2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Glutaminase
  5. Glutaminase抑制剂

Glutaminase抑制剂

Glutaminase抑制剂 (50):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-12248
    Telaglenastat Inhibitor 99.82%
    Telaglenastat (CB-839) 是一种首创的，选择性的，可逆性的，口服活性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂。Telaglenastat 抑制 GLS1 剪接变异体 KGA 和 GAC，比 GLS2 具有更高的选择性。Telaglenastat 对小鼠类肾和脑中的内源性谷氨酰胺酶的 IC50 值分别为 23 nM 和 28 nM。Telaglenastat 还可诱导细胞自噬 (autophagy)，并具有强大的抗肿瘤活性。
  • HY-12683
    BPTES Inhibitor 98.75%
    BPTES是选择性的谷氨酰胺酶变构抑制剂，IC50 为0.16 μM。
  • HY-B1692
    L-Methionine-DL-sulfoximine Inhibitor ≥98.0%
    L-Methionine-DL-sulfoximine (MSX; MSO)，一种 Glutamine synthetase 的高度特异性和不可逆抑制剂，也是一种有效的惊厥药，在代谢和形态上主要影响星形胶质细胞。L-Methionine-DL-sulfoximine 已被用于抑制体外谷氨酰胺依赖的氨刺激的神经元毒性，增强谷氨酰胺缺陷依赖的抑郁症。L-Methionine-DL-sulfoximine 极大地增加了蓝藻中固定氮的释放速度。L-Methionine-DL-sulfoximine 有望用于生物肥料和惊厥发作的研究。
  • HY-12682
    Glutaminase C-IN-1 Inhibitor 99.89%
    Glutaminase C-IN-1 (Compound 968) 是 Glutaminase C 变构抑制剂，可抑制癌细胞生长而不影响其正常细胞对应体。
  • HY-12337
    GK921 Inhibitor 99.91%
    GK921是转谷氨酰胺酶2 (TGase2) 抑制剂，对人类重组TGase2的IC50值为7.71 μM。
  • HY-16693
    LDN-27219 Inhibitor 99.64%
    LDN-27219 是可逆的、缓慢结合的 TGase 抑制剂。LDN-27219 抑制人的 TGase，其 IC50 值为 0.6 μM。LDN-27219 有效降低血压，诱导血管扩张，可用于心血管疾病的研究。
  • HY-W015309
    Decanoic acid

    癸酸

    		Inhibitor ≥98.0%
    Decanoic acid 是椰子油中发现的中链甘油三酯 (MCT) 的关键成分。Decanoic acid 是一种具有脑渗透和非竞争性的 AMPA 受体抑制剂，在大鼠中具有抗癫痫活性。Decanoic acid 降低 tyrosinase 活性，抑制 melanosome 成熟。Decanoic acid 通过抑制多种致癌蛋白的表达，抑制肝癌细胞 c-Met 的磷酸化，诱导细胞凋亡，有望用于在 mTORC1 信号通路、肝癌和癫痫等领域的研究。
  • HY-19359
    Vilagletistat Inhibitor 99.97%
    ZED-1227 是一种特异性的，具有口服活性的转谷氨酰胺酶 2 (TG2) 抑制剂，IC50值为 45 nM。ZED-1227 能阻塞炎症诱导的 TG2 表达和激活，可用于乳糜泻的研究。
  • HY-124476
    Cystamine Inhibitor 99.79%
    Cystamine 是游离硫醇半胱胺的二硫化物形式。Cystamine 是一种转谷氨酰胺酶 (Tgase) 抑制剂，具有口服活性。Cystamine 对 caspase-3 也有抑制活性，IC50 值为 23.6 μM。Cystamine 可用于亨廷顿舞蹈病（HD）等多种疾病的研究。
  • HY-W020050
    Cystamine dihydrochloride Inhibitor 99.92%
    Cystamine (dihydrochloride) 是游离硫醇半胱胺的二硫化物形式。Cystamine 是一种转谷氨酰胺酶 (Tgase) 抑制剂，具有口服活性。Cystamine 对 caspase-3 也有抑制活性，IC50 值为 23.6 μM。Cystamine 可用于亨廷顿舞蹈病（HD）等多种疾病的研究。
  • HY-123290
    KCC009 Inhibitor 98.06%
    KCC009 是转谷氨酰胺酶 2 的抑制剂，可诱导 p53 途径依赖的放疗敏感性。
  • HY-117678
    TG-2-IN-1 Inhibitor ≥98.0%
    TG-2-IN-1 (Compound D003) 是一种转谷氨酰胺酶-2 (TGM-2) 抑制剂。TG-2-IN-1 可用于近视研究。
  • HY-114334
    Glutaminase-IN-1 Inhibitor 98.09%
    Glutaminase-IN-1 (CB839 derivative) 是CB839 的一个衍生物，是1,3,4-硒二氮基肾型谷氨酰胺酶(KGA) 的变构抑制剂，其IC50 值为1 nM。Glutaminase-IN-1 (CB839 derivative) 具有提高细胞摄取和抗肿瘤的活性。
  • HY-103671
    IPN60090 Inhibitor 99.47%
    IPN-60090 是一种具有口服活性和高选择性的谷氨酰胺酶 1 GLS1 的抑制剂 (IC50=31 nM)，对 GLS-2 无活性。IPN-60090 在体内表现出优良的物理化学和药代动力学特性。IPN-60090 可用于实体肿瘤的研究，如肺癌和卵巢癌。
  • HY-121167
    L-Albizziin Inhibitor ≥98.0%
    L-albizziin 为一种巯基试剂，是谷氨酰胺酶抑制剂。L-albizziin 可用于癌症研究。
  • HY-P99512
    Zampilimab

    佐比利单抗

    		Inhibitor 98.82%
    Zampilimab (UCB-7858) 是一种转谷氨酰胺酶 2 (TG2) 单克隆抗体。Zampilimab 抑制 TG2 交联转酰胺基活性，IC50 为 0.25 nM，Kd 为 <50 pM。Zampilimab 改善肾纤维化。
  • HY-79583
    Glutaminase-IN-3 Inhibitor 99.88%
    Glutaminase-IN-3 (compound 657) 是一种有效的 glutaminase 抑制剂，对GLS1的 IC50 值为0.24 μM。详细情况请参见专利 WO2014089048A1，compound 657。
  • HY-145933
    BJJF078 Inhibitor 99.34%
    BJJF078 是一种氨基哌啶衍生物。BJJF078 是一种有效的重组人和小鼠谷氨酰胺转氨酶 (TG2) 活性的抑制剂，IC50 值分别为 41 和 54 nM。BJJF078 也抑制密切相关的 TG1 酶，其IC50 为 0.16 μM。 BJJF078 可用于多发性硬化症 (MS) 研究。
  • HY-119377
    UPGL00004 Inhibitor ≥98.0%
    UPGL00004 是一种有效的谷氨酰胺酶 C (GAC) 抑制剂 (IC50=29 nM; Kd=27 nM)。UPGL00004 强烈抑制高度侵袭性三阴性乳腺癌细胞系的增殖。
  • HY-160132
    TG-2-IN-4 Inhibitor 99.62%
    TG-2-IN-4 (compound 8) 是一种转谷氨酰胺酶 2 (TG2) 的抑制剂，IC50 值 <0.5 mM。TG-2-IN-4 可用于炎症性疾病的研究。
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