1. Signaling Pathways
  2. Autophagy
  3. Autophagy

Autophagy (自噬)

自噬 (Autophagy) 是溶酶体中保守的细胞降解和循环过程。在哺乳动物细胞中,自噬主要有三种类型:微自噬、巨自噬和分子伴侣介导的自噬 (CMA)。微自噬通过溶酶体膜的内陷或突出直接捕获货物,CMA 使用分子伴侣识别货物蛋白,然后展开并将其转移到溶酶体中,而巨自噬通过自噬体(从头合成的双膜囊泡)隔离货物,随后将其运输到溶酶体。

巨自噬是研究最深入的一种,它以低水平组成性发生,也可以在压力条件下进一步诱导,例如营养或能量匮乏,其显著特征是自噬蛋白降解。应激诱导的巨噬细胞在蛋白质分解代谢中发挥着重要作用,与另一种关键的蛋白质降解途径——泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 一起发挥作用。

随着研究的进展,自噬在基础、营养丰富的条件下显得尤为重要,目前已被公认为是多种细胞成分分解代谢中的关键管家途径,例如蛋白质聚集体 (自噬)、脂质滴 (脂质自噬)、铁复合物 (铁蛋白自噬) 和碳水化合物。除了大分子,自噬还可以靶向多种细胞器和结构,如线粒体(线粒体自噬)、过氧化物酶体(过氧化物酶体自噬)、内质网(网状自噬或内质网自噬)、核糖体(核糖体自噬)、受精后精子遗传的细胞器(异体自噬)、胰腺细胞内的分泌颗粒(酶自噬)和细胞内病原体(异体自噬)。

自噬及其功能障碍与多种人类疾病有关,包括衰老、癌症、神经退行性疾病、心脏病和代谢性疾病,如糖尿病。许多药物和天然产物通过多种信号通路参与自噬调节。能够调节自噬的小分子似乎具有在动物模型或临床病程中干预此类疾病的巨大潜力。

Autophagy is a conserved cellular degradation and recycling process in the lysosome. In mammalian cells, there are three primary types of autophagy: microautophagy, macroautophagy, and chaperone-mediated autophagy (CMA). Microphagy captures cargoes by means of invaginations or protrusions of the lysosomal membrane directly, CMA uses chaperones to identify cargo proteins and then unfolds and transfers them into the lysosomal, while macroautophagy sequesters cargo by autophagosomes-de novo synthesized of double-membrane vesicles-and subsequently transport it to the lysosome.

Macroautophagy is the best studied and it occurs at a low level constitutively and can also be further induced under stress conditions, such as nutrient or energy starvation with a salient feature of autophagy protein degradation. Stress-induced macrophagy plays an important role in protein catabolism with another key protein degradation pathway, the ubiquitin–proteasome system (UPS).

As the study progressed, autophagy gains its importance under basal, nutrient-rich conditions, and is now recognized as a critical housekeeping pathway in catabolism of diverse cellular constituents, such as protein aggregates (aggrephagy), lipid droplets (lipophagy), iron complex (Ferritinophagy) and carbohydrate. Except for macromolecules, autophagy can also target several organelles and structures, such as mitochondria (mitophagy), peroxisome (pexophagy), endoplasmic reticulum (reticulophagy or ER-phagy), ribosome (ribophagy), spermatozoon-inherited organelles following fertilization (allophagy), secretory granules within pancreatic cells (zymophagy) and intracellular pathogens (xenophagy).

Autophagy and its dysfunction are associated with a variety of human pathologies, including ageing, cancer, neurodegenerative disease, heart disease and metabolic diseases, such as diabetes. Plenty of drugs and natural products are involved in autophagy modulation through multiple signaling pathways. Small molecules that can regulate autophagy seem to have great potential to intervene such diseases in animal models or clinical courses.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-14664AR
    Fluvastatin sodium (Standard)

    氟伐他汀钠(Standard)

    Inducer
    Fluvastatin (sodium) (Standard)是 Fluvastatin (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fluvastatin sodium (XU 62320) 是第一个完全合成的,竞争性的 HMG-CoA 还原酶 抑制剂,IC50 为 8 nM。Fluvastatin sodium 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。
    Fluvastatin sodium (Standard)
  • HY-13605AR
    Cytarabine hydrochloride (Standard)

    盐酸阿糖胞苷 (Standard)

    Inducer
    Cytarabine (hydrochloride) (Standard) 是 Cytarabine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cytarabine hydrochloride 是一种核苷类似物,可引起 S 期细胞周期停滞并抑制 DNA聚合酶。Cytarabine 抑制 DNA 合成IC50 为 16 nM。Cytarabine hydrochloride 对 HSV 具有抗病毒
    Cytarabine hydrochloride (Standard)
  • HY-B0984R
    Fendiline hydrochloride (Standard)

    盐酸芬他林 (Standard)

    Inducer
    Fendiline (hydrochloride) (Standard) 是 Fendiline (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fendiline hydrochloride 是一种二苯烷基胺类抗心绞痛剂,是一种 L 型钙通道 (L-type calcium channel) 阻滞剂 (IC50 为 17 μM)。Fendiline hydrochloride 也是一种选择性 K-Ras 抑制剂,对
    Fendiline hydrochloride (Standard)
  • HY-10218S1
    Everolimus-13C2,d4 Inducer
    Everolimus-13C2,d4 (RAD001-13C2,d4) 是 13C 标记的 Everolimus. Everolimus (RAD001) 是一种雷帕霉素 (Rapamycin; HY-10219) 的衍生物,也是一种有效的,选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
    Everolimus-<sup>13</sup>C<sub>2</sub>,d<sub>4</sub>
  • HY-10108R
    LY294002 (Standard) Inhibitor
    LY294002 (Standard)是 LY294002 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。LY294002 是一种广谱 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3KδPI3KβIC50 分别为 0.5, 0.57, 0.97 μM。LY294002 也可抑制 CK2 的活性,IC50 为 98 nM。LY294002 是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂,可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域,IC50 为 1.4 μM。LY294002 是一种凋亡 (apoptosis) 激活剂。
    LY294002 (Standard)
  • HY-101744
    Ipsalazide

    伊普柳氮

    Ipsalazide 是一种新的柳氮磺吡啶类似物,旨在释放胃肠道中的 5-氨基水杨酸和无毒载体分子。
    Ipsalazide
  • HY-13749BR
    Sitagliptin phosphate monohydrate (Standard)

    西他列汀磷酸盐一水合物 (Standard)

    Inhibitor
    Sitagliptin (phosphate monohydrate) (Standard) 是 Sitagliptin (phosphate monohydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sitagliptin (MK0431 phosphate monohydrate) 是一种有效的 DPP4 抑制剂,在 Caco-2 细胞中,IC50 值为 19 nM。
    Sitagliptin phosphate monohydrate (Standard)
  • HY-134314
    8-Nitro-cGMP Inducer
    8-Nitro-cGMP 是一种亲电性氧化还原信号第二信使,可在 S-鸟苷酸化过程中形成蛋白质-S-cGMP 加合物。8-Nitro-cGMP 是一种自噬 (autophagy) 诱导剂。8-Nitro-cGMP 促进 RANKL 诱导的破骨细胞从巨噬细胞分化。8-Nitro-cGMP 具有血管扩张作用,可改善糖尿病小鼠的血管内皮功能障碍。
    8-Nitro-cGMP
  • HY-B1159R
    Nitroxoline (Standard)

    硝羟喹啉(Standard)

    Inducer
    Nitroxoline (Standard)是 Nitroxoline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nitroxoline (8-Hydroxy-5-nitroquinoline) 是一种抗生素,是一种具有口服活性的抗生物膜剂。Nitroxoline 通过铁离子和锌离子的螯合减少铜绿假单胞菌生物膜的形成并诱导其分散。Nitroxoline 可用于尿路感染和癌症研究。
    Nitroxoline (Standard)
  • HY-76847S4
    Chenodeoxycholic acid-d2
    Chenodeoxycholic acid-d2 (CDCA-d2) 是氘代标记的 Chenodeoxycholic Acid. Chenodeoxycholic Acid 是一种疏水初级胆汁酸,能够活化核受体 FXR,该受体与胆固醇代谢有关。
    Chenodeoxycholic acid-d<sub>2</sub>
  • HY-N0136R
    Taxifolin (Standard)

    二氢槲皮素 (Standard)

    Inhibitor
    Taxifolin (Standard) 是 Taxifolin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Taxifolin ((+)-Dihydroquercetin) 具有重要的抗酪氨酸酶活性。Taxifolin 有效抑制胶原酶 (collagenase),IC50 为 193.3 μM。Taxifolin是一种重要的天然化合物,具有抗纤维化作用。Taxifolin 是一种自由基清除剂具有抗氧化能力。
    Taxifolin (Standard)
  • HY-17364R
    Temozolomide (Standard)

    替莫唑胺(Standard)

    Inducer
    Temozolomide (Standard)是 Temozolomide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Temozolomide (NSC 362856) 是一种可透过血脑屏障的口服活性的 DNA 烷基化 (DNA alkylating) 剂。Temozolomide 也是一种促自噬 (autophagy) 和促凋亡剂 (apoptosis)。Temozolomide 对以低水平的 O6-烷基鸟嘌呤 DNA 烷基转移酶 (OGAT) 和功能失配修复系统为特征的肿瘤细胞有效。Temozolomide 具有抗肿瘤和抗血管生成作用。
    Temozolomide (Standard)
  • HY-B0180C
    Imiquimod dihydrochloride Inducer
    Imiquimod (R 837) dihydrochloride 是一种 toll 样受体7 (TLR7) 激动剂,作为一种免疫反应修饰剂。Imiquimod 在体内表现出抗病毒和抗肿瘤作用。Imiquimod 可用于外生殖器、肛周疣、癌症和 COVID-19 的研究。
    Imiquimod dihydrochloride
  • HY-13262R
    Lumacaftor (Standard)

    鲁玛卡托 (Standard)

    Lumacaftor (Standard) 是 Lumacaftor 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lumacaftor (VX-809; VRT 826809) 是 CFTR 调节剂,可纠正 CFTR 蛋白的折叠和运输。
    Lumacaftor (Standard)
  • HY-N0433R
    Astragaloside II (Standard)

    黄芪皂苷 II (Standard)

    Inhibitor
    Astragaloside II (Standard) 是 Astragaloside II (HY-N0433) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Astragaloside II 是一种具有口服活性的 Cycloartane 型三萜糖苷。Astragaloside II 可从黄芪中提取。Astragaloside II 可抑制自噬 (Autophagy),减少促炎细胞因子 (IL-6IL-1β)、HIF-αp-p65p-IκB,并升高 SOD。Astragaloside II 具有调节免疫功能、减轻炎症反应的作用。Astragaloside II 可用于肝癌、骨质疏松症、免疫抑制性疾病和溃疡性结肠炎等疾病的研究。
    Astragaloside II (Standard)
  • HY-17381R
    Idarubicin hydrochloride (Standard)

    盐酸伊达比星(Standard)

    Inducer
    Idarubicin (hydrochloride) (Standard)是 Idarubicin (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Idarubicin hydrochloride 是一种蒽环类抗白血病活性分子。 它抑制 拓扑异构酶 II,干扰 DNA 复制和 RNA 转录。Idarubicin hydrochloride 还抑制细菌和酵母菌的生长。
    Idarubicin hydrochloride (Standard)
  • HY-10208R
    Pazopanib (Standard)

    帕唑帕尼(Standard)

    Inducer
    Pazopanib (Standard)是 Pazopanib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pazopanib (GW786034) 是多靶点抑制剂,抑制 VEGFR1VEGFR2VEGFR3PDGFRβc-KitFGFR1c-FmsIC50分别为10,30,47,84,74,140,146 nM。
    Pazopanib (Standard)
  • HY-17504BR
    Rosuvastatin Sodium (Standard) Inducer
    Rosuvastatin (Sodium) (Standard) 是 Rosuvastatin (Sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rosuvastatin Sodium 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂,IC50 为11 nM。Rosuvastatin Sodium 有效阻断 hERG 电流,IC50 为 195 nM。Rosuvastati
    Rosuvastatin Sodium (Standard)
  • HY-10260R
    Vandetanib (Standard)

    凡德他尼(Standard)

    Inducer
    Vandetanib (Standard)是 Vandetanib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Vandetanib (D6474) 是一种有效的,具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50=110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50=500 nM)。
    Vandetanib (Standard)
  • HY-13715S
    (Rac)-Norepinephrine-d3 formate

    去甲肾上腺素-d3

    Inducer
    (Rac)-Norepinephrine-d3 (formate) 是 Norepinephrine 氘代物。Norepinephrine (Levarterenol; L-Noradrenaline) 是一种有效的肾上腺素能受体 (AR) 激动剂。Norepinephrine 可以激活 α1、α2、β1 受体。
    (Rac)-Norepinephrine-d<sub>3</sub> formate
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种