1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. Topoisomerase

Topoisomerase (拓扑异构酶)

拓扑异构酶 (Topoisomerase) 是调节 DNA 过度缠绕或缠绕不足的酶。DNA 的缠绕问题是由于其双螺旋结构的相互缠绕性质而产生的。拓扑异构酶是作用于 DNA 拓扑结构的异构酶。I 型拓扑异构酶切割 DNA 双螺旋的一条链,发生松弛,然后切割的链重新退火。I 型拓扑异构酶细分为两个亚类:IA 型拓扑异构酶,其与 II 型拓扑异构酶具有许多共同的结构和机制特征,以及 IB 型拓扑异构酶,其利用受控的旋转机制。II 型拓扑异构酶切割一个 DNA 双螺旋的两条链,让另一个未断裂的 DNA 螺旋穿过它,然后重新退火切割的链。此类也分为两个亚类:IIA 型和 IIB 型拓扑异构酶,它们具有相似的结构和机制。

Topoisomerases are enzymes that regulate the overwinding or underwinding of DNA. The winding problem of DNA arises due to the intertwined nature of its double-helical structure. Topoisomerases are isomerase enzymes that act on the topology of DNA. Type I topoisomerase cuts one strand of a DNA double helix, relaxation occurs, and then the cut strand is reannealed. Type I topoisomerases are subdivided into two subclasses: type IA topoisomerases, which share many structural and mechanistic features with the type II topoisomerases, and type IB topoisomerases, which utilize a controlled rotary mechanism. Type II topoisomerase cuts both strands of one DNA double helix, pass another unbroken DNA helix through it, and then reanneal the cut strands. This class is also split into two subclasses: type IIA and type IIB topoisomerases, which possess similar structure and mechanisms.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-137005
    CS1 Inhibitor
    CS1 是一种有效的 DNA Topo II 抑制剂。CS1 具有广谱的体外抗肿瘤作用、体内低毒性和潜在的抗多药耐药能力。CS1 导致 DNA 损伤、细胞周期停滞在 G2/M 期和细胞凋亡apoptosis
    CS1
  • HY-N11536
    erythro-Austrobailignan-6 Inhibitor
    erythro-Austrobailignan-6 是一种具有口服活性的抗癌剂。erythro-Austrobailignan-6 抑制 DNA 拓扑异构酶 (topoisomerase) I 和 II 活性。erythro-Austrobailignan-6 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并增加 p38 和 JNK 的磷酸化。
    erythro-Austrobailignan-6
  • HY-143266
    Topoisomerase I inhibitor 3 Inhibitor
    Topoisomerase I inhibitor 3 (Compound ZML-14) 是一种拓扑异构酶I(topoisomerase I)抑制剂。可与拓扑异构酶 I-DNA 复合物相互作用。Topoisomerase I inhibitor 3 诱导 HepG2 细胞凋亡(apoptosis),使细胞周期阻滞在 G2/M 期。
    Topoisomerase I inhibitor 3
  • HY-145397A
    (R)-(4-NH2)-Exatecan Inhibitor
    (R)-(4-NH2)-Exatecan 是 (4-NH2)-Exatecan (compound A) 的 R 型异构体。(R)-(4-NH2)-Exatecan 是一种拓扑异构酶 (topoisomerase) 抑制剂,是 Exatecan 的衍生物。(R)-(4-NH2)-Exatecan 可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
    (R)-(4-NH2)-Exatecan
  • HY-161970
    XSJ05 Inhibitor
    XSJ05 是喜树碱 (CPT) 的衍生物,可抑制拓扑异构酶 I (Topo I) 发挥抗癌活性。XSJ05 可触发 DNA 双链断裂,导致 DNA 损伤。XSJ05 可抑制结直肠癌 (CRC) 生长,使细胞周期停滞在 G2/M 期,并诱导凋亡 (apoptosis)。
    XSJ05
  • HY-175853
    Topoisomerase II-IN-24 Inhibitor
    Topoisomerase II-IN-24 是一种拓扑异构酶 IIα (Topoisomerase IIα) 抑制剂,其 IC50 值为 41.67 μM。Topoisomerase II-IN-24 能够抑制癌细胞增殖,诱导 G2/M 期阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Topoisomerase II-IN-24 可用于癌症研究,如结肠癌研究。
    Topoisomerase II-IN-24
  • HY-13502S
    Mitoxantrone-d8

    米托蒽醌 d8

    Inhibitor
    Mitoxantrone-d8 是 Mitoxantrone 的氘代物。Mitoxantrone 是拓扑异构酶II (topoisomerase II)的抑制剂;也可抑制蛋白激酶C (PKC), IC50值为8.5 μM。
    Mitoxantrone-d<sub>8</sub>
  • HY-144654
    HDAC/Top-IN-1 Inhibitor
    HDAC/Top-IN-1 是一种具有口服活性的、广谱的 HDAC/Top 双重抑制剂,对 HDAC1HDAC2HDAC3HDAC6HDAC8IC50 分别为 0.036 μM、0.14 μM、0.059 μM、0.089 μM 和 9.8 μM。HDAC/Top-IN-1 能有效诱导 HEL 细胞凋亡 (apoptosis),能将细胞阻滞在 S 期。
    HDAC/Top-IN-1
  • HY-177442
    DS-3939a Inhibitor
    DS-3939a (DS-3939) 是一种抗 TA-MUC1的抗体偶联药物 (ADC)。DS-3939a 由人源化抗 TA-MUC1 IgG1 单克隆抗体 Gatipotuzumab (HY-P99634)、一种稳定且可切割的基于四肽的连接子 (Gly-Gly-Phe-Gly)、以及 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂有效载荷 (DXd) (HY-13631D) 组成,其用于 ADC 的药物-连接子偶联物为 Exatecan (HY-13631)。DS-3939a 通过诱导 DNA 损伤和凋亡 (apoptosis),抑制 TA-MUC1 阳性癌细胞 (CFPAC-1, NCI-H2110) 的生长。DS-3939a 在多种 TA-MUC1 表达的晚期实体瘤中表现出显著的抗肿瘤活性。DS-3939a 可用于研究 TA-MUC1 表达的晚期癌症。
    DS-3939a
  • HY-125930A
    T-2513 hydrochloride Inhibitor
    T-2513 hydrochloride 是一种选择性的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。T-2513 hydrochloride 与拓扑异构酶 I-DNA 复合物共价结合并使其稳定,且抑制 DNA 复制和 RNA 合成,最终导致细胞死亡。
    T-2513 hydrochloride
  • HY-173703
    β-Glu-PAB(CH2NH2)-Exatecan Inhibitor
    β-Glu-PAB(CH2NH2)-Exatecan (Compound 9a) 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 的抑制剂。β-Glu-PAB(CH2NH2)-Exatecan 与拓扑异构酶 I-DNA 复合物结合,阻止 DNA 链的重新连接,从而诱导 DNA 断裂和细胞凋亡。β-Glu-PAB(CH2NH2)-Exatecan 可被肿瘤微环境中高表达的 β- 葡萄糖醛酸酶特异性切割,释放出 Exatecan 发挥细胞毒作用。β-Glu-PAB(CH2NH2)-Exatecan 也是 Mal((3S,3aR,6S,6aR)-Hexahydrofuro[3,2-b]furan-3,6-diamine-PEG12)-β-Glu-PAB-Exatecan 的中间体。β-Glu-PAB(CH2NH2)-Exatecan 有望用于癌症的研究。
    β-Glu-PAB(CH2NH2)-Exatecan
  • HY-147861
    Topoisomerase II inhibitor 11 Inhibitor
    Topoisomerase II inhibitor 11 (compound 3d) 是一种有效的拓扑异构酶 II (Topoisomerase II) 抑制剂,其 IC50 为 2.89 μM。Topoisomerase II inhibitor 11 对肾癌 A498 细胞有 92.46% 的抑制作用,其 IC50 值为 3.5 μM。Topoisomerase II inhibitor 11 在 G2/M 期引起细胞周期阻滞,导致细胞增殖抑制和促凋亡活性。
    Topoisomerase II inhibitor 11
  • HY-143280
    Topoisomerase II inhibitor 4 Inhibitor
    Topoisomerase II inhibitor 4 (compound E17) 是一种有效的拓扑异构酶 II (Topoisomerase II) 抑制剂。Topoisomerase II inhibitor 4 具有抗肿瘤作用,引起 G2/M 期细胞周期阻滞,抑制癌细胞增殖并显示出细胞毒性。
    Topoisomerase II inhibitor 4
  • HY-153067
    Mal-cyclohexane-Gly-Gly-Phe-Gly-Exatecan Inhibitor
    Mal-cyclohexane-Gly-Gly-Phe-Gly-Exatecan 是一种偶联化合物,可用于 ADC 的合成。Mal-cyclohexane-Gly-Gly-Phe-Gly-Exatecan 合成的 ADC 在体内外均表现出良好的抗肿瘤活性。
    Mal-cyclohexane-Gly-Gly-Phe-Gly-Exatecan
  • HY-149925
    DNA Gyrase-IN-6 Inhibitor
    Antibacterial agent 138 是细菌 DNA 促旋酶和拓扑异构酶 IV 的苯并噻唑抑制剂。Antibacterial agent 138 表现出良好的溶解度和血浆蛋白结合。Antibacterial agent 138 对革兰氏阳性和革兰氏阴性菌株具有抗菌活性。Antibacterial agent 138 是一种双重 GyrB 和 ParE 抑制剂。
    DNA Gyrase-IN-6
  • HY-168739
    Topoisomerase I inhibitor 17 Inhibitor
    Topoisomerase I inhibitor 17 (Compound 7h) 是一种 Topoisomerase I (Top1) 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 17 减少 DDX5,并逆转 DDX5 对 Top1 活性的锁定。Topoisomerase I inhibitor 17 诱导 Top1 介导的 DNA 损伤,促进 活性氧 (ROS) 产生。Topoisomerase I inhibitor 17 诱导凋亡 (减少抗凋亡蛋白 XIAP, Bcl-2, Survivin 且增加促凋亡蛋白 Bax, γH2AX)。Topoisomerase I inhibitor 17 还阻止 G2/M 检查点的进展,诱导细胞周期阻滞。Topoisomerase I inhibitor 17 显著抑制结直肠癌细胞集落形成和细胞迁移的能力。Topoisomerase I inhibitor 17 有效减少人 PDX 肿瘤小鼠肿瘤。
    Topoisomerase I inhibitor 17
  • HY-158392
    Anticancer agent 219 Inhibitor
    Anticancer agent 219 (P139) 是一种喜树碱类化合物,具有抗癌活性。
    Anticancer agent 219
  • HY-161082
    Topoisomerase I inhibitor 12 Inhibitor
    Topoisomerase I inhibitor 12 (compound 12) 是一种基于 Camptothecin (HY-16560) 的衍生物,是一种有效的拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 12 具有抗癌活性。
    Topoisomerase I inhibitor 12
  • HY-173625
    P5(PEG12)-VC-PAB-Exatecan Inhibitor
    P5(PEG12)-VC-PAB-Exatecan (LP3) 是抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC),由 P5(PEG24)-VC-PAB 和 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂 Exatecan (HY-13631) 连接而成的,可用来制备抗体偶联活性分子 (ADC)。P5(PEG12)-VC-PAB-Exatecan 可用于肿瘤的研究。
    P5(PEG12)-VC-PAB-Exatecan
  • HY-148696A
    Gly-Cyclopropane-Exatecan Inhibitor
    Gly-Cyclopropane-Exatecan (compound 5c) 参与合成抗 B7-H4 抗体活性分子缀合物 (ADC),含有 DNA 拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂 Exatecan (HY-13631)。Gly-Cyclopropane-Exatecan 参与形成的 ADC 为 hu2F7-Exatecan (compound 34) 具有体内外抗肿瘤活性。
    Gly-Cyclopropane-Exatecan
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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