1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. Topoisomerase

Topoisomerase (拓扑异构酶)

拓扑异构酶 (Topoisomerase) 是调节 DNA 过度缠绕或缠绕不足的酶。DNA 的缠绕问题是由于其双螺旋结构的相互缠绕性质而产生的。拓扑异构酶是作用于 DNA 拓扑结构的异构酶。I 型拓扑异构酶切割 DNA 双螺旋的一条链,发生松弛,然后切割的链重新退火。I 型拓扑异构酶细分为两个亚类:IA 型拓扑异构酶,其与 II 型拓扑异构酶具有许多共同的结构和机制特征,以及 IB 型拓扑异构酶,其利用受控的旋转机制。II 型拓扑异构酶切割一个 DNA 双螺旋的两条链,让另一个未断裂的 DNA 螺旋穿过它,然后重新退火切割的链。此类也分为两个亚类:IIA 型和 IIB 型拓扑异构酶,它们具有相似的结构和机制。

Topoisomerases are enzymes that regulate the overwinding or underwinding of DNA. The winding problem of DNA arises due to the intertwined nature of its double-helical structure. Topoisomerases are isomerase enzymes that act on the topology of DNA. Type I topoisomerase cuts one strand of a DNA double helix, relaxation occurs, and then the cut strand is reannealed. Type I topoisomerases are subdivided into two subclasses: type IA topoisomerases, which share many structural and mechanistic features with the type II topoisomerases, and type IB topoisomerases, which utilize a controlled rotary mechanism. Type II topoisomerase cuts both strands of one DNA double helix, pass another unbroken DNA helix through it, and then reanneal the cut strands. This class is also split into two subclasses: type IIA and type IIB topoisomerases, which possess similar structure and mechanisms.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-144774
    Topoisomerase I inhibitor 5 Inhibitor
    Topoisomerase I inhibitor 5 是一种有效的拓扑异构酶 (topoisomerase) 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 5 能干扰 DNA,显著抑制 Topoisomerase I 活性。Topoisomerase I inhibitor 5 能将细胞周期阻滞在 G1 期,诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis)。Topoisomerase I inhibitor 5 具有逆转 P-gp 介导的阿霉素耐药性的效力。
    Topoisomerase I inhibitor 5
  • HY-156969
    Topoisomerase I inhibitor 11 Inhibitor
    Topoisomerase I inhibitor 11 是拓扑异构酶 (Topoisomerase) I 的有效抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 11 可以与 BTK 结合。
    Topoisomerase I inhibitor 11
  • HY-N0716BR
    Berberine sulfate (Standard)

    黄连素硫酸盐 (Standard); 小檗碱硫酸盐 (Standard)

    Inhibitor
    Berberine (sulfate) (Standard)是 Berberine (sulfate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Berberine sulfate 是从中草药黄连中分离出来的一种生物碱,常用作抗生素。Berberine sulfate 诱导活性氧 (ROS) 生成并抑制 DNA 拓扑异构酶 (topoisomerase)。Berberine sulfate 具有抗肿瘤特性。硫酸盐形式可提高生物利用度[2]
    Berberine sulfate (Standard)
  • HY-N10115
    Huanglongmycin N Inhibitor
    Huanglongmycin N 是一种 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂(EC50 = 14 μM)。
    Huanglongmycin N
  • HY-13622A
    Elomotecan Inhibitor
    Elomotecan (BN 80927 free base) 是一种有效的拓扑异构酶 I (topoisomerases I) 和 II 抑制剂。Elomotecan 是属于高喜树碱家族 (hCPT) 的喜树碱类似物。与其他拓扑异构酶 III 的参考抗癌活性分子相比,Elomotecan 减少不同肿瘤细胞的增殖效果更好。
    Elomotecan
  • HY-146316
    Topoisomerase II inhibitor 6 Inhibitor
    Topoisomerase II inhibitor 6 (Compound 5) 是一种色胺酮衍生物,是一种有效的、选择性的 topoisomerase II 抑制剂。Topoisomerase II inhibitor 6 对不同的肿瘤细胞系表现出抗增殖活性。Topoisomerase II inhibitor 6 在 G2 期阻断 CCRF-CEM 的细胞周期并诱导 DNA DSB。Topoisomerase II inhibitor 6 具有研究癌症疾病的潜力。
    Topoisomerase II inhibitor 6
  • HY-101959
    Tyrphostin AG213 Inhibitor
    Tyrphostin AG213 (AG213) 是一种表皮生长因子受体 (EGFR) 蛋白酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=0.85 μM)。Tyrphostin AG213 抑制酪氨酸激酶活性 (IC50=2.4 μM) 和拓扑异构酶 II (IC100=50 μM)。Tyrphostin AG213 还能够诱导肿瘤细胞发生非凋亡类型的细胞编程性死亡。
    Tyrphostin AG213
  • HY-122014
    S 39625 Inhibitor
    S 39625 是一种喜树碱酮类似物,是一种稳定的、强效的且选择性的拓扑异构酶I抑制剂,具有对纯化的拓扑异构酶I有活性且对癌细胞有细胞毒性。
    S 39625
  • HY-B0526S
    Flumequine-13C3

    氟甲喹-13C3

    Inhibitor
    Flumequine-13C313C3 标记的 Flumequine。Flumequine (R-802) 是一种喹诺酮类抗生素,为拓扑异构酶 II (Topoisomerase II) 抑制剂,IC50 值为 15 μM (3.92 μg/mL)。
    Flumequine-<sup>13</sup>C<sub>3</sub>
  • HY-W715630
    Salvicine Inhibitor
    Salvicine 是一种 DNA 拓扑异构酶 II (Topo II) 抑制剂 (IC50=3 μM)。Salvicine 通过与 ATP 酶结构域相互作用,增加 DNA 与 Topo II 的相互作用,抑制 DNA 的降解和 ATP 的水解。Salvicine 具有抗癌活性,包括抑制 Topo II、造成 DNA 损伤、克服多药耐药性和抑制肿瘤细胞粘附等。
    Salvicine
  • HY-16560B
    (R)-Camptothecin Control
    (R)-Camptothecin 是喜树碱 (CPT) 的对映体,作为 DNA 重联反应的抑制剂不具有活性,因此不会抑制拓扑异构酶1 Top1。
    (R)-Camptothecin
  • HY-N8473
    Pericosine A Inhibitor
    Pericosine A ((+)-Pericosine A) 是一种可以从 Periconia byssoides 菌株中分离得到的拓扑异构酶II (Topoisomerase II) 抑制剂。Pericosine A 具有显著的体内外抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。Pericosine A 还抑制蛋白激酶表皮生长因子受体。
    Pericosine A
  • HY-16055
    Silatecan Inhibitor
    Silatecan (AR-67; DB 67) 是 Camptothecin (HY-16560) 的类似物,具有更高的稳定性和更好的亲脂性。Silatecan 是拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 的抑制剂,可抑制 DNA 复制和转录,并具有抗肿瘤和放射增敏活性。
    Silatecan
  • HY-146189
    Topoisomerase II inhibitor 9 Inhibitor
    Topoisomerase II inhibitor 9 (Compound 19b) 是一种 Topo II 抑制剂,IC50 为 0.97 μM。Topoisomerase II inhibitor 9 也是一种 DNA 嵌入剂,IC50 为 43.51 μM。Topoisomerase II inhibitor 9 在 G2/M 期阻滞 Hep G‐2 细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Topoisomerase II inhibitor 9
  • HY-146021
    Topoisomerase IIα-IN-2 Inhibitor
    Topoisomerase IIα-IN-2 (compound 5) 是一种有效的 DNA 结合配体 (DNA-binding ligands) 和拓扑异构酶 TopoIIα 抑制剂。Topoisomerase IIα-IN-2 对人癌症细胞株具有较高的抗增殖活性。Topoisomerase IIα-IN-2 能显著诱导 DNA 损伤,使癌细胞停留在 G2/M 期。
    Topoisomerase IIα-IN-2
  • HY-W040298
    Ciprofloxacin lactate

    乳酸环丙沙星

    Inhibitor
    Ciprofloxacin (Bay-09867) lactate 是一种口服有效的拓扑异构酶 IV 抑制剂。Ciprofloxacin lactate 诱导线粒体 DNA 和核 DNA 损伤并导致线粒体功能障碍和活性氧产生。Ciprofloxacin lactate 具有抗增殖活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Ciprofloxacin lactate 是一种氟喹诺酮类抗生素,具有强大的抗菌活性。
    Ciprofloxacin lactate
  • HY-149348
    DiPT-4 Inhibitor
    DiPT-4 是一种 TOP1/PARP1 双重抑制剂,能诱导癌细胞发生大量 DNA 双链断裂 (DSB)、细胞周期停滞和凋亡。DiPT-4 有用于研究克服癌症抗药性的潜力。
    DiPT-4
  • HY-103399R
    Trovafloxacin mesylate (Standard)

    曲伐沙星甲磺酸盐 (Standard)

    Inhibitor
    Trovafloxacin (mesylate) (Standard)是 Trovafloxacin (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trovafloxacin mesylate 是一种广谱喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性,革兰氏阴性和厌氧菌具有有效的活性。Trovafloxacin mesylate 可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV) 的活性。Trovafloxacin mesy
    Trovafloxacin mesylate (Standard)
  • HY-16560R
    Camptothecin (Standard)

    喜树碱 (标准品)

    Inhibitor
    Camptothecin (Standard) (Campathecin (Standard)) 是 Camptothecin (HY-16560) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Camptothecin (CPT),一种生物碱,是一种 DNA topoisomerase I (Topo I) 抑制剂,其 IC50 值为 679 nM。Camptothecin (CPT) 对结直肠癌、乳腺癌、肺癌和卵巢癌具有强大的抗肿瘤活性,通过改变人类癌细胞中的 miRNA 表达模式来调节 hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α) 活性。
    Camptothecin (Standard)
  • HY-158387
    Anticancer agent 214 Inhibitor
    Anticancer agent 214 (2) 是一种喜树碱类化合物,对 MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞的 IC50 值分别为 2.6 nM 和 15.7 nM。
    Anticancer agent 214
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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