1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. Topoisomerase

Topoisomerase (拓扑异构酶)

拓扑异构酶 (Topoisomerase) 是调节 DNA 过度缠绕或缠绕不足的酶。DNA 的缠绕问题是由于其双螺旋结构的相互缠绕性质而产生的。拓扑异构酶是作用于 DNA 拓扑结构的异构酶。I 型拓扑异构酶切割 DNA 双螺旋的一条链,发生松弛,然后切割的链重新退火。I 型拓扑异构酶细分为两个亚类:IA 型拓扑异构酶,其与 II 型拓扑异构酶具有许多共同的结构和机制特征,以及 IB 型拓扑异构酶,其利用受控的旋转机制。II 型拓扑异构酶切割一个 DNA 双螺旋的两条链,让另一个未断裂的 DNA 螺旋穿过它,然后重新退火切割的链。此类也分为两个亚类:IIA 型和 IIB 型拓扑异构酶,它们具有相似的结构和机制。

Topoisomerases are enzymes that regulate the overwinding or underwinding of DNA. The winding problem of DNA arises due to the intertwined nature of its double-helical structure. Topoisomerases are isomerase enzymes that act on the topology of DNA. Type I topoisomerase cuts one strand of a DNA double helix, relaxation occurs, and then the cut strand is reannealed. Type I topoisomerases are subdivided into two subclasses: type IA topoisomerases, which share many structural and mechanistic features with the type II topoisomerases, and type IB topoisomerases, which utilize a controlled rotary mechanism. Type II topoisomerase cuts both strands of one DNA double helix, pass another unbroken DNA helix through it, and then reanneal the cut strands. This class is also split into two subclasses: type IIA and type IIB topoisomerases, which possess similar structure and mechanisms.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-14812
    Karenitecin Inhibitor 98.02%
    Karenitecin (Cositecan) 是拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,具有高效的抗肿瘤活性。
    Karenitecin
  • HY-158109
    M3554 Inhibitor 99.39%
    M3554 是一种基于人源化抗 GD2 抗体的抗 GD2 抗体-药物偶联物 (ADC)。M3554 由人源化单克隆抗体 Dinutuximab (HY-P9933) 通过可裂解的 β-葡萄糖醛酸苷连接体与拓扑异构酶 1 抑制剂 Exatecan (HY-13631) 连接而成。M3554 可用于神经母细胞瘤、骨肉瘤或胶质瘤的研究。
    M3554
  • HY-N2063
    12-Ethyl-9-hydroxycamptothecin 99.89%
    12-Ethyl-9-hydroxycamptothecin 是 Camptothecin 的衍生物。Camptothecin (CPT) 是一种生物碱,是一种 DNA 拓扑异构酶I (Topo I) 抑制剂,IC50 为 679 nM。
    12-Ethyl-9-hydroxycamptothecin
  • HY-14821
    Namitecan Inhibitor 99.25%
    Namitecan 是一种 topoisomerase I 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
    Namitecan
  • HY-164143
    T638 Inhibitor 98.61%
    T638 是拓扑异构酶II (TOP2) 的抑制剂。T638 抑制 TOP2A 的活性,IC50 为 0.7 uM。T638 能有效抑制癌细胞生长。
    T638
  • HY-100777
    DACA Inhibitor 98.0%
    DACA 在体外抑制两种必需的核酶,DNA 拓扑异构酶 I (topo I) 和 DNA拓扑异构酶 II (topo II) 。DACA 稳定人白血病 CCRF-CEM 细胞中的 topo I, topo II α 和 topo II β 可切割复合物。
    DACA
  • HY-18350
    Indimitecan Inhibitor 98.30%
    Indimitecan (LMP776) 是一种拓扑异构酶 I (Top1) 抑制剂,具有抗癌活性。
    Indimitecan
  • HY-160807
    DBM-GGFG-NH-O-CO-Exatecan Inhibitor
    DBM-GGFG-NH-O-CO-Exatecan 是拓扑异构酶 I 的抑制剂。DBM-GGFG-NH-O-CO-Exatecan 可作为药物-连接子偶合物,用于合成 ADC 分子。
    DBM-GGFG-NH-O-CO-Exatecan
  • HY-N2198
    Podocarpusflavone A

    竹柏双黄酮 A

    Inhibitor 99.62%
    Podocarpusflavone A是一个 DNA topoisomerase I 抑制剂,有一定的抗增殖能力,在 MCF-7 细胞中能引起凋亡,正在发展成抗肿瘤活性分子。
    Podocarpusflavone A
  • HY-N10495
    Seconeolitsine Inhibitor
    Seconeolitsine,一种抗生素,是一种靶向拓扑异构酶 I (TopA)的抑制剂。Seconeolitsine 也是一种新的抗菌剂,可以抑制 S. pneumoniae 的生长。Seconeolitsine 具有抑制 TopA 的活性,其 b>IC50 值为 17 μM。Seconeolitsine 可用于对其他抗生素耐药的肺炎链球菌感染的研究。
    Seconeolitsine
  • HY-160788
    DBCO-β-Glu-PEG12-Exatecan Inhibitor
    DBCO-β-Glu-PEG12-Exatecan (Compound 107) 是拓扑异构酶 I 的抑制剂。DBCO-β-Glu-PEG12-Exatecan 可作为药物-连接子偶合物,用于 ADC 分子的合成。
    DBCO-β-Glu-PEG12-Exatecan
  • HY-N5038
    Mauritianin

    毛里求斯排草素

    Inhibitor 99.83%
    Mauritianin 是一种口服活性的 kaempferol glycoside。Mauritianin 可从 Acalypha indica 花和叶中分离出来。Mauritianin 为拓扑异构酶 I 抑制剂。Mauritianin 具有肝保护、神经保护和肾脏保护活性。Mauritianin 与 Alcesefoliside (HY-N5049) 联合使用时可增加血管张力。
    Mauritianin
  • HY-122594
    BNS-22 Inhibitor 99.50%
    BNS-22 是一种 DNA 拓扑异构酶 II (TOP2) 催化抑制剂,作用于人的 TOP2α 和 TOP2β 的 IC50 值分别是 2.8 μM 和 0.42 μM。BNS-22 可诱导分裂异常,具有抗增殖活性。
    BNS-22
  • HY-171124
    Tilatamig samrotecan Inhibitor
    Tilatamig samrotecan (AZD9592) 是一种用于递送拓扑异构酶I抑制剂 (TOP1i) 的 ADC,其靶向表皮生长因子受体 (EGFR) 和 c-MET,具有抗肿瘤活性。Tilatamig samrotecan (AZD9592) 可诱导 DNA 双链断裂,增加 pRAD50 和 γH2AX 的表达,抑制非小细胞肺癌生长。
    Tilatamig samrotecan
  • HY-153797
    Dox-btn2 Inhibitor
    Dox-btn2 是生物素标记的 Doxorubicin (HY-15142A) 的,在 3'-NH2 与阿霉素的偶联点上有生物素标记。Dox-btn2 可用于细胞成像。Doxorubicin 主要积累在细胞核中,而 Dox-btn2 主要位于细胞质中。
    Dox-btn2
  • HY-13670
    Lurtotecan Inhibitor 98.01%
    Lurtotecan (GI147211; OSI-211) 是一种半合成喜树碱类似物,是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。Lurtotecan 具有抗癌作用。
    Lurtotecan
  • HY-164835
    VcMMAE-Deruxtecan Inhibitor 98.10%
    VcMMAE-Deruxtecan 是一种 ADC 毒性分子-连接子偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC),由 linker 和毒性分子 MMAE (HY-15162) (微管抑制剂) 和 Exatecan (HY-13631) (DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂) 偶联而成。VcMMAE-Deruxtecan 可用于 ADC 的合成。
    VcMMAE-Deruxtecan
  • HY-160005
    LMP517 Inhibitor 99.58%
    LMP517 (NSC 781517) 是一种强效且非喜树碱类的拓扑异构酶 (Topoisomerase) Ⅰ 和 Ⅱ (TOP1TOP2) 双重抑制剂。LMP517 可诱导 TOP1 和 TOP2 切割复合物 (TOP1ccs 和 TOP2ccs) 的形成。LMP517 能诱导癌细胞 DNA 损伤并产生 γH2AX。LMP517 可用于癌症研究,如小细胞肺癌的研究。
    LMP517
  • HY-125331
    DRF-1042 Inhibitor 98.06%
    DRF-1042 是一种具有口服活性的喜树碱类似物,具有抑制 DNA 拓扑异构酶 I (DNA topoisomerase I) 的作用。DRF-1042 对一组人癌细胞株,包括多药耐药 (MDR)表型,显示出良好的抗癌活性。
    DRF-1042
  • HY-45157
    Exatecan Intermediate 7 Inhibitor 99.24%
    Exatecan Intermediate 7 是 Exatecan (HY-13631) 的中间体。Exatecan (DX-8951) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL),可用于癌症研究。Exatecan Intermediate 7 可用于合成抗体-药物偶联物 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))。
    Exatecan Intermediate 7
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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