2. Anti-infection Cell Cycle/DNA Damage
  3. Antibiotic Bacterial Topoisomerase
  4. Gepotidacin

Gepotidacin  (Synonyms: GSK2140944)

目录号: HY-16742 纯度: 99.92%
COA 产品使用指南 技术支持

Gepotidacin (GSK2140944)是一种新型的三氮杂苊烯细菌II型拓扑异构酶抑制剂。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Gepotidacin Chemical Structure

Gepotidacin Chemical Structure

CAS No. : 1075236-89-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3289
In-stock
1 mg ￥997
In-stock
5 mg ￥2990
In-stock
10 mg ￥5100
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg 现货 询价
100 mg   询价  
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Gepotidacin 相关抗体

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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Gepotidacin (GSK2140944) is a novel triazaacenaphthylene bacterial type II topoisomerase inhibitor.

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HepG2 IC50
> 128 μg/mL
Compound: GEP
Cytotoxicity against human HepG2 cells assessed as reduction in cell viability for 24 hrs by Celltiter-Glo assay
Cytotoxicity against human HepG2 cells assessed as reduction in cell viability for 24 hrs by Celltiter-Glo assay
[PMID: 35231579]
体外研究
(In Vitro)

Gepotidacin 是一种新型、同类首创的三氮杂乙酰苯抗菌药，通过独特的机制抑制细菌 DNA 旋转酶和拓扑异构酶 IV，并已证明对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌（包括耐药菌株）具有体外活性，并且还针对与其他常规和生物威胁感染相关的病原体。Gepotidacin 对 25 种测试的 N. gonorrhoeae 分离株的 MIC50 和 MIC90 分别为 0.12 和 0.25 μg/mL[1]。
Gepotidacin 的 MIC90 如下 (以 μg/mL 为单位): Streptococcus pyogenes，0.25；Escherichia coli，2；Moraxella catarrhalis，≤0.06； Streptococcus pneumoniae, 0.25; Haemophilus influenzae, 1; Clostridium perfringens, 0.5; and Shigella spp., 1[2].
Gepotidacin 对急性细菌性皮肤和皮肤结构感染 (ABSSSI) 的病原体具有体外活性[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Gepotidacin 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

GSK2140944 对六种 MRSA 分离株的 MIC 为 0.125 至 0.5 mg/L。ELF 渗透率范围为 1.1 至 1.4。在中性粒细胞减少症小鼠中观察到的最大减少量为 1.1 至 3.1 log10 CFU。停滞和 1 个对数单位减少所需的平均 fAUC/MIC 比率分别为 59.3 ± 34.6 和 148.4 ± 83.3。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

448.52

Formula

C24H28N6O3
CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 7.14 mg/mL (15.92 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2296 mL 11.1478 mL 22.2956 mL
5 mM 0.4459 mL 2.2296 mL 4.4591 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 0.71 mg/mL (1.58 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 0.71 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 7.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 0.71 mg/mL (1.58 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 0.71 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 7.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.92%

COA (290 KB) HNMR (492 KB) RP-HPLC (254 KB) LCMS (97 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Animal Administration
[4]

Mice: For neutropenic pharmacokinetic studies, at 3 h postinoculation (0 h), groups of 48 infected mice are administered GSK2140944 s.c. in single doses of 6.25, 50, or 200 mg/kg. Blood samples are collected from groups of six mice at 5 min and 0.25, 0.5, 1, 1.5, 2, 3, and 4 h postdose for 6.25- or 50-mg/kg doses and 5 min and 0.25, 0.5, 1, 1.5, 2, 4, and 6 h postdose for the 200-mg/kg dose via cardiac puncture[4].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Gepotidacin 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2296 mL 11.1478 mL 22.2956 mL 55.7389 mL
5 mM 0.4459 mL 2.2296 mL 4.4591 mL 11.1478 mL
10 mM 0.2230 mL 1.1148 mL 2.2296 mL 5.5739 mL
15 mM 0.1486 mL 0.7432 mL 1.4864 mL 3.7159 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Gepotidacin1075236-89-3GSK2140944GSK 2140944GSK-2140944AntibioticBacterialTopoisomeraseInhibitorinhibitorinhibit

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