Topoisomerase (拓扑异构酶)

拓扑异构酶 (Topoisomerase) 是调节 DNA 过度缠绕或缠绕不足的酶。DNA 的缠绕问题是由于其双螺旋结构的相互缠绕性质而产生的。拓扑异构酶是作用于 DNA 拓扑结构的异构酶。I 型拓扑异构酶切割 DNA 双螺旋的一条链，发生松弛，然后切割的链重新退火。I 型拓扑异构酶细分为两个亚类：IA 型拓扑异构酶，其与 II 型拓扑异构酶具有许多共同的结构和机制特征，以及 IB 型拓扑异构酶，其利用受控的旋转机制。II 型拓扑异构酶切割一个 DNA 双螺旋的两条链，让另一个未断裂的 DNA 螺旋穿过它，然后重新退火切割的链。此类也分为两个亚类：IIA 型和 IIB 型拓扑异构酶，它们具有相似的结构和机制。

Topoisomerases are enzymes that regulate the overwinding or underwinding of DNA. The winding problem of DNA arises due to the intertwined nature of its double-helical structure. Topoisomerases are isomerase enzymes that act on the topology of DNA. Type I topoisomerase cuts one strand of a DNA double helix, relaxation occurs, and then the cut strand is reannealed. Type I topoisomerases are subdivided into two subclasses: type IA topoisomerases, which share many structural and mechanistic features with the type II topoisomerases, and type IB topoisomerases, which utilize a controlled rotary mechanism. Type II topoisomerase cuts both strands of one DNA double helix, pass another unbroken DNA helix through it, and then reanneal the cut strands. This class is also split into two subclasses: type IIA and type IIB topoisomerases, which possess similar structure and mechanisms.

Topoisomerase 亚型特异性产品:

Topoisomerase Isoform Comparison

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Topoisomerase Isoform Comparison

By Effects:	Control (3) 抑制剂 (608) 激动剂 (2)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-B0063

Gimatecan 吉马替康	Inhibitor	99.28%
Gimatecan (ST1481) 是一种有效的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。Gimatecan 是一种具有口服活性的喜树碱类似物。具有抗肿瘤活性。

HY-N3488

Isodiospyrin 异柿醌	Inhibitor	99.77%
Isodiospyrin 是一种天然二聚体萘醌，是一种人类 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) (Topoisomerase) 抑制剂。Isodiospyrin 可以防止 DNA 松弛和人拓扑异构酶 I 的激酶活性。Isodiospyrin 具有抗癌、抗菌和抗真菌活性。

HY-W046353

2-Methoxycinnamaldehyde 2-甲氧基肉桂醛	Inhibitor	98.95%
2-Methoxycinnamaldehyde (o-Methoxycinnamaldehyde) 是一种天然化合物，可从肉桂中分离得到。2-Methoxycinnamaldehyde 可抑制拓扑异构酶-I/II (topoisomerase-I/II) 和 NF-κB 信号通路，导致线粒体功能障碍，诱导溶酶体囊泡形成，从而导致 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis)。2-Methoxycinnamaldehyde 具有抗肿瘤作用。

HY-106662

Chloroquinoxaline sulfonamide	Inhibitor	99.06%
Chloroquinoxaline sulfonamide (Chloroquinoxaline) 是 sulfaquinoxaline 的结构类似物，是拓扑异构酶 II alpha/beta (topoisomerase II alpha/beta) 毒物。Chloroquinoxaline sulfonamide 用于控制家禽，兔，绵羊和牛的球虫病。具有抗肿瘤活性。

HY-N0354

Anthraquinone 蒽醌	Inhibitor	99.12%
Anthraquinone 被用作染料和农用化学品的前体，存在于不同的生物体中，如细菌、真菌、植物和一些动物。Anthraquinone 具有生物活性：抗癌、抗炎、利尿、抗关节炎、抗真菌、抗菌、抗疟疾和抗氧化。Anthraquinone 在植物的初级代谢中也起着重要作用，通过作用于电子传递链抑制光合作用过程中的能量转移。Anthraquinone 能够插入到 DNA 中，并抑制拓扑异构酶II (topo II) 酶，导致细胞通过凋亡 (Apoptosis) 死亡。

HY-156617A

(αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan	Inhibitor	99.93%
(αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan (compound 2-A) 是一种 Exenotecan 衍生物，是一种细胞毒剂。(αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan 抑制 U87MG 和 SK-BR-3 细胞增殖，IC₅₀ 值分别为 8.11 和 2.31 μM。

HY-156748

MC-PEG2-VA-PAB-Exatecan	Inhibitor	99.61%
MC-PEG2-VA-PAB-Exatecan (Compound DL-18) 是一种 ADC-药物连接子偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC)。MC-PEG2-VA-PAB-Exatecan 由 Exatecan (HY-13631) 和 Linker 组成。MC-PEG2-VA-PAB-Exatecan 可用于 ADC 的合成。

HY-B1050

Gemifloxacin mesylate 甲磺酸吉米沙星	Inhibitor	99.76%
Gemifloxacin mesylate (SB-265805S; LB-20304a) 是一种具有口服活性的广谱性喹诺酮类抗菌抗生素 (antibiotic)。Gemifloxacin mesylate 通过抑制 DNA 旋回酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (Topoisomerase IV) 活性抑制DNA合成 (DNA synthesis)。Gemifloxacin mesylate 对革兰氏阳性菌有较强的体外抑菌活性，特别是链球菌 (Streptococci) 和葡萄球菌 (Staphylococci)。Gemifloxacin mesylate 已被用于呼吸道感染的研究。

HY-100875A

Bisantrene dihydrochloride	Inhibitor	98.85%
Bisantrene dihydrochloride 是高效的抗癌剂，它通过影响 DNA 插入发挥细胞毒性。Bisantrene dihydrochloride 靶向真核生物的拓扑异构酶 II。Bisantrene dihydrochloride 是MDR1 的底物。

HY-13061

Daun02	Inhibitor	98.72%
Daun02是拓扑异构酶抑制剂Daunorubicin的前体。

HY-17028

Besifloxacin Hydrochloride 盐酸贝西沙星	Inhibitor	98.49%
Besifloxacin Hydrochloride 是第四代氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic)。Besifloxacin Hydrochloride 是一种 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV) 抑制剂。Besifloxacin Hydrochloride 具有广谱抗菌活性，可有效对抗革兰氏阴性和革兰氏阳性需氧和厌氧菌株并降低耐药发生率。Besifloxacin Hydrochloride 具有抗炎活性。Besifloxacin Hydrochloride 可用于细菌性结膜炎的研究。

HY-159783

Mal-Exatecan	Inhibitor	99.39%
Mal-Exatecan 是马来酰胺 (Mal) 修饰的 Exatecan (HY-13631)，是 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。

HY-W010800A

Cholesterol hemisuccinate Tris salt	Inhibitor	≥98.0%
Cholesterol hemisuccinate Tris salt (CHS-Tris) 是一种具有保肝和抗癌活性的物质。Cholesterol hemisuccinate Tris salt 抑制对乙酰氨基酚 (AAP, HY-66005) 的肝毒性，并防止 AAP 诱导的肝细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。Cholesterol hemisuccinate Tris salt 抑制 DNA 聚合酶 (DNA polymerase) 和 DNA 拓扑异构酶 (DNA topoisomerase)，从而抑制 DNA 复制和修复以及细胞分裂。因此，胆固醇半琥珀酸酯抑制肿瘤生长。

HY-157813

2-MSP-5-HA-GGFG-NH-CH2-O-CH2-CO-Exatecan	Inhibitor	98.27%
2-MSP-5-HA-GGFG-NH-CH2-O-CH2-CO-Exatecan 是 ADC 的药物-linker 偶联物 (drug-linker conjugates for ADC)，由可裂解 linker 和 Exatecan (HY-13631) 组成。2-MSP-5-HA-GGFG-NH-CH2-O-CH2-CO-Exatecan 可连接抗 Her3 抗体。

HY-13744

Rubitecan 鲁比特康	Inhibitor	99.23%
Rubitecan (RFS 2000)，喜树碱衍生物，是一种口服活性拓扑异构酶 I 抑制剂，具有广泛抗肿瘤活性，诱导蛋白质连接的 DNA 单链断裂，从而阻断分裂细胞中的 DNA 和 RNA 合成。

HY-U00248A

LMP744 hydrochloride	Inhibitor	99.08%
LMP744 hydrochloride (MJ-III65 hydrochloride) 是一种 DNA 嵌和剂，是拓扑异构酶 1 (Top1) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。

HY-42487S

Exatecan Intermediate 1-d₅ 依喜替康中间体-d₅	Inhibitor	99.90%
Exatecan Intermediate 1-d₅ 是 Exatecan Intermediate 1 的氘代物。

HY-143692

SQDG	Inhibitor	99.0%
SQDG 抑制拓扑异构酶 I topoisomerase I 和 P-选择素受体 P-selectin receptor，表现出抗炎、抗病毒和抗肿瘤活性。SQDG 是一种糖脂，其头部基团具有糖部分。SQDG 是一种膜脂，可用于研究结构脂在 LNP 制剂中的作用。

HY-100620

RPR121056	Inhibitor	99.88%
RPR121056 (APC) 是通过 CYP3A4 产生的 Irinotecan (CPT-11) 的代谢产物。Irinotecan (CPT-11) 是一种抗肿瘤药，可抑制 I 型拓扑异构酶 (topoisomerase type I)，引起细胞死亡，并用于大肠癌的研究。Irinotecan 也能直接抑制 AChE。

HY-U00248

LMP744	Inhibitor	98.85%
LMP744 (MJ-III65) 是一种 DNA 嵌合剂，是拓扑异构酶 1 (Top1) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。

Topoisomerase Isoform Comparison

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