2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. Topoisomerase

Topoisomerase (拓扑异构酶)

拓扑异构酶 (Topoisomerase) 是调节 DNA 过度缠绕或缠绕不足的酶。DNA 的缠绕问题是由于其双螺旋结构的相互缠绕性质而产生的。拓扑异构酶是作用于 DNA 拓扑结构的异构酶。I 型拓扑异构酶切割 DNA 双螺旋的一条链，发生松弛，然后切割的链重新退火。I 型拓扑异构酶细分为两个亚类：IA 型拓扑异构酶，其与 II 型拓扑异构酶具有许多共同的结构和机制特征，以及 IB 型拓扑异构酶，其利用受控的旋转机制。II 型拓扑异构酶切割一个 DNA 双螺旋的两条链，让另一个未断裂的 DNA 螺旋穿过它，然后重新退火切割的链。此类也分为两个亚类：IIA 型和 IIB 型拓扑异构酶，它们具有相似的结构和机制。

Topoisomerases are enzymes that regulate the overwinding or underwinding of DNA. The winding problem of DNA arises due to the intertwined nature of its double-helical structure. Topoisomerases are isomerase enzymes that act on the topology of DNA. Type I topoisomerase cuts one strand of a DNA double helix, relaxation occurs, and then the cut strand is reannealed. Type I topoisomerases are subdivided into two subclasses: type IA topoisomerases, which share many structural and mechanistic features with the type II topoisomerases, and type IB topoisomerases, which utilize a controlled rotary mechanism. Type II topoisomerase cuts both strands of one DNA double helix, pass another unbroken DNA helix through it, and then reanneal the cut strands. This class is also split into two subclasses: type IIA and type IIB topoisomerases, which possess similar structure and mechanisms.

Topoisomerase 亚型特异性产品:

Topoisomerase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-13631AS
    Exatecan-d5 mesylate

    依喜替康甲磺酸盐 d5

    		Inhibitor 99.83%
    Exatecan-d5 (DX8951f-d5) mesylate 是 Exatecan mesylate (HY-13631A) 的氘代物。Exatecan mesylate 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。
    Exatecan-d<sub>5</sub> mesylate
  • HY-42487
    Exatecan Intermediate 1

    依喜替康中间体

    		Inhibitor 99.99%
    Exatecan Intermediate 1 (compound 6) 是 Exatecan (HY-13631) 中间体。Exatecan 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，具有抗癌活性。
    Exatecan Intermediate 1
  • HY-B0879A
    Suramin sodium salt

    苏拉明钠

    		Inhibitor 98.89%
    Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt) 是一种可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。Suramin sodium salt 是有效的 sirtuins 抑制剂：SirT1 (IC50=297 nM)，SirT2 (IC50=1.15 μM)，SirT5 (IC50=22 μM)。Suramin sodium salt 是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II: IC50=5 μM)。Suramin sodium salt 是一种有效的 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂。Suramin sodium salt 有效抑制 IP5K，并且是抗寄生虫 (antiparasitic)，抗肿瘤和抗血管生成剂。
    Suramin sodium salt
  • HY-17381
    Idarubicin hydrochloride

    盐酸伊达比星

    		Inhibitor 99.94%
    Idarubicin hydrochloride 是一种蒽环类抗白血病活性分子。 它抑制 拓扑异构酶 II，干扰 DNA 复制和 RNA 转录。Idarubicin hydrochloride 还抑制细菌和酵母菌的生长。
    Idarubicin hydrochloride
  • HY-10529
    Betulinic acid

    白桦脂酸

    		Inhibitor 99.06%
    Betulinic acid 是一种天然的五环三萜类化合物，为真核细胞拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 的抑制剂，IC50 值为 5 μM，具有抗炎，抗疟疾，抗艾滋病和抗肿瘤等活性。
    Betulinic acid
  • HY-15142R
    Doxorubicin hydrochloride (Standard)

    盐酸阿霉素(Standard)

    		Inhibitor
    Doxorubicin hydrochloride (Standard)是 Doxorubicin hydrochloride 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Doxorubicin (Hydroxydaunorubicin) hydrochloride 是一种具有细胞毒性的蒽环类抗生素，是一种抗癌化疗试剂。Doxorubicin hydrochloride 是一种有效的人类 DNA topoisomerase I 和 topoisomerase II 抑制剂，IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。Doxorubicin hydrochloride 可降低 AMPK 及其下游靶蛋白乙酰辅酶 A 羧化酶的磷酸化。还可诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬。
    Doxorubicin hydrochloride (Standard)
  • HY-13502A
    Mitoxantrone dihydrochloride

    盐酸米托蒽醌

    		Inhibitor 98.98%
    Mitoxantrone dihydrochloride 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II) 抑制剂。Mitoxantrone dihydrochloride 也可抑制蛋白激酶 C (PKC)，其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone dihydrochloride 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis)。Mitoxantrone dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone dihydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 活性，对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。
    Mitoxantrone dihydrochloride
  • HY-114233
    MC-GGFG-Exatecan Inhibitor 99.71%
    MC-GGFG-Exatecan (MC-GGFG-DX8951) 是一种抗体偶联活性分子 (drug-linker conjugate for ADC)，由DNA拓扑异构酶 I 抑制剂 DX8951 和蛋白酶可降解 (cleavable) 的 MC-GGFG 连接而成。MC-GGFG-Exatecan 表现出抗肿瘤活性，可用于制备 DX8951 抗体结合物 (ADC)。
    MC-GGFG-Exatecan
  • HY-W010800
    Cholesteryl hemisuccinate

    胆固醇琥珀酸单酯

    		Inhibitor 99.94%
    Cholesteryl hemisuccinate 是一种具有保肝和抗癌活性的物质。Cholesteryl hemisuccinate 抑制对乙酰氨基酚 (AAP, HY-66005) 的肝毒性，并防止 AAP 诱导的肝细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。Cholesteryl hemisuccinate 抑制 DNA 聚合酶 (DNA polymerase) 和 DNA 拓扑异构酶 (DNA topoisomerase)，从而抑制 DNA 复制和修复以及细胞分裂。因此，胆固醇半琥珀酸酯抑制肿瘤生长。
    Cholesteryl hemisuccinate
  • HY-N0716B
    Berberine sulfate

    黄连素硫酸盐; 小檗碱硫酸盐

    		Inhibitor 98.71%
    Berberine sulfate 是从中草药黄连中分离出来的一种生物碱，常用作抗生素。Berberine sulfate 诱导活性氧 (ROS) 生成并抑制 DNA 拓扑异构酶 (topoisomerase)。Berberine sulfate 具有抗肿瘤特性。硫酸盐形式可提高生物利用度。
    Berberine sulfate
  • HY-B0356A
    Ciprofloxacin monohydrochloride

    盐酸环丙沙星

    		Inhibitor 99.90%
    Ciprofloxacin (Bay-09867) monohydrochloride 是一种口服有效的拓扑异构酶 IV 抑制剂。Ciprofloxacin monohydrochloride 诱导线粒体 DNA 和核 DNA 损伤并导致线粒体功能障碍和活性氧产生。Ciprofloxacin monohydrochloride 具有抗增殖活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Ciprofloxacin monohydrochloride 是一种氟喹诺酮类抗生素，具有强大的抗菌活性。
    Ciprofloxacin monohydrochloride
  • HY-153179
    Mal-Gly-PAB-Exatecan-D-glucuronic acid Inhibitor 99.82%
    Mal-Gly-PAB-Exatecan-D-glucuronic acid 可用于抗体药物偶联物 (ADC) 的合成。M3554 (Mal-Gly-PAB-Exatecan-D-glucuronic acid) 可用于肿瘤研究和诊断的研究。
    Mal-Gly-PAB-Exatecan-D-glucuronic acid
  • HY-156376
    Cu(II)-Elesclomol Inhibitor 99.99%
    Cu(II)-Elesclomol 是 Elesclomol (HY-12040) 和 Cu2+ (铜离子) 形成的络合物。Cu(II)-Elesclomol 也是 DNA 拓扑异构酶 I 的弱抑制剂。Cu(II)-Elesclomol 通过铜螯合诱导氧化应激和 DNA 损伤发挥抗癌作用。Cu(II)-Elesclomol 可抑制肿瘤细胞增殖，诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。Cu(II)-Elesclomol 可用于肿瘤的研究。
    Cu(II)-Elesclomol
  • HY-125033
    EIDD-1931 Inhibitor 99.96%
    EIDD-1931 (Beta-d-N4-hydroxycytidine; NHC) 是一种核苷类物质，是一种有效的抗病毒试剂 (anti-virus agent)。EIDD-1931 有效抑制委内瑞拉马脑炎病毒 (VEEV)、基孔肯亚病毒 (CHIKV) 和丙型肝炎病毒 (HCV) 的复制活性。
    EIDD-1931
  • HY-13555
    β-Lapachone

    β-拉帕醌

    		Inhibitor 99.96%
    β-Lapachone (ARQ-501;NSC-26326) 是一种天然的萘醌类化合物，是拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，通过抑制细胞周期进程来诱导细胞凋亡。
    β-Lapachone
  • HY-13630
    Etoposide phosphate

    磷酸依托泊苷

    		Inhibitor 99.44%
    Etoposide phosphate (BMY-40481) 是一种有效的抗癌 (anti-cancer) 化疗试剂和一种选择性拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂，可以防止 DNA 链的重新连接。Etoposide phosphate 是依托泊苷的磷酸酯前体，被认为与 Etoposide 活性相当。Etoposide phosphate 诱导细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
    Etoposide phosphate
  • HY-13761
    Teniposide

    替尼泊苷

    		Inhibitor 99.00%
    Teniposide 是一种足叶草毒素衍生物，是拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂，同时为一种化疗剂。
    Teniposide
  • HY-13631DS
    Dxd-d5 Inhibitor 98.89%
    Dxd-d5 是 Dxd 的氘代物。Dxd 是一种有效的 DNA topoisomerase I 抑制剂，IC50 值为 0.31 μM，可用作靶作用于 HER2 的抗体偶联药物 ADC (DS-8201a) 的有效载荷。
    Dxd-d<sub>5</sub>
  • HY-16742
    Gepotidacin Inhibitor 99.92%
    Gepotidacin (GSK2140944)是一种新型的三氮杂苊烯细菌II型拓扑异构酶抑制剂。
    Gepotidacin
  • HY-145929
    MC-Val-Cit-PAB-Exatecan Inhibitor 99.57%
    MC-Val-Cit-PAB-Exatecan (MC-Val-Cit-PAB-DX8951) 是抗体-活性分子偶联物的一部分。MC-Val-Cit-PAB-Exatecan 由 DNA 拓扑异构酶 I DX-8951 (HY-13631) 和组织蛋白酶可降解的的 ADC 连接子组成。
    MC-Val-Cit-PAB-Exatecan
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Topoisomerase Isoform Comparison

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