1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. Topoisomerase

Topoisomerase (拓扑异构酶)

拓扑异构酶 (Topoisomerase) 是调节 DNA 过度缠绕或缠绕不足的酶。DNA 的缠绕问题是由于其双螺旋结构的相互缠绕性质而产生的。拓扑异构酶是作用于 DNA 拓扑结构的异构酶。I 型拓扑异构酶切割 DNA 双螺旋的一条链,发生松弛,然后切割的链重新退火。I 型拓扑异构酶细分为两个亚类:IA 型拓扑异构酶,其与 II 型拓扑异构酶具有许多共同的结构和机制特征,以及 IB 型拓扑异构酶,其利用受控的旋转机制。II 型拓扑异构酶切割一个 DNA 双螺旋的两条链,让另一个未断裂的 DNA 螺旋穿过它,然后重新退火切割的链。此类也分为两个亚类:IIA 型和 IIB 型拓扑异构酶,它们具有相似的结构和机制。

Topoisomerases are enzymes that regulate the overwinding or underwinding of DNA. The winding problem of DNA arises due to the intertwined nature of its double-helical structure. Topoisomerases are isomerase enzymes that act on the topology of DNA. Type I topoisomerase cuts one strand of a DNA double helix, relaxation occurs, and then the cut strand is reannealed. Type I topoisomerases are subdivided into two subclasses: type IA topoisomerases, which share many structural and mechanistic features with the type II topoisomerases, and type IB topoisomerases, which utilize a controlled rotary mechanism. Type II topoisomerase cuts both strands of one DNA double helix, pass another unbroken DNA helix through it, and then reanneal the cut strands. This class is also split into two subclasses: type IIA and type IIB topoisomerases, which possess similar structure and mechanisms.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-156402
    AuM1Gly Inhibitor
    AuM1Gly 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。AuM1Gly 影响 MDA-MB-231 乳腺癌细胞的生长,对应的 IC50 低至纳摩尔范围。
    AuM1Gly
  • HY-145859
    Topo I-IN-1 Inhibitor
    Topo I-IN-1 (Compound 14d) 是一种具有抗肿瘤活性和 DNA 嵌入能力的 Topo I 抑制剂。Topo I-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Topo I-IN-1
  • HY-169628
    Topoisomerase I/II inhibitor 7 Inhibitor
    Topoisomerase I/II inhibitor 7 (Compound 5h) 是 Topoisomerase I/II 抑制剂。
    Topoisomerase I/II inhibitor 7
  • HY-175171
    Anticancer agent 276 Inhibitor
    Anticancer agent 276 (Compound 5) 是一种多靶点抗癌剂。Anticancer agent 276 对人类肿瘤细胞具有强效抗癌活性,对 HEPG2 和 MCF7 细胞的 IC50 分别为 6.90 μM 和 4.48 μM。Anticancer agent 276 与多个靶点 (包括拓扑异构酶 II、VEGFR2、c-Met、EGFR 和 ERα) 表现出强效且稳定的相互作用。
    Anticancer agent 276
  • HY-156670
    Camptothecin analog-1
    Camptothecin analog-1(Comp 166)是一种 Camptothecin 类似物。
    Camptothecin analog-1
  • HY-10919
    C-1311 Inhibitor
    C-1311 显示出在体外和肿瘤细胞中抑制 DNA 拓扑异构酶 II (DNA topoisomerase II) 的催化活性。在有丝分裂灾难过程中,C-1311 会延长 G2 停滞,随后延长 G2 到 M 的转变和有丝分裂期间的细胞死亡。
    C-1311
  • HY-149271
    Anti-MRSA agent 7 Inhibitor
    Anti-MRSA agent 7 (Compound 12) 是一种有效的抗菌 (antibacterial) 剂。Anti-MRSA agent 7 抑制 S. aureus DNA gyrase、E. coli DNA gyrase、S. aureus topo IV 和 E. coli topo IV 的 IC50 分别为 0.185、0.365、0.341 和 0.059 μM。
    Anti-MRSA agent 7
  • HY-146437
    Topoisomerase I inhibitor 6 Inhibitor
    Topoisomerase I inhibitor 6 (Compound 3) 是一种有效的 Topoisomerase I 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 6 能够捕获 DNA-Top1 裂解复合物,并被发现在非癌细胞系中的细胞毒性较小。Topoisomerase I inhibitor 6 具有研究癌症疾病的潜力。
    Topoisomerase I inhibitor 6
  • HY-19943
    TLC388 Inhibitor
    TLC388 是一种新型喜树碱类似物,在转移性 NEC 中具有有限的抗肿瘤活性。
    TLC388
  • HY-B0356AR
    Ciprofloxacin monohydrochloride (Standard)

    盐酸环丙沙星 (Standard)

    Inhibitor
    Ciprofloxacin (monohydrochloride) (Standard)是 Ciprofloxacin (monohydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ciprofloxacin (Bay-09867) monohydrochloride 是一种口服有效的拓扑异构酶 IV 抑制剂。Ciprofloxacin monohydrochloride 诱导线粒体 DNA 和核 DNA 损伤并导致线粒体功能障碍和活性氧产生。Ciprofloxacin monohydrochloride 具有抗增殖活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Ciprofloxacin monohydrochloride 是一种氟喹诺酮类抗生素,具有强大的抗菌活性。
    Ciprofloxacin monohydrochloride (Standard)
  • HY-150044
    Type II topoisomerase inhibitor 1 Inhibitor
    Type II topoisomerase inhibitor 1 是一种有效的、选择性的 E. coli DNA 旋转酶 (DNA gyrase) 抑制剂(IC50: 1.7 nM),可与 Asp73 残基形成氢键。Type II topoisomerase inhibitor 1 抑制拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV) 的活性 (IC50: 0.98 μM)。Type II topoisomerase inhibitor 1 可用于抗菌方面的研究。
    Type II topoisomerase inhibitor 1
  • HY-172395
    TopoII/tubulin-IN-1 Inhibitor
    TopoII/tubulin-IN-1 (Compound 1B8) 是一种 TopoII/tubulin 抑制剂。TopoII/tubulin-IN-1 可抑制肿瘤细胞的增殖和 ROS 水平,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞,但对正常细胞没有显著的细胞毒性。TopoII/tubulin-IN-1 具有肿瘤的活性。
    TopoII/tubulin-IN-1
  • HY-150045
    TP0480066 Inhibitor
    TP0480066 是一种具有选择性的 topoisomerase II 抑制剂,其对 DNA gyrasetopo IVIC50 值分别为 1.10 和 62.89 nM。TP0480066 对包括耐药菌株在内的多种细菌都具有较好的活性。TP0480066 也对 N. gonorrhoeae 具有较好的抑制活性,可用于淋病的研究。
    TP0480066
  • HY-RS14891
    Top1 Mouse Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Top1 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Top1 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Top1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-175269
    MGB1Y Inhibitor
    MGB1Y 是一种非共价的 DNA 小沟结合剂 (MGB)。MGB1Y 能有效抑制癌细胞增殖和拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 活性。MGB1Y 可下调 MCF7 和 MDA-MB-231 细胞中的乳腺癌相关基因。MGB1Y 具有广谱抗癌活性,例如乳腺癌、结肠癌和白血病。
    MGB1Y
  • HY-168849
    Topoisomerase inhibitor 5 Inhibitor
    Topoisomerase inhibitor 5 (compound 158) 是一种细菌拓扑异构酶 (Bacterial Topoisomerase Inhibitor) 抑制剂,最低抑菌浓度均为 0.125 μg/mL。Topoisomerase inhibitor 具有抗结核活性。
    Topoisomerase inhibitor 5
  • HY-124552
    Epolactaene Inhibitor
    Epolactaene 是一种有效的拓扑异构酶 II (Topoisomerase II) 和 DNA 聚合酶 (DNA Polymerase) 抑制剂,Topoisomerase II, DNA Polymerase α, DNA Polymerase β 的 IC50 值分别为 10、25、94 µM。
    Epolactaene
  • HY-121866
    CP-84364 Inhibitor
    Hippeastrine hydrobromide 是一种活性生物碱,对拓扑异构酶 I (Top I) 具有良好的剂量依赖性抑制作用,IC50 为 7.25 μg/mL。Hippeastrine hydrobromide 具有抗增殖和抗癌活性。
    CP-84364
  • HY-150685
    Topo I/COX-2-IN-1 Inhibitor
    Topo I/COX-2-IN-1 (1H-30) 是一种潜在的 Topo I/COX-2 抑制剂,抑制 COX-2 和 Topo I 活性的 IC50 值分别是 0.24 μM 和 4.42 μM。Topo I/COX-2-IN-1 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),抑制癌细胞迁移,具有抗癌活性。
    Topo I/COX-2-IN-1
  • HY-145290
    CPT-Se3 Inhibitor
    CPT-Se3 是喜树碱 (CPT) 的一种含硒前体活性分子,在杀死癌细胞和抑制肿瘤生长方面表现出更高的效力。CPT-Se3 降低 GSH/GSSG 比率和总硫醇,提高 Hep G2 细胞中的 ROS 水平,并最终诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。CPT-Se3 对 HeLa、Hep G2、A549 和 SMMC-7721 细胞具有细胞毒性(IC50= 2.19-4.7 μM)。
    CPT-Se3
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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