1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Dihydrofolate reductase (DHFR)

Dihydrofolate reductase (DHFR) (二氢叶酸还原酶)

Dihydrofolate reductase (DHFR) catalyzes the reduction of dihydrofolate to tetrahydrofolate using NADPH, and it is involved in the synthesis of nucleotide, in both prokaryotic and eukaryotic cells. DHFR inhibitors are commonly used for fighting malaria and other protozoal infections, as well as for treating fungal, bacterial, and mycobacterial infections.

Dihydrofolate reductase (DHFR) 相关产品 (27):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-116387
    WR99210 Inhibitor 98.72%
    WR99210 是一种口服有效的、低毒的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂 (IC50<0.075 nM)。WR99210 具有较好的抗寄生虫活性,能有效抑制间日疟原虫和恶性疟原虫株 (包括耐 Pyrimethamine (HY-18062) 的恶性疟原虫株) 以及弓形虫。
    WR99210
  • HY-10373
    Trimetrexate

    三甲曲沙

    Inhibitor 99.22%
    Trimetrexate (CI-898) 是一种抗生素 (antibiotic),也是一种有效的、具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂,减少 DNA 和 RNA 前体的产生并导致细胞死亡,对人 DHFR 和刚地弓形虫 (Toxoplasma gondii) DHFR 的 IC50 分别为 4.74 nM 和 1.35 nM。Trimetrexate 也能抑制多种癌细胞的生长。Trimetrexate 可用于卡氏肺孢子虫肺炎 (PCP) 和癌症的研究。
    Trimetrexate
  • HY-108251
    Methotrexate metabolite

    甲氨蝶呤EP杂质E

    Inhibitor 98.22%
    Methotrexate metabolite (DAMPA),是 Methotrexate 的活性代谢产物。 Methotrexate 是一种叶酸 (folic acid) 拮抗剂,广泛用作免疫抑制剂。Methotrexate metabolite 是一种抗疟剂,在生理叶酸作用下抑制寄生虫 (parasite) 生长,对抗叶酸敏感菌株和高耐药菌株的 IC50 分别为 446 nM 和 812 nM。Methotrexate metabolite 对哺乳动物细胞无活性。Methotrexate metabolite 是 Methotrexate 代谢物中二氢叶酸还原酶的最小抑制剂 。
    Methotrexate metabolite
  • HY-W587663
    4′-DTMP Inhibitor
    4′-DTMP 是 DHFR 抑制剂,Ki 分别为 5.1 nM (DHFRWT) 和 34.3 nM (DHFRL28R)。4′-DTMP 带有极性修饰,会诱导与酶的额外局部相互作用。特别是 M20 环上的发卡结构,与 DHFR 的内部通信有关。4′-DTMP 具有潜在的大肠杆菌 (E.coli) 抑制作用。
    4′-DTMP
  • HY-122289
    Metioprim Inhibitor
    Metioprim 是一种竞争性的抑制剂,靶向细菌二氢叶酸还原酶 (DHFR),对厌氧菌有抑制活性。Metioprim 与 DDS 结合对大肠杆菌和各种分枝杆菌的强协同活性。
    Metioprim
  • HY-156122
    DHFR-IN-8 Inhibitor
    DHFR-IN-8 (compound 6r) 是一种二氢叶酸还原酶 (Dihydrofolate reductase (DHFR)) 抑制剂,影响细胞增殖和生长中嘌呤和胸苷酸的生物合成。DHFR-IN-8 抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) ATCC 43300 (IC50=15.6 ng/mL),在其引起的全身感染和大腿感染的小鼠模型具有抗感染作用 (剂量:60 mg/kg; ip)。
    DHFR-IN-8
  • HY-156123
    DHFR-IN-9 Inhibitor
    DHFR-IN-9 (compound 8A) 是一种二氢叶酸还原酶 (Dihydrofolate reductase (DHFR)) 抑制剂,影响细胞增殖和生长中嘌呤和胸苷酸的生物合成。DHFR-IN-9 抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) ATCC 43300 (IC50=0.25 μg/mL),在其引起的全身感染和大腿感染的小鼠模型具有抗感染作用 (剂量:2.5 mg/kg, 5 mg/kg; ip)。DHFR-IN-9 在乳腺癌小鼠模型中具有强于紫杉醇 (Y-B0015) 抗癌活性 (剂量:2.5 mg/kg; ip; 每 3 天 1 次)。
    DHFR-IN-9
  • HY-149632
    EGFR/HER2/DHFR-IN-2 Inhibitor
    EGFR/HER2/DHFR-IN-2 (Compound 4b) 是 EGFRHER2DHFR 的抑制剂 (IC< sub>50 分别为 0.248、0.156、0.138 μM)。EGFR/HER2/DHFR-IN-2 对一组癌细胞具有抗癌活性 (对 Hep G2, HeLa, HEp-2, HCT 116, PC-3, MCF7 细胞的 IC50:9.14、7.33、14.18、24.87、20.07、6.16 μM )。EGFR/HER2/DHFR-IN-2 减少乳腺癌肿瘤生长。
    EGFR/HER2/DHFR-IN-2
  • HY-116387A
    WR99210 hydrochloride Inhibitor
    WR99210 hydrochloride 是一种口服有效的、低毒的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂 (IC50<0.075 nM)。WR99210 hydrochloride 具有较好的抗寄生虫活性,能有效抑制间日疟原虫和恶性疟原虫株以及弓形虫。
    WR99210 hydrochloride
  • HY-151458
    VEGFR-2/DHFR-IN-1 Inhibitor
    VEGFR-2/DHFR-IN-1 (compound 8b) 是 VEGFR-2DHFR 的抑制剂,其 IC50 值分别为 0.384 和 7.881 μM。VEGFR-2/DHFR-IN-1 对大肠埃希菌,粪链球菌,肠沙门氏菌,金黄色酿脓葡萄球菌,MSSAMRSA 显示了良好的抗菌活性,MIC 值分别为 16,16,16,8 和 16 μg/mL。VEGFR-2/DHFR-IN-1 对 C26,HepG2 和 CF7 癌细胞系具有良好的细胞毒性,IC50 值为 2.97-7.12 μM。VEGFR-2/DHFR-IN-1 可用于癌症的研究。
    VEGFR-2/DHFR-IN-1
  • HY-10373B
    Trimetrexate isethionate

    三甲曲沙羟乙基磺酸盐

    Inhibitor
    Trimetrexate (CI-898) isethionate 是一种抗生素 (antibiotic),也是一种有效的、具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂,减少 DNA 和 RNA 前体的产生并导致细胞死亡,对人 DHFR 和刚地弓形虫 (Toxoplasma gondii) DHFR 的 IC50 分别为 4.74 nM 和 1.35 nM。Trimetrexate isethionate 也能抑制多种癌细胞的生长。Trimetrexate isethionate 可用于卡氏肺孢子虫肺炎 (PCP) 和癌症的研究。
    Trimetrexate isethionate
  • HY-10824
    Talotrexin
    Talotrexin (PT523) 是一种 Aminopterin (HY-14518) 的类似物,是一种非聚谷氨酸化的经典抗叶酸剂 (antifolate)。 Talotrexin 是一种 RFC (还原型叶酸载体)的特异性抑制剂,可选择性地抑制 RFC 转运。Talotrexin 通过靶向 DHFR 抑制肿瘤生长显示出抗肿瘤活性。
    Talotrexin
  • HY-151159
    DHFR-IN-4 Inhibitor
    DHFR-IN-4 是一种有效的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂IC50 为 123 nM。DHFR-IN-4 对 EGFRHER2 也具有抑制活性,IC50 分别为 246 nM 和 357 nM。DHFR-IN-4 对癌细胞具有显著的广谱细胞毒性活性。
    DHFR-IN-4
  • HY-153007
    DHFR-IN-5 Inhibitor
    DHFR-IN-5 是一种有效且具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂,对 Plasmodium falciparum 突变体的 Ki 值为 0.54 nM。DHFR-IN-5显示抗疟疾活性 [1]
    DHFR-IN-5
  • HY-149633
    EGFR/HER2/DHFR-IN-3 Inhibitor
    EGFR/HER2/DHFR-IN-3 (compound 4c) 是一种有效的 EGFR/HER2 双重抑制剂,IC50 值分别为 0.138 和 0.092 μM。EGFR/HER2/DHFR-IN-3 还抑制 DHFRIC50 值为 0.193 M。EGFR/HER2/DHFR-IN-3 导致 MCF7 乳腺癌细胞周期停滞在 S 期,并诱导凋亡。
    EGFR/HER2/DHFR-IN-3
  • HY-10373A
    Trimetrexate trihydrochloride

    三甲曲沙三盐酸盐

    Inhibitor
    Trimetrexate (CI-898) trihydrochloride 是一种抗生素 (antibiotic),也是一种有效的、具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂,减少 DNA 和 RNA 前体的产生并导致细胞死亡,对人 DHFR 和刚地弓形虫 (Toxoplasma gondii) DHFR 的 IC50 分别为 4.74 nM 和 1.35 nM。Trimetrexate trihydrochloride 也能抑制多种癌细胞的生长。Trimetrexate trihydrochloride 可用于卡氏肺孢子虫肺炎 (PCP) 和癌症的研究。
    Trimetrexate trihydrochloride
  • HY-116039
    Epiroprim Inhibitor
    Epiroprim (Ro11-8958) 是一种选择性二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂。Epiroprim 对葡萄球菌、肠球菌、肺炎球菌和链球菌表现出优异的活性。
    Epiroprim
  • HY-151459
    VEGFR-2/DHFR-IN-2 Inhibitor
    VEGFR-2/DHFR-IN-2 (compound 5b) 是 VEGFR-2DHFR 的抑制剂,其 IC50 值分别为 0.623 和 9.085 μM。VEGFR-2/DHFR-IN-1 对 C26,HepG2 和 MCF7 癌细胞系具有良好的细胞毒性,IC50 值为 3.59-8.39 μM。VEGFR-2/DHFR-IN-1 可用于癌症的研究。
    VEGFR-2/DHFR-IN-2
  • HY-161064
    DHFR-IN-15 Inhibitor
    DHFR-IN-15 (compound 34) 是二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂,具有潜在抗癌活性。DHFR-IN-15 可有效地与细胞中的 DHFR 结合,将 DHFR 水平降低至 10 nM。
    DHFR-IN-15
  • HY-161010
    DHFR-IN-13 Inhibitor
    DHFR-IN-13 (Compd Hit8) 是一种活性 R. solani DHFR 抑制剂,IC50 值为 10.2 μM。 DHFR-IN-13 对人 DHFR 的抑制选择性IC50 值为 227.7 μM。 DHFR-IN-13 也是一种杀菌剂。 DHFR-IN-13 对 R 具有高抗真菌活性。 solani,EC50 值为 38.2 mg/L。
    DHFR-IN-13