2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. Topoisomerase

Topoisomerase (拓扑异构酶)

拓扑异构酶 (Topoisomerase) 是调节 DNA 过度缠绕或缠绕不足的酶。DNA 的缠绕问题是由于其双螺旋结构的相互缠绕性质而产生的。拓扑异构酶是作用于 DNA 拓扑结构的异构酶。I 型拓扑异构酶切割 DNA 双螺旋的一条链，发生松弛，然后切割的链重新退火。I 型拓扑异构酶细分为两个亚类：IA 型拓扑异构酶，其与 II 型拓扑异构酶具有许多共同的结构和机制特征，以及 IB 型拓扑异构酶，其利用受控的旋转机制。II 型拓扑异构酶切割一个 DNA 双螺旋的两条链，让另一个未断裂的 DNA 螺旋穿过它，然后重新退火切割的链。此类也分为两个亚类：IIA 型和 IIB 型拓扑异构酶，它们具有相似的结构和机制。

Topoisomerases are enzymes that regulate the overwinding or underwinding of DNA. The winding problem of DNA arises due to the intertwined nature of its double-helical structure. Topoisomerases are isomerase enzymes that act on the topology of DNA. Type I topoisomerase cuts one strand of a DNA double helix, relaxation occurs, and then the cut strand is reannealed. Type I topoisomerases are subdivided into two subclasses: type IA topoisomerases, which share many structural and mechanistic features with the type II topoisomerases, and type IB topoisomerases, which utilize a controlled rotary mechanism. Type II topoisomerase cuts both strands of one DNA double helix, pass another unbroken DNA helix through it, and then reanneal the cut strands. This class is also split into two subclasses: type IIA and type IIB topoisomerases, which possess similar structure and mechanisms.

Topoisomerase 亚型特异性产品:

Topoisomerase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-13631J
    (1R,9R)-Exatecan mesylate 99.94%
    (1R,9R)-Exatecan mesylate((1R,9R)-DX8951f) 是 Exatecan mesylate (HY-13631A) 的异构体。Exatecan mesylate (DX8951f) 是 DNA 拓扑异构酶 topoisomerase I 的抑制剂，IC50 为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。
    (1R,9R)-Exatecan mesylate
  • HY-153360
    MC-GGFG-AM-(10Me-11F-Camptothecin) Inhibitor 98.99%
    MC-GGFG-AM-(10Me-11F-Camptothecin) 是一种用于合成 ZW251 的 Linker-Payload 偶联物。ZW251 是一种靶向人 GPC3 的抗体-活性分子偶联物 (ADC)。ZW251 由人源化 IgG1 抗体、喜树碱 (camptothecin) 类型的扑异构酶 1 抑制剂 ZD06519，和连接子组成（马来酰亚胺锚定和甘酰甘酰苯丙酰甘氨酸 (GGFG)-氨基甲基(AM) 可切割连接体）。ZW251 与人和食蟹猴 GPC3 具有高亲和力。ZW251 在表达 GPC3 的 HCC 细胞系中表现出快速内化，以及旁观者介导的对 GPC3 阴性癌细胞的杀伤。
    MC-GGFG-AM-(10Me-11F-Camptothecin)
  • HY-13551
    Amsacrine

    安吖啶

    		Inhibitor 99.95%
    Amsacrine (m-AMSA; acridinyl anisidide) 是肿瘤细胞 DNA 嵌入剂，还能抑制拓扑异构酶 II。
    Amsacrine
  • HY-111630
    PluriSIn #2 Inhibitor 98.0%
    PluriSIn #2 是一种拓扑异构酶 II α (TOP2A) 的选择性转录抑制剂。PluriSIn #2 是一种选择性消除未分化的人类多能干细胞 (hPSC) 的化合物。
    PluriSIn #2
  • HY-122550
    Artemisitene

    青蒿烯

    		Inhibitor 99.93%
    Artemisitene 是 Artemisinin 的天然衍生物，是一种 Nrf2 激活剂，具有抗氧化和抗癌活性。Artemisitene 通过降低 Nrf2 泛素化并增加其稳定性来激活 Nrf2。
    Artemisitene
  • HY-148668
    MC-Gly-Gly-Phe-Gly-(R)-Cyclopropane-Exatecan Inhibitor
    MC-Gly-Gly-Phe-Gly-(R)-Cyclopropane-Exatecan 是一种抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC)，包含 Exatecan (HY-13631)。Exatecan 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂 (IC50=2.2 μM)。
    MC-Gly-Gly-Phe-Gly-(R)-Cyclopropane-Exatecan
  • HY-10982
    Amonafide

    氨萘非特

    		Inhibitor 99.92%
    Amonafide 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂和 DNA 的嵌入剂，通过抑制 Topo II 与 DNA 的结合，来诱导凋亡信号通路的发生。
    Amonafide
  • HY-13631I
    (1S,9R)-Exatecan mesylate 98.48%
    (1S,9R)-Exatecan mesylate ((1S,9R)-DX8951f) 是 Exatecan mesylate (HY-13631A) 的异构体。 Exatecan mesylate (DX8951f) 是 DNA 拓扑异构酶 topoisomerase I 的抑制剂，IC50 为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。
    (1S,9R)-Exatecan mesylate
  • HY-15753A
    Ellipticine hydrochloride

    玫瑰树碱盐酸盐

    		Inhibitor 99.34%
    Ellipticine (NSC 71795) hydrochloride是一种有效的抗肿瘤剂; 抑制DNA拓扑异构酶II活性。
    Ellipticine hydrochloride
  • HY-B1099
    Hycanthone

    海恩酮

    		Inhibitor 99.97%
    Hycanthone 是噻吨酮类的 DNA 嵌入剂 (DNA intercalator)，可抑制 RNA 合成以及 DNA 拓扑异构酶 I 和 II。Hycanthone 通过直接蛋白质结合来抑制核酸生物合成并抑制嘌呤内切核酸酶1 (APE1)，KD 为 10 nM。Hycanthone 是 Lucanthone (HY-B2098) 的生物活性代谢产物，具有抗血吸虫病活性分子。
    Hycanthone
  • HY-153795
    Mal-PEG2-Gly-Gly-Phe-Gly-Exatecan Inhibitor 99.09%
    Mal-PEG2-Gly-Gly-Phe-Gly-Exatecan 是一种 ADC 药物-linker 偶联物。Mal-PEG2-Gly-Gly-Phe-Gly-Exatecan 由 Exatecan (HY-13631) 和 linker 组成。Mal-PEG2-Gly-Gly-Phe-Gly-Exatecan 可用于 ADC 的合成和癌症研究。
    Mal-PEG2-Gly-Gly-Phe-Gly-Exatecan
  • HY-B0526
    Flumequine

    氟甲喹

    		Inhibitor 99.65%
    Flumequine (R-802) 是一种喹诺酮类抗生素，为拓扑异构酶 II (Topoisomerase II) 抑制剂，IC50 值为 15 μM (3.92 μg/mL)。
    Flumequine
  • HY-42487B
    (R)-Exatecan Intermediate 1 99.95%
    (R)-Exatecan Intermediate 1 是 Exatecan Intermediate 1 (HY-42487) 的异构体。Exatecan Intermediate 1 (compound 6) 是 Exatecan (HY-13631) 的中间体，这是一种喜树碱类抗癌剂。Exatecan 通过与 DNA 发生相互作用来干扰肿瘤细胞的增殖和分裂，从而抑制肿瘤的生长。Exatecan 主要用于卵巢癌、肺癌和乳腺癌等多种癌症的研究。
    (R)-Exatecan Intermediate 1
  • HY-13566
    Belotecan

    贝洛替康

    		Inhibitor 99.86%
    Belotecan (CKD-602 free base) 是 DNA topoisomerase I 抑制剂。Belotecan 诱导细胞凋亡以及周期阻滞。Belotecan 是一种具有抗肿瘤效应的喜树碱衍生物，可用于癌症的研究。
    Belotecan
  • HY-118581
    Coralyne chloride

    氯化柯喃炔水合物

    		Inhibitor 98.30%
    Coralyne chloride 是一种具有强抗癌活性的原小檗碱化合物。Coralyne chloride 可以作为一种有效的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 毒性分子，诱导拓扑异构酶 I 介导 DNA 裂解。Coralyne chloride 可用于制备 Coralyne 衍生物，并可以用作 DNA 结合荧光探针制备。
    Coralyne chloride
  • HY-147095
    Val-Ala-PABC-Exatecan Inhibitor 99.90%
    Val-Ala-PABC-Exatecan 是一种药物-linker 偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC)，由可裂解的 Tesirine linker 和 Exatecan (topoisomerase I 抑制剂，HY-13631) 组成。Val-Ala-PABC-Exatecan 可用于合成 Mal-PEGn-amide-va-Exatecan (ADC 分子)。
    Val-Ala-PABC-Exatecan
  • HY-135867E
    NHC-triphosphate tetraammonium Inhibitor
    NHC-triphosphate tetraammonium 是 NHC (HY-125033) 的活性胞内磷酸盐代谢物 (intracellular metabolite )，以三磷酸盐的形式存在。NHC-triphosphate tetraammonium 是病毒聚合酶 (viral polymerase) 的弱底物替代物，会被并入 HCV 复制子 RNA 中。
    NHC-triphosphate tetraammonium
  • HY-16261B
    MC-DOXHZN hydrochloride Inhibitor 98.04%
    MC-DOXHZN ((E/Z)-Aldoxorubicin) hydrochloride 是 Doxorubicin (DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂) 的白蛋白结合前体，具有酸敏感性。
    MC-DOXHZN hydrochloride
  • HY-16228
    Genz-644282 Inhibitor 99.13%
    Genz-644282 是一种非喜树碱类拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，可用于癌症研究。
    Genz-644282
  • HY-13551A
    Amsacrine hydrochloride

    盐酸胺苯吖啶

    		Inhibitor 99.92%
    Amsacrine hydrochloride (m-AMSA hydrochloride; acridinyl anisidide hydrochloride) 是肿瘤细胞 DNA 嵌入剂，还能抑制拓扑异构酶 II。
    Amsacrine hydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Topoisomerase Isoform Comparison

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