1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. Topoisomerase

Topoisomerase (拓扑异构酶)

拓扑异构酶 (Topoisomerase) 是调节 DNA 过度缠绕或缠绕不足的酶。DNA 的缠绕问题是由于其双螺旋结构的相互缠绕性质而产生的。拓扑异构酶是作用于 DNA 拓扑结构的异构酶。I 型拓扑异构酶切割 DNA 双螺旋的一条链,发生松弛,然后切割的链重新退火。I 型拓扑异构酶细分为两个亚类:IA 型拓扑异构酶,其与 II 型拓扑异构酶具有许多共同的结构和机制特征,以及 IB 型拓扑异构酶,其利用受控的旋转机制。II 型拓扑异构酶切割一个 DNA 双螺旋的两条链,让另一个未断裂的 DNA 螺旋穿过它,然后重新退火切割的链。此类也分为两个亚类:IIA 型和 IIB 型拓扑异构酶,它们具有相似的结构和机制。

Topoisomerases are enzymes that regulate the overwinding or underwinding of DNA. The winding problem of DNA arises due to the intertwined nature of its double-helical structure. Topoisomerases are isomerase enzymes that act on the topology of DNA. Type I topoisomerase cuts one strand of a DNA double helix, relaxation occurs, and then the cut strand is reannealed. Type I topoisomerases are subdivided into two subclasses: type IA topoisomerases, which share many structural and mechanistic features with the type II topoisomerases, and type IB topoisomerases, which utilize a controlled rotary mechanism. Type II topoisomerase cuts both strands of one DNA double helix, pass another unbroken DNA helix through it, and then reanneal the cut strands. This class is also split into two subclasses: type IIA and type IIB topoisomerases, which possess similar structure and mechanisms.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-160806
    (5-Cl)-Exatecan Inhibitor
    (5-Cl)-Exatecan (compound 1-5) 是一种有效的 DNA 拓扑异构酶抑制剂,可以用于癌症研究。(5-Cl)-Exatecan 是一种 ADC 细胞毒素
    (5-Cl)-Exatecan
  • HY-126333
    Topoisomerase II inhibitor 1 Inhibitor
    Topoisomerase II inhibitor 1 (compound 89) 是一种高效、选择性拓扑异构酶 (Topoisomerase) IIα 抑制剂。
    Topoisomerase II inhibitor 1
  • HY-13726
    Piroxantrone Inhibitor
    Piroxantrone (Oxantrazole) 是一种有效的靶向 DNA 拓扑异构酶 II 的蒽吡唑类抗肿瘤剂。Piroxantrone 具有心脏毒性。
    Piroxantrone
  • HY-149410
    MSN8C Inhibitor
    MSN8C 是曼索酮 E 的类似物,是一种新型人类 DNA 拓扑异构酶 II 催化抑制剂。MSN8C 诱导癌细胞凋亡。MSN8C 在体外表现出显着的抗肿瘤细胞增殖活性。
    MSN8C
  • HY-146816
    NBTIs-IN-6 Inhibitor
    NBTIs-IN-6 是一种细菌拓扑异构酶抑制剂,具有一定的抗菌活性。其中,对耐氟喹诺酮类 MRSA 的 MIC90为 2 μg/mL。
    NBTIs-IN-6
  • HY-RS14892
    Top1 Rat Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Top1 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Top1 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Top1 Rat Pre-designed siRNA Set A
    Top1 Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-170557
    Topoisomerase IIα-IN-10 Inhibitor
    Topoisomerase IIα-IN-10 (Compound 13r) 是一种 拓扑异构酶 IIα (Topoisomerase IIα) 抑制剂,在与拓扑异构酶 IIα 形成复合物时,能够与 DNA 的活性位点结合,这种结合通过与 DNA 碱基对和氨基酸残基的相互作用得到稳定。Topoisomerase IIα-IN-10 可通过嵌插 DNA 抑制拓扑异构酶 IIα 来诱导凋亡 (Apoptosis),并破坏 HCT116 细胞的线粒体膜电位,从而抑制 HCT116 细胞系生长,对 HCT116 细胞系 IC50 为 4.37 μM。Topoisomerase IIα-IN-10 可用于抗癌领域的研究。
    Topoisomerase IIα-IN-10
  • HY-156642
    (1-OH)-Exatecan Inhibitor
    (1-OH)-Exatecan 是一种喹啉环化合物,(1-OH)-Exatecan 具有实质性的抗增殖作用,可用于癌症疾病的研究。
    (1-OH)-Exatecan
  • HY-143402
    Topoisomerase I/II inhibitor 2 Inhibitor
    Topoisomerase I/II inhibitor 2 (compound 1a) 是一种有效的拓扑异构酶 (Topoisomerase) 抑制剂,Huh7 与 LM9 细胞中的 IC50 分别为 9.82 μM 和 6.83 μM。Topoisomerase I/II inhibitor 2 对 DNA 拓扑异构酶 I/II 具有双重抑制,也能抑制小鼠模型中的异种移植肿瘤。Topoisomerase I/II inhibitor 2 具有研究肝癌的潜在价值。
    Topoisomerase I/II inhibitor 2
  • HY-162271
    Antibacterial agent 187
    Antibacterial agent 187 (IKE7) 是一种含有咪唑和三唑吖啶酮结构的衍生物,可靶向酵母拓扑异构酶 II。Antibacterial agent 187 具有抗真菌 (antifungal) 活性,对氟康唑 (HY-B0101) 耐药性的 MIC 值为 32-64 μg/mL。
    Antibacterial agent 187
  • HY-19437
    Bimolane Inhibitor
    Bimolane (AT-1727) 是一种人类拓扑异构酶 II 抑制剂,可用作抗肿瘤剂和用于银屑病的研究。Bimolane 显示出致白血病活性并在人淋巴细胞中诱导多种类型的染色体畸变。
    Bimolane
  • HY-146228
    HSP90-IN-13 Inhibitor
    HSP90-IN-13 (compound 5k) 是一种高效的 HSP90 广谱性抑制剂,IC50 为 25.07 nM。HSP90-IN-13 对 EGFR、VEGFR-2 和 Topoisomerase-2 具有多靶点活性。HSP90-IN-13 将 MCF-7 细胞周期阻滞在 G2/M 期,并通过线粒体介导途径诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    HSP90-IN-13
  • HY-113642
    CP-67804
    CP-67804,喹诺酮类衍生物,是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 靶向制剂。CP-67804有效增强真核生物拓扑异构酶 II 介导的DNA切割。CP-67804 具有潜在的抗肿瘤作用。
    CP-67804
  • HY-B0356R
    Ciprofloxacin (Standard)

    环丙沙星 (Standard)

    Inhibitor
    Ciprofloxacin (Standard) 是 Ciprofloxacin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ciprofloxacin (Bay-09867) 是一种口服有效的拓扑异构酶 IV 抑制剂。Ciprofloxacin 诱导线粒体 DNA 和核 DNA 损伤并导致线粒体功能障碍和活性氧产生。Ciprofloxacin 具有抗增殖活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Ciprofloxacin 是一种氟喹诺酮类抗生素,具有强大的抗菌活性。
    Ciprofloxacin (Standard)
  • HY-145852
    Top/HDAC-IN-2 Inhibitor
    Top/HDAC-IN-2 (45b) 是一种 TopHDAC 的双重抑制剂,具有强大的抗肿瘤活性并诱导细胞凋亡
    Top/HDAC-IN-2
  • HY-163919
    N,N-Dimethyl-idarubicin-trisaccharide
    N,N-Dimethyl-idarubicin-trisaccharide (compound 26) 是一种有效的嵌入剂。N,N-Dimethyl-idarubicin-trisaccharide 对 ABCG2 过表达细胞和 ABCB1 过表达细胞具有良好的细胞毒性,其 IC50 分别为 19 和 32 nM。
    N,N-Dimethyl-idarubicin-trisaccharide
  • HY-152473
    Topoisomerase IIα-IN-6 Inhibitor
    Topoisomerase IIα-IN-6 (Compound 47d) 是一种 DNA 拓扑异构酶 IIα/β 抑制剂。Topoisomerase IIα-IN-6 抑制人拓扑异构酶 IIα 和人拓扑异构酶 IIβ,IC50 值分别为 0.67 µM 和 0.55 µM。Topoisomerase IIα-IN-6 具有代谢稳定性。
    Topoisomerase IIα-IN-6
  • HY-143301
    Topoisomerase I inhibitor 4 Inhibitor
    Topoisomerase I inhibitor 4 (compound 7a) 是 拓扑异构酶 I 的抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 4 抑制 HepG2,A549,MCF-7 和 HeLa 细胞的增殖 IC50 值分别为 1.20,2.09,1.56 和 1.92 μM。Topoisomerase I inhibitor 4 可用于癌症的研究。
    Topoisomerase I inhibitor 4
  • HY-125930
    T-2513 Inhibitor
    T-2513 是一种选择性的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。T-2513 与拓扑异构酶 I-DNA 复合物共价结合并使其稳定,且抑制 DNA 复制和 RNA 合成,最终导致细胞死亡。
    T-2513
  • HY-162380
    Topoisomerase II inhibitor 18 Inhibitor
    Topoisomerase II inhibitor 18 (Compound IV) 是一种喹喔啉衍生物,可抑制 topoisomerase IIIC50 为 7.5 μM。Topoisomerase II inhibitor 18 抑制 PC-3 细胞的增殖,在 S 期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Topoisomerase II inhibitor 18 具有抗癌活性。
    Topoisomerase II inhibitor 18
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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