1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. mGluR
  4. mGluR Isoform
  5. mGluR 拮抗剂

mGluR 拮抗剂

mGluR 拮抗剂 (26):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-100371
    (RS)-MCPG Antagonist 99.05%
    (RS)-MCPG (alpha-MCPG) 是一种竞争性和选择性 I/II 组代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 拮抗剂。(RS)-MCPG 阻断 TBS 诱导的幼年和新生大鼠海马神经元的转变。
  • HY-100406
    (S)-MCPG Antagonist 98.72%
    (S)-MCPG ((+)-MCPG) 是一种有效的 I/II 类代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 拮抗剂,是 (RS)-MCPG (HY-100371) 的活性异构体。(S)-MCPG 可用于 mGluRs 在空间学习中的作用研究。
  • HY-101226
    MSOP Antagonist ≥98.0%
    MSOP 是第三组代谢性谷氨酸受体的选择性拮抗剂,其对 L-AP4 敏感突触前代谢性谷氨酸受体的 KD 值为 51 μM。
  • HY-101333
    CPPG Antagonist ≥98.0%
    CPPG ((RS)-CPPG) 是一种有效的 II/III 型 mGlu 受体拮抗剂。CPPG 对大鼠大脑皮层中的 III 组 (IC50=2.2 nM) 比对 II 组((IC50=46.2 nM) mGlu 受体有一定的选择性 (约 20 倍)。CPPG 对 I 组 mGlu 受体的作用较弱。
  • HY-102094
    (E/Z)-SIB-1893 Antagonist 99.79%
    (E/Z)-SIB-1893是 (E)-SIB-1893 和 (Z)-SIB-1893 的消旋体。(E)-SIB-1893 是一种选择性的、非竞争性的 mGluR5 拮抗剂。
  • HY-103566
    LY456236 Antagonist 99.81%
    LY456236 是一种选择性、非竞争性和具有口服活性的 mGlu1 受体拮抗剂,可抑制磷酸肌醇水解,其 IC50 为 0.145 μM。LY456236 还能抑制 EGFRIC50 为 0.91 μM。
  • HY-100372
    E4CPG Antagonist ≥98.0%
    E4CPG ((RS)-ECPG) 是一种 Group I/Group II 代谢型谷氨酸受体 (Group I/Group II metabotropic glutamate receptor) 的拮抗剂。E4CPG 可以抑制单突触后机制中突触后电流 (IPSC) 增强的成对脉冲比。
  • HY-100409
    PHCCC Antagonist 99.96%
    PHCCC 是一种 I 型 mGluR (Group I mGluR) 拮抗剂,IC50 为 3 μM,PHCCC 也是 mGlu4 受体选择性正向调节剂。具有抗帕金森病作用。
  • HY-103567
    Desmethyl-YM-298198 hydrochloride Antagonist
    Desmethyl-YM-298198 Hydrochloride 是一种高亲和力、选择性、非竞争性 mGluR1 拮抗剂 (IC50: 16 nM)。Desmethyl-YM-298198 Hydrochloride 对 Streptozotocin (HY-13753) 诱导的痛觉过敏小鼠具有镇痛作用。
  • HY-103232
    IEM-1925 bromide Antagonist
    IEM-1925 bromide 是具有口服活性的谷氨酸受体的拮抗剂,在大鼠模型中可增加潜伏期并减少癫痫等持续症状。
  • HY-103570
    MCPG sodium Antagonist
    MCPG 是一种羧基苯基甘氨酸。MCPG能阻断代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) , 具有mGluR亚型的拮抗活性。MCPG 可用作研究长时程增强(LTP)的诱导和维持。
  • HY-103551
    (±)-LY395756 Antagonist
    (±)-LY395756 是 mGlu2 receptor 的激动剂以及 mGlu3 receptor 的拮抗剂。(±)-LY395756 可以区分天然的 mGlu2 和 mGlu3 受体。
  • HY-103559
    HexylHIBO Antagonist
    HexylHIBO 是一种 I 型 mGluR 拮抗剂,在 mGlu1a和mGlu5a 受体的 Kb 值为 140 和110 μM。HexylHIBO 降低大鼠 sEPSC。
  • HY-130553
    β-Spaglumic acid Antagonist
    β-Spaglumic acid (β-NAAG) 是一种竞争性的 NAAG 肽酶抑制剂 (Ki=1 µM),可以保护脊髓神经元免受兴奋性毒性和缺氧性损伤。β-Spaglumic acid 也是一种选择性的 mGluR3 拮抗剂 (mGluR3 受体的功能是调节海马中依赖激活的突触电位)。β-Spaglumic acid 可用于神经保护相关的研究。
  • HY-101164
    MAP4 Antagonist
    在某些电生理系统中,MAP4 是选择性的 group III mGluR 拮抗剂。
  • HY-101241
    MPPG Antagonist
    MPPG 是一种有效且具有选择性的 L-AP4 敏感受体拮抗剂,kD 为 9.2 μM,在新生大鼠脊髓上实验证明有效。
  • HY-110146
    XAP044 Antagonist
    XAP044 是一种有效的、选择性的 mGlu7 拮抗剂。代谢型谷氨酸受体亚型 7 (mGlu7) 是哺乳动物 CNS 中神经传递的重要突触前调节剂。XAP044 在啮齿动物行为范式中表现出良好的大脑暴露和广谱抗应激、抗抑郁和抗焦虑药功效。
  • HY-108546
    L-AP3 Antagonist
    L-AP3,代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 拮抗剂,抑制 D-磷酸丝氨酸和 L-磷酸丝氨酸的 IC50s 分别为 368 μM 和 2087 μM。
  • HY-103571
    VU0285683 Antagonist
    VU0285683 是一种选择性 mGluR5 正变构调节剂 (PAM)。VU0285683 在啮齿动物焦虑模型中具有抗焦虑样活性。
  • HY-103557
    Ro 64-5229 Antagonist
    Ro 64-5229 是一种选择性和非竞争性的 mGlu2 拮抗剂。RO 64-5229 能降低神经连接蛋白 1 的突触前抑制作用。