 topoisomerase I (Topo I) 直接抑制效果。
    Antitumor agent-63
  • HY-145513
    CL2-MMT-SN38 Inhibitor
    CL2-MMT-SN38 是 SN-38 衍生物。SN-38,一种抗癌试剂,是拓扑异构酶 I 抑制剂 Irinotecan (CPT-11) 的活性代谢产物。
    CL2-MMT-SN38
  • HY-156403
    AuM1Phe Inhibitor
    AuM1Phe 是一种 N-杂环卡宾 (NHC) 金属络合物,可阻断人类拓扑异构酶 I 活性和肌动蛋白聚合反应。AuM1Phe 影响 MDA-MB-231 乳腺癌细胞的生长,IC50 值为 1.2 μM。
    AuM1Phe
  • HY-108876
    Daunorubicin citrate

    柠檬酸柔红霉素

    Inhibitor
    Daunorubicin (Daunomycin) citrate 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。Daunorubicin citrate 抑制 DNA 和 RNA 合成 (DNA and RNA synthesis)。Daunorubicin citrate 是一种细胞毒素,可抑制癌细胞活力并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。Daunorubicin citrate 还是一种蒽环类抗生素。Daunorubicin citrate 可用于研究感染和多种癌症,包括白血病、非霍奇金淋巴瘤、尤文氏肉瘤、维尔姆斯氏瘤。
    Daunorubicin citrate
  • HY-107133
    Simmitecan hydrochloride Inhibitor
    Simmitecan hydrochloride 是一种 9-取代的亲脂性喜树碱 (Camptothecin (HY-16560)) 衍生物,是一种有效的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。Simmitecan hydrochloride 是一种抗癌剂。
    Simmitecan hydrochloride
  • HY-148812
    Gly-Mal-Gly-Gly-Phe-Gly-amide-methylcyclopropane-Exatecan Inhibitor
    Gly-Mal-Gly-Gly-Phe-Gly-amide-methylcyclopropane-Exatecan 可用于ADC 的合成。
    Gly-Mal-Gly-Gly-Phe-Gly-amide-methylcyclopropane-Exatecan
  • HY-13502B
    Mitoxantrone diacetate Inhibitor
    Mitoxantrone diacetate 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II) 抑制剂。Mitoxantrone diacetate 也可抑制蛋白激酶 C (PKC),其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone diacetate 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis)。Mitoxantrone diacetate 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone diacetate 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 活性,对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。
    Mitoxantrone diacetate
  • HY-B0330C
    Levofloxacin sodium Inhibitor
    Levofloxacin ((-)-Ofloxacin) sodium 是一种具有口服活性的抗生素,对革兰氏阳性和阴性细菌均有抑制效果。Levofloxacin sodium 抑制 DNA 促旋酶(DNA gyrase)和拓扑异构酶 IV(topoisomerase IV)。Levofloxacin sodium 可用于慢性牙周炎、气道炎症和 BK 病毒血症的研究。Levofloxacin sodium 具有抗正痘活性。
    Levofloxacin sodium
  • HY-13768S
    Topotecan-d5
    Topotecan-d5 是 Topotecan 的氘代物。Topotecan (SKF 104864A; NSC 609669) 是拓扑异构酶 I 抑制剂。
    Topotecan-d<sub>5</sub>
  • HY-13551B
    Amsacrine (gluconate) Inhibitor
    Amsacrine gluconate 是肿瘤细胞 DNA 嵌入剂,还能抑制拓扑异构酶 II。
    Amsacrine (gluconate)
  • HY-146188
    Topoisomerase II inhibitor 8 Inhibitor
    Topoisomerase II inhibitor 8 (化合物 22) 是一种有效的 topoisomerase II 抑制剂,IC50 值为 0.52 μM。Topoisomerase II inhibitor 8 具有良好的抗增殖活性,可将细胞周期阻滞在 G2/M 期。
    Topoisomerase II inhibitor 8
  • HY-147698
    ZLHQ-5f Inhibitor
    ZLHQ-5f 是一种 CDK2Topo I 双重抑制剂,对 CDK2/CycA2 的 IC50 值为 0.145 μM。ZLHQ-5f 在 S 期阻滞细胞周期,诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis),具有良好安全性。
    ZLHQ-5f
  • HY-W713570
    Nectandrin B Inhibitor
    Nectandrin B 是一种 DNA 拓扑异构酶 I 和 II (DNA topoisomerases I 和 II) 抑制剂,发现于 Saururus chinensis。Nectandrin B 有望用于癌症的研究。
    Nectandrin B
  • HY-119425
    Razoxane

    丙亚胺

    Inhibitor 99.16%
    Razoxane (ICRF 159) 是 EDTA (HY-Y0682) 的衍生物,是一种口服有效的抗血管生成拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂。Razoxane 具有抗肿瘤、抗血管生成和抗转移活性。Razoxane 可用于肾细胞癌 (RCC)、肺癌和黑色素瘤的研究。
    Razoxane
  • HY-161501
    3-Fluoro-evodiamine glucose Inhibitor
    3-Fluoro-evodiamine glucose (Compound 8) 是一种吴茱萸碱-葡萄糖缀合物。3-Fluoro-evodiamine glucose 激活葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1) 的表达,抑制 topoisomerase I/II 活性。3-Fluoro-evodiamine glucose 诱导细胞凋亡 (apoptosis),在 G2/M 期阻滞细胞周期。3-Fluoro-evodiamine glucose 在体内和体外均表现出抗肿瘤活性,且无明显毒性。
    3-Fluoro-evodiamine glucose
  • HY-B0398AR
    Nalidixic acid sodium salt (Standard)

    萘啶酮酸 (Standard)

    Inhibitor
    Nalidixic acid (sodium salt) (Standard)是 Nalidixic acid (sodium salt) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nalidixic acid sodium salt,一种喹诺酮类抗生素 (antibiotic),对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均有效。Nalidixic acid sodium salt 在较低浓度下以抑菌的方式起作用,而在较高浓度下具有杀菌作用。Nalidixic acid sodium salt 抑制 DNA
    Nalidixic acid sodium salt (Standard)
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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