1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. Topoisomerase

Topoisomerase (拓扑异构酶)

拓扑异构酶 (Topoisomerase) 是调节 DNA 过度缠绕或缠绕不足的酶。DNA 的缠绕问题是由于其双螺旋结构的相互缠绕性质而产生的。拓扑异构酶是作用于 DNA 拓扑结构的异构酶。I 型拓扑异构酶切割 DNA 双螺旋的一条链,发生松弛,然后切割的链重新退火。I 型拓扑异构酶细分为两个亚类:IA 型拓扑异构酶,其与 II 型拓扑异构酶具有许多共同的结构和机制特征,以及 IB 型拓扑异构酶,其利用受控的旋转机制。II 型拓扑异构酶切割一个 DNA 双螺旋的两条链,让另一个未断裂的 DNA 螺旋穿过它,然后重新退火切割的链。此类也分为两个亚类:IIA 型和 IIB 型拓扑异构酶,它们具有相似的结构和机制。

Topoisomerases are enzymes that regulate the overwinding or underwinding of DNA. The winding problem of DNA arises due to the intertwined nature of its double-helical structure. Topoisomerases are isomerase enzymes that act on the topology of DNA. Type I topoisomerase cuts one strand of a DNA double helix, relaxation occurs, and then the cut strand is reannealed. Type I topoisomerases are subdivided into two subclasses: type IA topoisomerases, which share many structural and mechanistic features with the type II topoisomerases, and type IB topoisomerases, which utilize a controlled rotary mechanism. Type II topoisomerase cuts both strands of one DNA double helix, pass another unbroken DNA helix through it, and then reanneal the cut strands. This class is also split into two subclasses: type IIA and type IIB topoisomerases, which possess similar structure and mechanisms.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-119892
    Batracylin Inhibitor
    Batracylin (NSC320846) 是一种有效的 DNA 拓扑异构酶 I (DNA Topoisomerases I) 和 DNA 拓扑异构酶 II (DNA Topoisomerases I) 抑制剂。Batacylin 具有细胞毒性和抗增殖活性。Batracylin 会诱导 DNA 断裂。
    Batracylin
  • HY-16742R
    Gepotidacin (Standard) Inhibitor
    Gepotidacin (Standard)是 Gepotidacin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gepotidacin (GSK2140944)是一种新型的三氮杂苊烯细菌II型拓扑异构酶抑制剂。
    Gepotidacin (Standard)
  • HY-175216
    Maleimide-Ph(3,5-F)-PEG4-Val-Ala-MF-6 Inhibitor
    Maleimide-Ph(3,5-F)-PEG4-Val-Ala-MF-6 是一种 ADC 药物-连接子偶联物 (drug-linker conjugate for ADC)。Maleimide-Ph(3,5-F)-PEG4-Val-Ala-MF-6 由一种拓扑异构酶 1 (topoisomerase 1) 抑制剂 (Topi MF-6) (HY-175203) 和可裂解的 linker (Maleimide-Ph(3,5-F)-PEG4-Val-Ala) (HY-175218) 组成。Maleimide-Ph(3,5-F)-PEG4-Val-Ala-MF-6 可用于合成 ADCs
    Maleimide-Ph(3,5-F)-PEG4-Val-Ala-MF-6
  • HY-144769
    SDOX Inhibitor
    SDOX 是 Doxorubicin 的前体活性分子。脂质体负载的SDOX可以在肿瘤细胞中释放过量GSH触发的DOX,在不影响药效的情况下最大限度地减少对正常组织的副作用。
    SDOX
  • HY-159483
    SelB-1 Inhibitor
    SelB-1 是拓扑异构酶 I/II (Topoisomerase I/II ) 的双重抑制剂。SelB-1 具有抗癌活性,可以用于前列腺癌和结肠癌的研究。此外,SelB-1 还能诱导自噬 (autophagy) 基因表达和脂质过氧化,同时降低 GSH 水平。
    SelB-1
  • HY-149239
    Topo II/HDAC-IN-2 Inhibitor
    Topo II/HDAC-IN-2 (8d) 对 Topo IIHDAC 表现出良好的双抑制活性。Topo II/HDAC-IN-2 (8d) 可诱导凋亡。
    Topo II/HDAC-IN-2
  • HY-158138
    TOPOI/PARP-1-IN-1 Inhibitor
    TOPOI/PARP-1-IN-1 (化合物 B6) 是一种口服有效的、低细胞毒性的 TOPOI/PARP 双重抑制剂,其对 PARP1IC50 值为 0.09 μM。TOPOI/PARP-1-IN-1 能有效抑制癌细胞的增殖和迁移。TOPOI/PARP-1-IN-1 还可导致细胞周期停滞于 G0/G1 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。TOPOI/PARP-1-IN-1 对小鼠的肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 75.4%。
    TOPOI/PARP-1-IN-1
  • HY-173478
    OSUAB-0284 Inhibitor
    OSUAB-0284 是一种细菌拓扑异构酶 (bacterial topoisomerase) 抑制剂。OSUAB-0284 具有显著的抗葡萄球菌,尤其是包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 活性。OSUAB-0284 通过抑制细菌拓扑异构酶来发挥抗菌作用。OSUAB-0284 可用于 MRSA 等耐药菌引起的感染研究。
    OSUAB-0284
  • HY-N10367
    Corydamine

    刻叶紫堇胺

    Inhibitor
    Corydamine 是一种 3-芳基异喹啉生物碱, 一种有效的 DNA 拓扑异构酶 I/II (DNA topoisomerase I/II) 抑制剂。Corydamine 具有抗癌活性。
    Corydamine
  • HY-171138
    Mal-VC-PAB-DMEA-PNU-159682 Inhibitor
    Mal-VC-PAB-DMEA-PNU-159682 是一种用于 ADC 的药物-连接体结合物 (agent-linker conjugate for ADC),通过使用抗拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂 PNU-159682 与溶酶体可裂解的二肽 Mc-VC-PAB 连接,具有强效抗肿瘤活性。Mal-VC-PAB-DMEA-PNU-159682 可用于合成 Anti-CD22-NMS249 (HY-164761)。
    Mal-VC-PAB-DMEA-PNU-159682
  • HY-B0330BR
    Levofloxacin hydrochloride (Standard)

    盐酸左氧氟沙星 (Standard)

    Inhibitor
    Levofloxacin (hydrochloride) (Standard) 是 Levofloxacin hydrochloride (HY-B0330B) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Levofloxacin hydrochloride 是一种口服活性的抗生素。Levofloxacin hydrochloride 抑制 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV) 活性,诱导凋亡 (Apoptosis)。Levofloxacin hydrochloride 对革兰氏阳性和阴性细菌均有抗菌作用。Levofloxacin hydrochloride 对肺癌具有抗癌活性。Levofloxacin hydrochloride 具有抗正痘、致焦虑、镇痛作用。Levofloxacin hydrochloride 缩短小鼠睡眠时间。Levofloxacin hydrochloride 可用于感染性疾病 (如结核病、慢性牙周炎、稳定期 COPD 相关细菌感染、BK 病毒血症) 以及肺癌研究。
    Levofloxacin hydrochloride (Standard)
  • HY-N2331R
    Proscillaridin A (Standard) Inhibitor
    Proscillaridin A (Standard) 是 Proscillaridin A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Proscillaridin A 是强力的拓扑异构酶 I 和 II topoisomerase I/II 抑制剂,抑制拓扑异构酶 I 和 II 的 IC50 值分别为 30 nM 和 100 nM。
    Proscillaridin A (Standard)
  • HY-B0147S
    Pefloxacin-d5

    培氟沙星-d5

    98.33%
    Pefloxacin-d5 (Pefloxacinium-d5) 是 Pefloxacin (HY-B0147) 氘代物。Pefloxacin (Pefloxacinium) 是一种广谱抗生素 ( antibiotic)。Pefloxacin 通过抑制 DNA 旋转酶 (DNA gyrase) 来阻断 DNA 复制。Pefloxacin 抑制由拓扑异构酶 I 催化的 DNA 松弛,IC50 为 45 μg/mL。Pefloxacin 对大肠杆菌、铜绿假单胞菌和脆弱拟杆菌具有抗菌活性,其 MIC90 分别为 0.12、4 和 16 mg/L。Pefloxacin 具有抗约氏疟原虫感染活性。Pefloxacin 会加重 UVA 引起的水肿和免疫抑制。Pefloxacin 可用于感染研究。
    Pefloxacin-d<sub>5</sub>
  • HY-14871
    Tenifatecan Inhibitor
    Tenifatecan (SN2310) 是一种注射用乳剂,由维生素 E、琥珀酸衍生物以及 7-乙基-10-羟基喜树碱 (SN-38,伊立替康的活性代谢产物) 组成。Tenifatecan (SN2310) 具有抗肿瘤活性。
    Tenifatecan
  • HY-164836
    Deruxtecan-Eribulin Inhibitor
    Deruxtecan-Eribulin 是一种 ADC 毒性分子-连接子偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC),由 linker 和毒性分子 Exatecan (HY-13631) (DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂) 和 Eribulin (HY-13442) (微管抑制剂) 偶联而成。Deruxtecan-Eribulin 可用于 ADC 的合成。
    Deruxtecan-Eribulin
  • HY-N0498R
    Nitidine chloride (Standard)

    氯化两面针碱 (Standard)

    Inhibitor
    Nitidine (chloride) (Standard) 是 Nitidine (chloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nitidine chloride 是可从Zanthoxylum nitidum (Roxb) DC 中分离得到一种具有抗疟疾活性的化合物。Nitidine chloride 通过多个靶点通路,发挥抗癌活性,如诱导凋亡,抑制STAT3、DNA拓扑异构酶1和2A、ERKc-Src/FAK 相关信号通路。Nitidine chloride通过MAPKNF-kB途径抑制Lps诱导的炎性细胞因子的产生。
    Nitidine chloride (Standard)
  • HY-159935
    Top1-IN-2 Inhibitor
    Top1-IN-2 (Compound 1a) 是拓扑异构酶1 (Top1) 抑制剂。Top1-IN-2 抑制 P-gp 耐药肿瘤细胞生长细胞生长,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Top1-IN-2
  • HY-B0147R
    Pefloxacin (Standard)

    培氟沙星 (Standard)

    Pefloxacin (Standard) (Pefloxacinium (Standard)) 是 Pefloxacin (HY-B0147) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pefloxacin (Pefloxacinium) 是一种广谱抗生素 ( antibiotic)。Pefloxacin 通过抑制 DNA 旋转酶 (DNA gyrase) 来阻断 DNA 复制。Pefloxacin 抑制由拓扑异构酶 I 催化的 DNA 松弛,IC50 为 45 μg/mL。Pefloxacin 对大肠杆菌、铜绿假单胞菌和脆弱拟杆菌具有抗菌活性,其 MIC90 分别为 0.12、4 和 16 mg/L。Pefloxacin 具有抗约氏疟原虫感染活性。Pefloxacin 会加重 UVA 引起的水肿和免疫抑制。Pefloxacin 可用于感染研究。
    Pefloxacin (Standard)
  • HY-175589
    XSJ81 Inhibitor
    XSJ81 是一种具有口服活性的抗癌剂。XSJ81 显著抑制壶腹癌 (AC) DPC-X3 细胞的增殖,IC50 为 0.655 μM。XSJ81 抑制 DPC-X3 细胞的集落形成,阻滞细胞周期于 G2/M 期,并抑制细胞迁移。XSJ81 在 DPC-X3 细胞中诱导 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis)。XSJ81 在 DPC-X3 异种移植瘤的小鼠中展示出显著的抗肿瘤效能。XSJ81 可用于壶腹癌的研究。
    XSJ81
  • HY-118036
    ACT-387042 Inhibitor
    ACT-387042 是一种细菌拓扑异构酶抑制剂,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有广谱活性,包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和耐青霉素、氟喹诺酮的肺炎链球菌。
    ACT-387042
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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