1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. Topoisomerase

Topoisomerase (拓扑异构酶)

拓扑异构酶 (Topoisomerase) 是调节 DNA 过度缠绕或缠绕不足的酶。DNA 的缠绕问题是由于其双螺旋结构的相互缠绕性质而产生的。拓扑异构酶是作用于 DNA 拓扑结构的异构酶。I 型拓扑异构酶切割 DNA 双螺旋的一条链,发生松弛,然后切割的链重新退火。I 型拓扑异构酶细分为两个亚类:IA 型拓扑异构酶,其与 II 型拓扑异构酶具有许多共同的结构和机制特征,以及 IB 型拓扑异构酶,其利用受控的旋转机制。II 型拓扑异构酶切割一个 DNA 双螺旋的两条链,让另一个未断裂的 DNA 螺旋穿过它,然后重新退火切割的链。此类也分为两个亚类:IIA 型和 IIB 型拓扑异构酶,它们具有相似的结构和机制。

Topoisomerases are enzymes that regulate the overwinding or underwinding of DNA. The winding problem of DNA arises due to the intertwined nature of its double-helical structure. Topoisomerases are isomerase enzymes that act on the topology of DNA. Type I topoisomerase cuts one strand of a DNA double helix, relaxation occurs, and then the cut strand is reannealed. Type I topoisomerases are subdivided into two subclasses: type IA topoisomerases, which share many structural and mechanistic features with the type II topoisomerases, and type IB topoisomerases, which utilize a controlled rotary mechanism. Type II topoisomerase cuts both strands of one DNA double helix, pass another unbroken DNA helix through it, and then reanneal the cut strands. This class is also split into two subclasses: type IIA and type IIB topoisomerases, which possess similar structure and mechanisms.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-148719
    ARN24139 Inhibitor
    ARN24139(compound 3f) 是一种拓扑异构酶 II (topoII) 抑制剂,其 IC50 值为 7.3 μM。ARN24139 可以抑制癌细胞增殖,且在体内具有良好的耐受性。
    ARN24139
  • HY-143265
    Topoisomerase I inhibitor 2 Inhibitor
    Topoisomerase I inhibitor 2 (ZML-8) 是一种高度选择性的 DNA topoisomerase I (Top1) 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 2 抑制 Top1 活性,导致 DNA 损伤。Topoisomerase I inhibitor 2 还能够阻断 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗肿瘤作用。
    Topoisomerase I inhibitor 2
  • HY-148380
    Mal-PEG8-Phe-Lys-PAB-Exatecan Inhibitor
    Mal-PEG8-Phe-Lys-PAB-Exatecan (化合物 15) 是抗体偶联活性分子 ADC 的一部分 (drug-linker conjugate for ADC),由可降解的连接子Mal-PEG8-Phe-Lys-PAB 与毒素分子 Exatecan (HY-13631) 组成。
    Mal-PEG8-Phe-Lys-PAB-Exatecan
  • HY-149238
    Topo II/HDAC-IN-1 Inhibitor
    Topo II/HDAC-IN-1 (7d) 对 Topo IIHDAC 表现出良好的双抑制活性。Topo II/HDAC-IN-1 (7d) 可诱导凋亡。
    Topo II/HDAC-IN-1
  • HY-156516
    10NH2-11F-Camptothecin Inhibitor
    10NH2-11F-Camptothecin 是一种 Camptothecin (HY-16560) 类似物,可作为 ADC 毒素 (ADC Cytotoxin) 用于合成抗体-药物偶联物 (ADCs)。10NH2-11F-Camptothecin 能抑制肿瘤生长,而用于癌症研究。
    10NH2-11F-Camptothecin
  • HY-W046353R
    2-Methoxycinnamaldehyde (Standard)

    2-甲氧基肉桂醛 (Standard)

    Inhibitor
    2-Methoxycinnamaldehyde (Standard) 是 2-Methoxycinnamaldehyde 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2-Methoxycinnamaldehyde (o-Methoxycinnamaldehyde) 是一种天然化合物,可从肉桂中分离得到。2-Methoxycinnamaldehyde 可抑制拓扑异构酶-I/II (topoisomerase-I/II) 和 NF-κB 信号通路,导致线粒体功能障碍,诱导溶酶体囊泡形成,从而导致 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis)。2-Methoxycinnamaldehyde 具有抗肿瘤作用。
    2-Methoxycinnamaldehyde (Standard)
  • HY-175272
    DBCO-PEG8-VKG-CPT2 Inhibitor
    DBCO-PEG8-VKG-CPT2 是一种 ADC 药物-连接子偶联物 (drug-linker conjugate for ADC)。DBCO-PEG8-VKG-CPT2 由一种拓扑异构酶 1 (topoisomerase 1) 抑制剂 (7-MAD-MDCPT) (HY-132162) 和稳定可裂解的 linker (DBCO-PEG8-VKG) (HY-175426) 组成。DBCO-PEG8-VKG-CPT2 可用于合成 ADCs
    DBCO-PEG8-VKG-CPT2
  • HY-143278
    FLT3-IN-13 Inhibitor
    FLT3-IN-13 (compound 20) 是一种有效的抗白血病topoisomerase IIFLT3 双重抑制剂,IC50 分别为 2.26 μM 和 2.26 μM。FLT3-IN-13 将细胞周期阻滞在 G2/M 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。FLT3-IN-13具有抗细胞毒性活性,尤其是对白血病。
    FLT3-IN-13
  • HY-135845
    TP3011 Inhibitor
    TP3011 (CH0793011) 是 CH-0793076 的活性代谢产物 (metabolite),是与 SN38 等价的有效拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。TP3011 在 IC50 亚纳摩尔范围内可抵抗癌细胞系的生长。
    TP3011
  • HY-17028A
    (Rac)-Besifloxacin hydrochloride Inhibitor
    (Rac)-Besifloxacin Hydrochloride 是第四代氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic)。(Rac)-Besifloxacin Hydrochloride 是一种 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV) 抑制剂。(Rac)-Besifloxacin Hydrochloride 具有广谱抗菌活性,可有效对抗革兰氏阴性和革兰氏阳性需氧和厌氧菌株并降低耐药发生率。(Rac)-Besifloxacin Hydrochloride 具有抗炎活性。Besifloxacin Hydrochloride 可用于细菌性结膜炎的研究。
    (Rac)-Besifloxacin hydrochloride
  • HY-17460B
    Garenoxacin mesylate Inhibitor
    Garenoxacin (BMS 284756) mesylate 是一种口服活性的喹诺酮 抗生素。Garenoxacin mesylate 对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性 细菌、厌氧菌具有广谱活性。Garenoxacin mesylate 还抑制 GyraseTOPO IV
    Garenoxacin mesylate
  • HY-146497
    Topoisomerase I inhibitor 7 Inhibitor
    Topoisomerase I inhibitor 7 (Compound 8) 是一种有效的 Topoisomerase I 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 7 显着抑制肿瘤生长(高达 79%)并延长接受 P388 淋巴瘤移植的小鼠的寿命(153%)。Topoisomerase I inhibitor 7 表明了在杂芳烃融合蒽醌类中进一步寻找新的抗肿瘤候选活性分子的前景。
    Topoisomerase I inhibitor 7
  • HY-174151
    XSJ110 Inhibitor
    XSJ110 是一种强效的不可逆拓扑异构酶 I (Topo I) 抑制剂,IC50 值为 0.133 μM。XSJ110 能阻止 DNA 的拓扑异构化过程,引发 DNA 双链断裂,并使细胞周期停滞在 G0/G1 期,从而导致肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。XSJ110 有望用于壶腹癌 (AC) 的研究。
    XSJ110
  • HY-147801
    Topoisomerase IIα-IN-3 Inhibitor
    Topoisomerase IIα-IN-3 (Compound 12c) 是一种 DNA 插入型 topoisomerase-IIα 抑制剂。Topoisomerase IIα-IN-3 在 G0/G1 期阻滞细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Topoisomerase IIα-IN-3
  • HY-106556
    Zorubicin
    Zorubicin (Rubidazon) 是 Daunorubicin (HY-13062A) 的衍生物。Zorubicin 与 拓扑异构酶 II 相互作用,抑制 DNA 聚合酶。Zorubicin 可用于急性白血病和肉瘤的研究。
    Zorubicin
  • HY-B0330AR
    Levofloxacin hydrate (Standard)

    左氧氟沙星半水合物 (Standard)

    Inhibitor
    Levofloxacin (hydrate) (Standard) 是 Levofloxacin (hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Levofloxacin hydrate (Levofloxacin hemihydrate) 是一种具有口服活性的抗生素,对革兰氏阳性和阴性细菌均有抑制效果。Levofloxacin hydrate 抑制 DNA 促旋酶(DNA gyrase)和拓扑异构酶 IV(topoisomerase IV)。Levofloxacin hydrate 可用于慢性牙周炎、气道炎症和 BK 病毒血症的研究。Levofloxacin hydrate 具有抗正痘活性。
    Levofloxacin hydrate (Standard)
  • HY-120185
    Saintopin Inhibitor
    Saintopin 是一种抗肿瘤抗生素。Saintopin 也是 DNA 拓扑异构酶 III 的抑制剂。Saintopin 诱导 DNA 裂解。
    Saintopin
  • HY-145867
    EGFR-IN-45 Inhibitor
    EGFR-IN-45 是一种有效的表皮生长因子受体 (EGFR) 泛抑制剂,对 EGFRCDK2IC50 分别为 0.4 µM 和 1.6 µM。EGFR-IN-45 也抑制拓扑异构酶 Topo I 和 Topo II。EGFR-IN-45 能将癌细胞抑制在 G1 前期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    EGFR-IN-45
  • HY-160806
    (5-Cl)-Exatecan Inhibitor
    (5-Cl)-Exatecan (compound 1-5) 是一种有效的 DNA 拓扑异构酶抑制剂,可以用于癌症研究。(5-Cl)-Exatecan 是一种 ADC 细胞毒素
    (5-Cl)-Exatecan
  • HY-126333
    Topoisomerase II inhibitor 1 Inhibitor
    Topoisomerase II inhibitor 1 (compound 89) 是一种高效、选择性拓扑异构酶 (Topoisomerase) IIα 抑制剂。
    Topoisomerase II inhibitor 1
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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