2. Signaling Pathways
  3. Anti-infection
  4. Beta-lactamase

Beta-lactamase (β-内酰胺酶)

β-lactamase

β-内酰胺酶 (β-lactamase) 与细菌的多重耐药性有关。它能够水解或降解 β-内酰胺环，而 β-内酰胺环是许多抗生素分子的核心结构和活性区域，例如青霉素、头孢菌素和卡那霉素。细菌对 β-内酰胺类抗生素产生反应，产生内酰胺酶。使用内酰胺酶抑制剂可抑制内酰胺酶的活性，使其无法破坏抗生素的 β-内酰胺环。内酰胺酶抑制剂通常与 β-内酰胺类抗生素一起使用，以增强其疗效。

Beta-lactamase (β-lactamase) is associated with multiple drug resistance in bacteria. It is able to hydrolyze or degrade the β-lactam ring, which is the core structure and active region of many antibiotic molecules such as penicillin, cephalosporins and kanamycin. Bacteria produce Lactamase in response to beta-lactam antibiotics. Using Lactamase inhibitors inhibits the activity of Lactamase so that it cannot destroy the beta-lactam ring of the antibiotic. Lactamase inhibitors are often used with beta-lactam antibiotics to enhance their effectiveness.

Beta-lactamase 亚型特异性产品:

Beta-lactamase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-14879
    Avibactam free acid

    阿维巴坦游离酸

    		Inhibitor 99.27%
    Avibactam (NXL-104) free acid 是一种共价的、可逆的非 β-内酰胺 β-内酰胺酶抑制剂 (β-lactamase) 抑制剂，抑制 β-lactamase TEM-1 和 CTX-M-15，IC50 分别为 8 nM 和 5 nM。
    Avibactam free acid
  • HY-B0466
    Cloxacillin sodium monohydrate

    氯唑西林钠一水合物

    		Inhibitor 99.37%
    Cloxacillin sodium monohydrate 是一种口服有效的抗菌剂和 β-lactamase 抑制剂，其 IC50 值为 0.04 µM。Cloxacillin sodium monohydrate 可通过抑制 MAPKs、NF-кB 和 NLRP3 相关蛋白的激活从而抑制金黄色葡萄球菌所引起的炎症反应。
    Cloxacillin sodium monohydrate
  • HY-B1275A
    Cephalothin

    头孢噻吩

    		Inhibitor 99.41%
    Cephalothin (Cephalotin) 是一种半合成头孢菌素类抗生素和 β-内酰胺类抗生素 (antibiotic)。Cephalothin 可抑制 C 类 β-内酰胺酶 AmpC，其 Ki 为0.32 µM。Cephalothin 可与青霉素结合蛋白结合，干扰细胞壁中肽聚糖的交联，从而阻碍细菌细胞壁的正常合成。Cephalothin 对多种细菌具有抗菌活性。Cephalothin 可用于血液病和肾毒性研究。
    Cephalothin
  • HY-A0256B
    Clavulanate lithium

    克拉维酸锂

    		Inhibitor 99.87%
    Clavulanate lithium 是一种高效的 β-lactamase 抑制剂，可作为抗生素。
    Clavulanate lithium
  • HY-A0256A
    Clavulanate potassium

    克拉维酸钾

    		Inhibitor 99.45%
    Clavulanate potassium 是一种高效的 β-lactamase 抑制剂，可作为抗生素。
    Clavulanate potassium
  • HY-B1923S
    Piperacillin-d5

    哌拉西林-d5

    		Inhibitor
    Piperacillin-d5 是 Piperacillin 氘代物。Piperacillin 是一种半合成青霉素。Piperacillin 对革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧和厌氧菌具有广谱活性。与其他青霉素相比，Piperacillin 对产生 β-内酰胺酶的生物体表现出更强的活性。
    Piperacillin-d<sub>5</sub>
  • HY-B1434
    7-Aminocephalosporanic acid

    7-氨基头孢烷酸

    		Inhibitor 98.0%
    7-aminocephalosporanic Acid (7-ACA) 是一种 HSP90β 抑制剂和抗生素。7-Aminocephalosporanic acid 是合成头孢菌素类抗生素的核心化学结构, 是有效的 β-lactamase 抑制剂。
    7-Aminocephalosporanic acid
  • HY-132823
    Ledaborbactam Inhibitor 99.12%
    Iedaborbactam (VNRX-5236) 是一种 β-内酰胺酶抑制剂 (WO2015191907, Example 62)，可用于研究细菌感染。
    Ledaborbactam
  • HY-100871
    WT-161 Inhibitor 98.36%
    WT-161 是有效选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 值为 0.40 nM。WT-161 还抑制 MBLAC2。
    WT-161
  • HY-19964
    Potassium clavulanate cellulose

    克拉维酸钾:微晶纤维素 (1:1)

    		Inhibitor 98.0%
    Potassium clavulanate cellulose (Potassium clavulanate:cellulose (1:1)) 是克拉维酸钾和纤维素的混合物，是一种细菌 β-内酰胺酶 的抑制剂。克拉维酸钾 (Clavulanate potassium) 是克拉维酸 (Clavulanic acid) 的一种形式。克拉维酸钾能抵抗青霉素类和其他抗生素的细菌。克拉维酸钾与阿莫西林结合，可用于研究由细菌引起的不同感染，如鼻窦炎、肺炎、耳部感染、支气管炎、尿路感染、皮肤感染等。
    Potassium clavulanate cellulose
  • HY-109124
    Taniborbactam Inhibitor 98.45%
    Taniborbactam (VNRX-5133) 是一种可逆的，选择性的含硼酸全光谱 β-内酰胺酶 (β-lactamase) 抑制剂，IC50 为 8-530 nM。Taniborbactam 对 KPC-2，AmpC，OXA-48 和 VIM-2 的 IC50 分别为 30 nM，32 nM，42 nM，20 nM。Taniborbactam 具有抗革兰氏阴性菌 (bacteria) 活性。
    Taniborbactam
  • HY-147274
    Funobactam Inhibitor 99.47%
    Funobactam (XNW4107) 是一种 β-内酰胺酶抑制剂，可用于抗菌研究。
    Funobactam
  • HY-108062A
    BLI-489 hydrate Inhibitor ≥99.0%
    BLI-489 hydrate 是一种青霉烯类 β-内酰胺酶抑制剂，对 A 类和 C 类以及一些 D 类 β-内酰胺酶具有活性。Piperacillin 与 BLI-489 hydrate 联用对 A 类 (包括超广谱 β-内酰胺酶)、C 类 (AmpC) 和 D 类 β-内酰胺酶表达病原体引起的小鼠感染有效。
    BLI-489 hydrate
  • HY-16980S
    Eravacycline-d4 dihydrochloride Inhibitor 99.98%
    Eravacycline-d4 (TP-434-d4) dihydrochloride 是氘代标记的 Eravacycline。Eravacycline 是一种有效的广谱抗菌剂。
    Eravacycline-d<sub>4</sub> dihydrochloride
  • HY-B0593AR
    Ceftazidime pentahydrate (Standard)

    头孢他啶五水合物(Standard)

    		Inhibitor
    Ceftazidime (pentahydrate) (Standard)是 Ceftazidime (pentahydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ceftazidime (GR20263) pentahydrate，一种抗生素，具有广泛的抗革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧细菌的抗菌活性。Ceftazidime pentahydrate 也对肠杆菌科 (包括 β-内酰胺酶阳性菌株) 有效，并且对大多数 β-内酰胺酶具有抗水解作用。
    Ceftazidime pentahydrate (Standard)
  • HY-16745
    Lascufloxacin Inhibitor 98.04%
    Lascufloxacin (KRP-AM1977X) 是一种有效的口服活性的氟喹诺酮类抗菌剂。Lascufloxacin 有效抑制由多种病原体 (包括对喹诺酮类耐药的菌株) 引起的感染。Lascufloxacin 可用于多种传染病的研究，包括下呼吸道感染。
    Lascufloxacin
  • HY-139745
    FPI-1523 sodium Inhibitor 99.79%
    FPI-1523 sodium 是 Avibactam 的衍生物，是一种有效的 β-内酰胺酶抑制剂，对 CTX-M-15 和 OXA-48 的 Kd 值分别为 4 nM 和 34 nM。FPI-1523 sodium 还抑制 PBP2，IC50 值为 3.2 μM。FPI-1523 sodium 显示出相当大的抗菌活性。
    FPI-1523 sodium
  • HY-B1354
    Cefpiramide

    头孢匹胺游离酸

    		Inhibitor 99.27%
    Cefpiramide (SM-1652) free acid 是一种半合成头孢菌素，具有广谱抗菌活性。Cefpiramide free acid 对革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌均具有很强的抗菌活性。Cefpiramide free acid 对 β-内酰胺酶具有中度敏感性。
    Cefpiramide
  • HY-141808
    AZD-CO-Ph-PEG4-Ph-CO-AZD
    AZD-CO-Ph-PEG4-Ph-CO-AZD 是一种可用于抗体-siRNA 结合合成的 bis-β-lactam 连接子。
    AZD-CO-Ph-PEG4-Ph-CO-AZD
  • HY-N2736
    3′,4′,7-Trihydroxyflavone Inhibitor 98.0%
    3′,4′,7-Trihydroxyflavone 是一种具有口服活性的 OXA-48 (IC50 = 1.89 μM)/COX-1 (IC50 = 36.37 μM) 抑制剂。3′,4′,7-Trihydroxyflavone 有抗氧化和抗炎作用，抑制炎症因子 (如 IL-6, IL-8, 和 TNF-α 的释放)。3′,4′,7-Trihydroxyflavone 抑制 H2O2 诱导的神经元细胞凋亡 (apoptosis) 和 ROS 积累，并通过抑制 JNK-STAT1 通路发挥抗神经炎症作用。3′,4′,7-Trihydroxyflavone 对耐多药革兰氏阴性肠道细菌 (bacteria) 具有抗菌和抗生素修饰活性。3′,4′,7-Trihydroxyflavone 通过 NFATc1 抑制 RANKL 诱导的破骨细胞形成。 3′,4′,7-Trihydroxyflavone 激活 CREB-BDNF 轴，恢复 Scopolamine (HY-N0296) 诱导的小鼠记忆缺陷。
    3′,4′,7-Trihydroxyflavone
Beta-lactamase Isoform Comparison

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